tozasertyb
Tozasertyb to selektywny inhibitor kinazy RET (ang. Rearranged during Transfection), stosowany w leczeniu nowotworów z fuzjami lub mutacjami genu RET. Substancja ta działa poprzez blokowanie aktywności nieprawidłowego białka RET, które odpowiada za niekontrolowaną proliferację komórek nowotworowych.
Lek jest badany głównie w kontekście leczenia niedrobnokomórkowego raka płuca (NDRP) oraz raka tarczycy z obecnością zmian genetycznych w genie RET. Badania kliniczne wykazują, że tozasertyb może wykazywać skuteczność u pacjentów z zaawansowanymi nowotworami, którzy wcześniej nie odpowiadali na standardowe metody leczenia.
W porównaniu do innych inhibitorów RET, tozasertyb charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec kinazy RET oraz korzystnym profilem bezpieczeństwa. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmęczenie oraz zmiany w wynikach badań laboratoryjnych wątroby.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Benzydamina, niesteroidowy lek przeciwzapalny stosowany miejscowo w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, wykazuje relatywnie niskie ryzyko interakcji farmakologicznych ze względu na ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe. Metabolizm benzydaminy odbywa się głównie przez N-utlenianie oraz N-demetylację, przy czym proces N-utleniania może być hamowany przez trimetyloaminę, metamizol, itopryd oraz tozasertyb, co wymaga umiarkowanej ostrożności klinicznej. N-demetylacja, będąca mniejszym szlakiem metabolicznym, jest hamowana przez inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, terbinafina), jednak ich wpływ kliniczny jest niski i zazwyczaj nie wymaga modyfikacji dawki. W preparatach złożonych zawierających benzydaminę i chlorek cetylopirydyniowy (np. Septolete ultra, Septogard Plus) należy unikać jednoczesnego stosowania innych środków antyseptycznych oraz mleka, które obniża skuteczność przeciwbakteryjną chlorku cetylopirydyniowego.
benzydamina, błona śluzowa jamy ustnej, chinidyna, chlorek cetylopirydyniowy, cytochrom P450 2D6, działanie drażniące, działanie uspokajające, fluoksetyna, inhibitor CYP2D6, itopryd, metabolizm benzydaminy, metamizol, N-demetylacja, N-utlenianie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paroksetyna, preparat benzydaminy, środek antyseptyczny, stan zapalny jamy ustnej i gardła, terbinafina, tozasertyb, trimetyloamina, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby -
Leksykon leków
Benzydamina, substancja czynna aerozolu do stosowania w jamie ustnej Actusept (1,5 mg/ml), metabolizowana jest głównie przez N-utlenianie oraz w mniejszym stopniu przez N-demetylację. Proces N-utleniania może być hamowany przez trimetyloaminę, metamizol, itopryd oraz tozasertyb, co może prowadzić do nasilenia działania i przedłużenia eliminacji benzydaminy (umiarkowany poziom ważności interakcji). N-demetylacja, katalizowana przez CYP2D6, jest hamowana przez inhibitory tego enzymu, takie jak fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, bupropion, terbinafina i cynakalcet, jednak wpływ kliniczny tych interakcji jest ograniczony ze względu na drugorzędne znaczenie tego szlaku metabolicznego. Preparat zawiera również 81,0 mg/ml etanolu absolutnego, co odpowiada 14,58 mg na pojedyncze rozpylenie, co może nasilać miejscowe działanie drażniące i stan zapalny błony śluzowej jamy ustnej przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu.
absorpcja ogólnoustrojowa, benzydamina, bupropion, chinidyna, cynakalcet, CYP2D6, działanie drażniące, działanie przeciwzapalne, etanol absolutny, fluoksetyna, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, itopryd, kalcymimetyk, lek antyarytmiczny, lek przeciwgrzybiczy, metamizol, miejscowy środek znieczulający, N-demetylacja, N-utlenianie, nadwrażliwość, paroksetyna, przepuszczalność błony śluzowej, SSRI, stan zapalny, szlak metaboliczny, terbinafina, tozasertyb, trimetyloamina, wtórna nadczynność przytarczyc
