tricykliczne leki przeciwdepresyjne

Tricykliczne leki przeciwdepresyjne (TLPD) należą do najstarszej grupy leków przeciwdepresyjnych, wprowadzonych do terapii w latach 50. XX wieku. Ich nazwa pochodzi od charakterystycznej trójpierścieniowej struktury chemicznej. Do grupy tej zalicza się m.in. amitryptylinę, imipraminę, klomipraminę, doksepinę czy nortryptylinę.

Mechanizm działania TLPD polega głównie na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w synapsach. Dodatkowo wykazują one działanie antagonistyczne wobec receptorów muskarynowych, histaminowych H1 oraz α1-adrenergicznych, co jest przyczyną wielu działań niepożądanych.

TLPD stosowane są głównie w leczeniu depresji, szczególnie o ciężkim przebiegu z objawami melancholicznymi. Znajdują także zastosowanie w terapii zaburzeń lękowych, nerwicy natręctw, bólu neuropatycznego, migreny, moczenia nocnego czy narkolepsji. Ich skuteczność przeciwdepresyjna jest porównywalna z nowszymi lekami, jednak profil działań niepożądanych znacząco ogranicza ich stosowanie.

Do najczęstszych działań niepożądanych TLPD należą: efekty antycholinergiczne (suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia, zatrzymanie moczu), sedacja, hipotonia ortostatyczna, przyrost masy ciała oraz zaburzenia seksualne. Szczególnie niebezpieczne są ich działania kardiotoksyczne – mogą powodować zaburzenia rytmu serca, wydłużenie odstępu QT i bloki przewodzenia.

Przedawkowanie TLPD stanowi stan zagrożenia życia, charakteryzujący się toksycznością dla układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Z tego względu leki te są przeciwwskazane u pacjentów ze schorzeniami układu krążenia, jaskrą z wąskim kątem przesączania, przerostem prostaty oraz u osób z ryzykiem samobójczym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Questax XR 300 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ten enzym. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotny wzrost AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Z kolei induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do około 13% ekspozycji i wzrost o 450%), co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej. W przypadku stosowania induktorów konieczne jest ostrożne monitorowanie i rozważenie korzyści oraz ryzyka, a zmiany dawkowania powinny być wprowadzane stopniowo. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas jednoczesnego podawania leków przeciwdepresyjnych (imipramina, fluoksetyna), przeciwpsychotycznych (rysperydon, haloperydol) oraz cymetydyny, natomiast tiorydazyna zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lit, metadon, morfologia krwi, neutropenia, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, rysperydon, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, tricykliczne leki przeciwdepresyjne, walproinian sodu, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Questax XR 50 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotny wzrost AUC kwetiapiny, co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, zwiększają klirens kwetiapiny nawet do 450%, co obniża jej stężenie w osoczu i może zmniejszać skuteczność terapeutyczną. Sok grejpfrutowy, również hamujący CYP3A4, nie jest zalecany podczas terapii. Interakcje farmakodynamiczne obserwuje się z litem (zwiększenie objawów pozapiramidowych, senności, przyrostu masy ciała) oraz walproinianem sodu (zwiększone ryzyko leukopenii i neutropenii u dzieci i młodzieży). Brak istotnych zmian farmakokinetycznych stwierdzono przy jednoczesnym stosowaniu imipraminy, fluoksetyny, rysperydonu, haloperydolu i cymetydyny.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, działanie przeciwcholinergiczne, efekt sedatywny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kwetiapina, leukopenia, metabolizm kwetiapiny, metadon, metoda chromatograficzna, metoda immunoenzymatyczna, neutropenia, objawy pozapiramidowe, rysperydon, sok grejpfrutowy, sole litu, tiorydazyna, tricykliczne leki przeciwdepresyjne, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Questax XR 150 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ten enzym. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotny wzrost AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio zmniejszając ekspozycję o około 87% i zwiększając klirens o około 450%), co może wymagać modyfikacji terapii. Sok grejpfrutowy, jako inhibitor CYP3A4, również jest niezalecany. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych (imipramina, fluoksetyna), leków przeciwpsychotycznych (rysyperydon, haloperydol) oraz cymetydyny. Jednoczesne podawanie tiorydazyny zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, działanie przeciwcholinergiczne, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcje z alkoholem, karbamazepina, ketokonazol, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lit farmakologia, metadon, neutropenia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, tricykliczne leki przeciwdepresyjne, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT

tricykliczne leki przeciwdepresyjne

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Questax XR 300 mg

Interakcje leku – Questax XR 50 mg

Interakcje leku – Questax XR 150 mg