metabolit kalcypotriolu
Metabolit kalcypotriolu jest produktem przemiany kalcypotriolu (syntetycznej pochodnej witaminy D3) w organizmie. Kalcypotriol jest powszechnie stosowany w miejscowym leczeniu łuszczycy ze względu na swoje działanie antyproliferacyjne i regulujące różnicowanie keratynocytów.
Głównym metabolitem kalcypotriolu jest MC1080 (21-hydroksykalcypotriol), który powstaje w wyniku hydroksylacji. Metabolit ten wykazuje znacznie niższą aktywność biologiczną niż związek macierzysty, co przyczynia się do bezpieczeństwa stosowania kalcypotriolu w terapii miejscowej. Metabolizm kalcypotriolu zachodzi głównie w wątrobie, a jego metabolity są wydalane z żółcią i moczem.
Istotną właściwością metabolitów kalcypotriolu jest ich niewielki wpływ na gospodarkę wapniowo-fosforanową organizmu, co odróżnia je od aktywnych form witaminy D3. Dzięki temu miejscowe stosowanie kalcypotriolu wiąże się z minimalnym ryzykiem hiperkalcemii, nawet przy długotrwałej terapii lub stosowaniu na rozległych obszarach skóry.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Kalcypotriol, stosowany miejscowo w dermatologii, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym przez nieuszkodzoną skórę, wynoszącym poniżej 1% dawki (2,5 g na 625 cm² przez 12 godzin). Wchłanianie może wzrosnąć do około 24% przy aplikacji na skórę zmienioną chorobowo lub pod opatrunkiem okluzyjnym. Po absorpcji kalcypotriol wiąże się z białkami osocza w około 64%, a jego okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 5-6 godzin. Substancja jest szybko metabolizowana, z głównym metabolitem MC1080 wykrywanym u 11,1% pacjentów po 4 tygodniach terapii. Eliminacja odbywa się głównie z kałem, a ze względu na odkładanie się w skórze, czas wydalania po podaniu miejscowym jest liczony w dniach, co wydłuża obecność leku w miejscu aplikacji.
absorpcja substancji czynnej, aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, białko osocza, dolna granica oznaczalności, dystrybucja tkankowa, kalcypotriol, łuszczyca, maść lecznicza, MC1080, metabolit kalcypotriolu, metabolizm i eliminacja, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, owłosiona skóra głowy, podanie dożylne, profil bezpieczeństwa, skóra zmieniona chorobowo, wchłanianie ogólnoustrojowe, zdrowa skóra -
Leksykon leków
Enstilar, zawierający kalcypotriol (50 µg/g) oraz betametazon dipropionian (0,5 mg/g), wykazuje po miejscowej aplikacji szybki i znaczny metabolizm obu substancji czynnych, co wpływa na ich biodostępność i efekt terapeutyczny. Kalcypotriol jest głównie wydalany z kałem, natomiast dipropionian betametazonu z moczem, co potwierdzono w badaniach na modelach zwierzęcych (szczury, świnki morskie, myszy). Dystrybucja tkankowa wskazuje na wysokie stężenia radioaktywności w nerkach i wątrobie, podkreślając rolę tych narządów w metabolizmie i eliminacji składników leku.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przezskórna, betametazon, biodostępność, dipropionian betametazonu, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, granica oznaczalności, kalcypotriol, kalcypotriol jednowodny, łuszczyca rozległa, metabolit kalcypotriolu, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, piana na skórę, właściwość farmakokinetyczna, zastosowanie miejscowe, znakowanie radioizotopowe
