biodostępność eplerenonu
Biodostępność eplerenonu to parametr farmakokinetyczny, który określa, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej. W przypadku eplerenonu, selektywnego antagonisty receptora aldosteronowego stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca, biodostępność bezwzględna wynosi około 69%.
Ważnym aspektem biodostępności eplerenonu jest wpływ pokarmu na wchłanianie leku. Spożywanie wysokotłuszczowych posiłków nie wpływa istotnie na biodostępność eplerenonu, co pozwala na przyjmowanie leku niezależnie od posiłków. Jednak należy pamiętać, że eplerenon podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie z udziałem cytochromu P450 3A4, co może prowadzić do interakcji z inhibitorami tego enzymu.
Biodostępność eplerenonu jest ważnym czynnikiem determinującym dawkowanie leku w praktyce klinicznej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do zwiększenia biodostępności eplerenonu, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Z kolei u pacjentów z niewydolnością nerek kumulacja leku może prowadzić do zwiększonego ryzyka hiperkaliemii, co również wymaga dostosowania dawki lub ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Eplerenon, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% po dawce 100 mg, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1,5-2 godzinach. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, są proporcjonalne do dawki w zakresie 10-100 mg, natomiast przy dawkach powyżej 100 mg obserwuje się mniejszą niż proporcjonalną zależność. Stan stacjonarny ustala się w ciągu 2 dni, a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Eplerenon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Wydalanie odbywa się w 67% z moczem i 32% z kałem, przy czym eplerenon nie jest usuwany podczas hemodializy.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność eplerenonu, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm eplerenonu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, rasa czarna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiek podeszły -
Leksykon leków
Eplerenon charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną wynoszącą 69% po dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim ustaleniem stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie alfa-1 kwaśnymi glikoproteinami. Objętość dystrybucji wynosi 42-90 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, bez kumulacji w erytrocytach. Eplerenon jest intensywnie metabolizowany przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% z moczem, 32% z kałem). Okres półtrwania wynosi 3-6 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę, a klirens osoczowy to około 10 l/h.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, badanie EPHESUS, bezwzględna biodostępność, biodostępność eplerenonu, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450 CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, eplerenon, hemodializa, interakcje lekowe, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, masa ciała, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pediatria, podeszły wiek, rasa czarna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku
