wchłanianie tamsulosyny
Wchłanianie tamsulosyny to proces, w którym ten antagonista receptorów α1-adrenergicznych przechodzi z przewodu pokarmowego do krwiobiegu. Tamsulosyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągającą poziom około 90% w przypadku preparatów o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Pokarm wpływa na wchłanianie tamsulosyny, dlatego zaleca się przyjmowanie leku 30 minut po tym samym posiłku każdego dnia, co zapewnia bardziej przewidywalną farmakokinetykę. Maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4-5 godzinach od podania doustnego, a stan stacjonarny ustala się po 4-5 dniach regularnego stosowania.
Tamsulosyna jest w znacznym stopniu wiązana z białkami osocza (94-99%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Po wchłonięciu lek ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6 cytochromu P450.
Właściwości wchłaniania tamsulosyny mają istotne znaczenie kliniczne w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), gdzie celem jest utrzymanie stabilnego stężenia leku w osoczu dla zapewnienia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji działań niepożądanych, takich jak ortostatyczne spadki ciśnienia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TamisPras Auro 0,4 mg
TamisPras Auro to tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawierająca tamsulosyny chlorowodorek 0,4 mg, charakteryzująca się liniową farmakokinetyką i stabilnym profilem stężeń w osoczu. Biodostępność leku na czczo wynosi około 57%, a posiłek wysokotłuszczowy znacząco zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie (Cmax) po pojedynczej dawce osiąga około 6 ng/ml po 6 godzinach, natomiast w stanie stacjonarnym (po 4 dniach) Cmax wzrasta do około 11 ng/ml i pojawia się po 4-6 godzinach. Stężenie minimalne (Cmin) utrzymuje się na poziomie około 40% Cmax, co zapewnia stabilną ekspozycję na lek przez całą dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do przestrzeni pozakomórkowej.
biodostępność leku, biotransformacja tamsulosyny, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka tamsulosyny, faza eliminacji, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka stężeń, objętość dystrybucji, okres półtrwania tamsulosyny, parametr farmakokinetyczny, posiłek wysokotłuszczowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wchłanianie tamsulosyny, wiązanie z białkami osocza