metabolizm benzydaminy

Metabolizm benzydaminy to proces biotransformacji tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) w organizmie. Benzydamina ulega intensywnym przemianom, głównie w wątrobie, gdzie podlega reakcjom utleniania, redukcji i sprzęgania z kwasem glukuronowym.

Główne szlaki metaboliczne benzydaminy obejmują N-demetylację, N-oksydację oraz glukuronidację. Powstałe metabolity są w większości nieaktywne farmakologicznie. Około 50% podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, podczas gdy niewielka część (około 10%) wydala się w postaci niezmienionej.

W procesie metabolizmu benzydaminy uczestniczą enzymy cytochromu P450, głównie izoforma CYP1A2. Ma to znaczenie kliniczne przy jednoczesnym stosowaniu innych leków będących inhibitorami lub induktorami tego enzymu, co może prowadzić do interakcji lekowych i zmiany stężenia benzydaminy w osoczu.

Okres półtrwania benzydaminy wynosi około 8-13 godzin, co pozwala na dwukrotne dawkowanie w ciągu doby. U pacjentów z niewydolnością wątroby metabolizm leku może być upośledzony, co potencjalnie wymaga dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Benzydamina – Interakcje

Benzydamina, niesteroidowy lek przeciwzapalny stosowany miejscowo w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, wykazuje relatywnie niskie ryzyko interakcji farmakologicznych ze względu na ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe. Metabolizm benzydaminy odbywa się głównie przez N-utlenianie oraz N-demetylację, przy czym proces N-utleniania może być hamowany przez trimetyloaminę, metamizol, itopryd oraz tozasertyb, co wymaga umiarkowanej ostrożności klinicznej. N-demetylacja, będąca mniejszym szlakiem metabolicznym, jest hamowana przez inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, terbinafina), jednak ich wpływ kliniczny jest niski i zazwyczaj nie wymaga modyfikacji dawki. W preparatach złożonych zawierających benzydaminę i chlorek cetylopirydyniowy (np. Septolete ultra, Septogard Plus) należy unikać jednoczesnego stosowania innych środków antyseptycznych oraz mleka, które obniża skuteczność przeciwbakteryjną chlorku cetylopirydyniowego.
benzydamina, błona śluzowa jamy ustnej, chinidyna, chlorek cetylopirydyniowy, cytochrom P450 2D6, działanie drażniące, działanie uspokajające, fluoksetyna, inhibitor CYP2D6, itopryd, metabolizm benzydaminy, metamizol, N-demetylacja, N-utlenianie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paroksetyna, preparat benzydaminy, środek antyseptyczny, stan zapalny jamy ustnej i gardła, terbinafina, tozasertyb, trimetyloamina, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benzydamine neo-angin 1,5 mg/ml

Benzydamina chlorowodorek wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, które warunkują jej skuteczność w leczeniu miejscowych stanów zapalnych jamy ustnej i gardła. Po aplikacji aerozolu (1,5 mg/ml, dawka 0,255 mg) substancja przenika efektywnie przez błony śluzowe, kumulując się w tkankach zapalnych. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 2 godzinach, co wskazuje na stopniowe wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (10-15%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm prowadzi do powstania polarnych metabolitów, z których 40% jest wydalane przez nerki, a 5% leku eliminuje się w formie niezmienionej. Łącznie 70% dawki usuwane jest drogą nerkową, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 10 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie.
5-hydroksy-glukuronid benzydaminy, aerozol do stosowania w jamie ustnej, benzydamina, benzydamina chlorowodorek, błona śluzowa, działanie przeciwzapalne, eliminacja benzydaminy, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka benzydaminy, interakcja lekowa, metabolit polarny, metabolizm benzydaminy, N-tlenek benzydaminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stan zapalny gardła, stan zapalny jamy ustnej, stężenie w osoczu, terapia długoterminowa, tkanka objęta procesem zapalnym, tkanka zmieniona zapalnie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Interakcje leku – Benzydamine neo-angin smak miodowo-pomarańczowy 3 mg

Produkt leczniczy Benzydamine neo-angin smak miodowo-pomarańczowy, zawierający 3 mg benzydaminy chlorowodorku w postaci pastylek twardych, charakteryzuje się miejscowym działaniem w obrębie jamy ustnej i gardła oraz minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. W związku z tym ryzyko istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych jest bardzo niskie. Niemniej jednak, ze względu na przynależność benzydaminy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), teoretycznie może dojść do nasilenia działania przeciwzapalnego i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu innych NLPZ, zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo. Zaleca się ostrożność, zwłaszcza u pacjentów stosujących politerapię oraz preparaty miejscowe zawierające substancje powierzchniowo czynne, antyseptyczne lub znieczulające, ze względu na możliwość wzajemnego osłabienia działania terapeutycznego lub nasilenia podrażnienia błony śluzowej.
benzydamina, benzydaminy chlorowodorek, błona śluzowa jamy ustnej, choroba współistniejąca, działanie miejscowe, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, enzym wątrobowy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm benzydaminy, miejscowy środek znieczulający, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, podrażnienie błony śluzowej, politerapia, środek antyseptyczny, środek przeciwdrobnoustrojowy, środek znieczulający, stan zapalny, substancja powierzchniowo czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe

metabolizm benzydaminy

Powiązane wpisy

Benzydamina – Interakcje

Właściwości farmakokinetyczne – Benzydamine neo-angin 1,5 mg/ml

Interakcje leku – Benzydamine neo-angin smak miodowo-pomarańczowy 3 mg