wchłanianie lenalidomidu
Lenalidomid jest lekiem immunomodulującym powszechnie stosowanym w leczeniu szpiczaka mnogiego, zespołów mielodysplastycznych oraz innych nowotworów hematologicznych. Wchłanianie lenalidomidu z przewodu pokarmowego jest szybkie, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 0,5-2 godzin po podaniu doustnym.
Biodostępność lenalidomidu po podaniu doustnym wynosi prawie 90%, co oznacza wysoką skuteczność wchłaniania leku. Co istotne, pokarm nie wpływa znacząco na całkowitą absorpcję lenalidomidu, choć może nieco opóźnić czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Dlatego lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.
Po wchłonięciu lenalidomid wiąże się z białkami osocza w około 30%, co jest stosunkowo niskim poziomem wiązania w porównaniu z wieloma innymi lekami przeciwnowotworowymi. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej, co ma istotne znaczenie kliniczne przy dostosowywaniu dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 7,5 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Tmax 0,5-2 h) oraz proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC do dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3-5 godzin u zdrowych osób i pacjentów z MM, MDS lub MCL. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych obniża AUC o 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lenalidomid podawano niezależnie od posiłków. Metabolizm lenalidomidu jest minimalny, nie jest substratem ani inhibitorem enzymów CYP450 ani transporterów leków, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
asymetryczny atom węgla, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, klirens nerkowy, masa ciała, mieszanina racemiczna, nerka, okres półtrwania, pole pod krzywą, sperma ludzka, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, wchłanianie lenalidomidu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Pharmascience 15 mg
Lenalidomid jest lekiem podawanym doustnie w formie mieszaniny racemicznej enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) (56% vs 44%). Po podaniu na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) w ciągu 0,5-2 godzin, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-AUC oraz dawka-Cₘₐₓ bez istotnej kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Wysokotłuszczowe posiłki zmniejszają AUC o około 20% i Cₘₐₓ o 50%, jednak ze względu na brak wpływu na skuteczność i bezpieczeństwo, lenalidomid może być podawany niezależnie od posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w 23-29%, nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, i nie jest substratem ani inhibitorem głównych transporterów leków. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3 godzin u zdrowych osób, a klirens nerkowy przewyższa filtrację kłębuszkową, wskazując na aktywny transport nerkowy.
asymetryczny atom węgla, białka oporności wielolekowej, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, chłoniak z komórek płaszcza, enzymy cytochromu P450, hydroksy-lenalidomid, klirens lenalidomidu, klirens nerkowy, krzywa stężenia leku, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, okres półtrwania leku, polipeptyd transportujący aniony organiczne, stężenie leku w osoczu, szpiczak mnogi, transportery anionów organicznych, transportery kationów organicznych, wchłanianie leku, wchłanianie lenalidomidu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Medical Valley 10 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) w osoczu (56% vs. 44%). Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając Cmax w 0,5-2 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa względem dawki. Wchłanianie jest nieznacznie obniżone przez posiłki wysokotłuszczowe (spadek AUC o 20%, Cmax o 50%), jednak lek może być stosowany niezależnie od posiłków. Lenalidomid wiąże się z białkami osocza w 23-29%, nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnych interakcji z transporterami leków (BCRP, MRP, OAT, OCT, MATE). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% w moczu, 4% w kale), z okresem półtrwania około 3 godzin u zdrowych osób. Metabolity stanowią niewielki procent wydalonej dawki (hydroksy-lenalidomid 4,59%, N-acetylo-lenalidomid 1,83%).
aktywność AST, BCRP, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dializa, klirens kreatyniny, lenalidomid, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, substrat leku, szpiczak mnogi, transportery anionów organicznych, wchłanianie lenalidomidu, wydalanie lenalidomidu, zaburzenia czynności nerek, zespoły mielodysplastyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Glenmark 15 mg
Lenalidomid jest lekiem podawanym doustnie, charakteryzującym się szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po 0,5-2 godzinach) i liniową zależnością farmakokinetyczną od dawki. Wchłanianie jest obniżone o około 20% (AUC) i 50% (Cmax) po spożyciu posiłków wysokotłuszczowych, jednak w badaniach klinicznych lek był podawany niezależnie od posiłku. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (23-29%), a metabolizm ograniczony – 82% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej głównie przez nerki (90%), z okresem półtrwania 3-5 godzin u osób z prawidłową funkcją nerek. Lenalidomid nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnego wpływu na ich aktywność ani na funkcję transporterów lekowych, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
BCRP, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, Cmax, cytochrom P450, czynność nerek, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroksy-lenalidomid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, sekrecja kanalikowa, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, transporter lekowy, wchłanianie lenalidomidu, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zespół mielodysplastyczny