Interakcje leku
Questax XR 150 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ten enzym. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotny wzrost AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio zmniejszając ekspozycję o około 87% i zwiększając klirens o około 450%), co może wymagać modyfikacji terapii. Sok grejpfrutowy, jako inhibitor CYP3A4, również jest niezalecany. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych (imipramina, fluoksetyna), leków przeciwpsychotycznych (rysyperydon, haloperydol) oraz cymetydyny. Jednoczesne podawanie tiorydazyny zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na główne działanie kwetiapiny na ośrodkowy układ nerwowy, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego stosowania tego leku z innymi substancjami wpływającymi na OUN. Podobne środki ostrożności dotyczą łączenia kwetiapiny z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (przeciwmuskarynowym).1

Interakcje związane z metabolizmem enzymatycznym

Cytochrom P450 (CYP) 3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm kwetiapiny. Badania kliniczne wykazały, że równoczesne podawanie kwetiapiny z ketokonazolem (inhibitorem CYP3A4) powoduje znaczący, pięcio- do ośmiokrotny wzrost wartości AUC kwetiapiny. Z tego powodu jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Dodatkowo nie zaleca się spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii kwetiapiną.2

Jednoczesne stosowanie induktorów enzymów wątrobowych, takich jak karbamazepina, prowadzi do istotnego zwiększenia klirensu kwetiapiny, co skutkuje zmniejszeniem ekspozycji na lek średnio do około 13% wartości obserwowanej przy monoterapii. U niektórych pacjentów efekt ten może być jeszcze bardziej wyraźny. Podobne oddziaływanie obserwuje się przy równoczesnym stosowaniu fenytoiny, która zwiększa klirens kwetiapiny o około 450%.3

Leczenie kwetiapiną u pacjentów przyjmujących induktory enzymów wątrobowych należy rozpoczynać tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko związane z przerwaniem leczenia induktorem. Ważne jest, aby wszelkie zmiany w stosowaniu induktorów były wprowadzane stopniowo, a w razie konieczności należy rozważyć zastąpienie induktora lekiem bez właściwości indukujących (np. walproinianem sodu).4

Interakcje z wybranymi lekami psychotropowymi

Farmakokinetyka kwetiapiny nie ulega znaczącym zmianom podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwdepresyjnych, takich jak imipramina (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyna (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6).5

Leki przeciwpsychotyczne jak rysperydon i haloperydol nie wpływają istotnie na właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny. Natomiast jednoczesne stosowanie tiorydazyny prowadzi do zwiększenia klirensu kwetiapiny o około 70%.6

Skojarzone leczenie litem i kwetiapiną o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu do monoterapii kwetiapiną wiąże się z większą częstością występowania działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe (szczególnie drżenie), senność oraz przyrost masy ciała.7

Jednoczesne stosowanie walproinianu sodu i kwetiapiny nie wpływa istotnie na właściwości farmakokinetyczne obu leków. Jednakże badania retrospektywne u dzieci i młodzieży wykazały większą częstość występowania leukopenii i neutropenii w grupie leczonej w sposób skojarzony w porównaniu do monoterapii każdym z tych leków.8

Inne istotne interakcje

Farmakokinetyka kwetiapiny nie ulega zmianom podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny.9

Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z lekami wpływającymi na gospodarkę elektrolitową lub wydłużającymi odstęp QT.10

Nie przeprowadzono badań interakcji kwetiapiny z powszechnie stosowanymi lekami działającymi na układ sercowo-naczyniowy.11

Interakcje diagnostyczne

U pacjentów przyjmujących kwetiapinę obserwowano fałszywie dodatnie wyniki testów immunoenzymatycznych wykrywających metadon oraz tricykliczne leki przeciwdepresyjne. W przypadku wątpliwości co do wyników badań przesiewowych zaleca się ich weryfikację przy użyciu odpowiedniej metody chromatograficznej.12

Interakcje z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas terapii kwetiapiną wymaga szczególnej ostrożności ze względu na możliwe nasilenie działania ośrodkowego układu nerwowego. Alkohol, podobnie jak kwetiapina, działa depresyjnie na OUN, co może prowadzić do nasilenia sedacji, senności i zaburzeń koordynacji psychoruchowej.13

Jednoczesne stosowanie alkoholu i kwetiapiny może powodować:

  • Nasilenie działania uspokajającego i sedatywnego
  • Zwiększone ryzyko zaburzeń poznawczych
  • Zaburzenia koordynacji ruchowej
  • Potencjalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
  • Zwiększone ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku

W związku z powyższymi zagrożeniami, pacjentom stosującym kwetiapinę zaleca się całkowitą abstynencję alkoholową, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia oraz podczas dostosowywania dawki leku.

Tabela interakcji

Substancja/grupa leków Rodzaj interakcji Opis interakcji Poziom istotności
Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) Farmakokinetyczna 5-8 krotny wzrost AUC kwetiapiny Wysoki (przeciwwskazane)
Sok grejpfrutowy Farmakokinetyczna Inhibicja metabolizmu kwetiapiny poprzez CYP3A4 Wysoki (niezalecane)
Karbamazepina (induktor enzymów wątrobowych) Farmakokinetyczna Zmniejszenie stężenia kwetiapiny o około 87% Wysoki
Fenytoina (induktor enzymów wątrobowych) Farmakokinetyczna Zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 450% Wysoki
Tiorydazyna Farmakokinetyczna Zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70% Średni
Lit Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko objawów pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała Średni
Walproinian sodu + kwetiapina (u dzieci i młodzieży) Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko leukopenii i neutropenii Średni
Leki przeciwdepresyjne (imipramina, fluoksetyna) Farmakokinetyczna Brak istotnych zmian w farmakokinetyce kwetiapiny Niski
Rysperydon, haloperydol Farmakokinetyczna Brak istotnych zmian w farmakokinetyce kwetiapiny Niski
Cymetydyna Farmakokinetyczna Brak istotnych zmian w farmakokinetyce kwetiapiny Niski
Alkohol Farmakodynamiczna Nasilenie działania sedatywnego na OUN, zwiększone ryzyko zaburzeń koordynacji i poznawczych Wysoki
Leki wpływające na gospodarkę elektrolitową lub wydłużające odstęp QT Farmakodynamiczna Potencjalne zwiększenie ryzyka zaburzeń rytmu serca Średni do wysokiego
Leki o działaniu przeciwcholinergicznym Farmakodynamiczna Nasilenie działania przeciwcholinergicznego Średni
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl