miłorząb
Miłorząb dwuklapowy (Ginkgo biloba) to drzewo o unikalnym znaczeniu w medycynie. Ekstrakt z liści miłorzębu jest stosowany w lecznictwie ze względu na zawartość flawonoidów, terpenów i ginkgolidów, które wykazują działanie przeciwutleniające i neuroprotekcyjne.
W praktyce klinicznej preparaty z miłorzębu są wykorzystywane głównie w zaburzeniach krążenia mózgowego, poprawie funkcji poznawczych i leczeniu zawrotów głowy pochodzenia naczyniowego. Badania kliniczne wskazują na skuteczność ekstraktu w łagodzeniu objawów demencji naczyniowej, poprawie pamięci i koncentracji oraz w leczeniu chromania przestankowego.
Mechanizm działania miłorzębu opiera się na poprawie przepływu krwi poprzez rozszerzanie naczyń, hamowanie agregacji płytek krwi oraz redukcję lepkości krwi. Dodatkowo wykazuje działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne, co może chronić komórki nerwowe przed degeneracją. Standardowa dawka terapeutyczna ekstraktu mieści się zwykle w przedziale 120-240 mg dziennie, podzielona na 2-3 dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Miłorząb – Właściwości farmakodynamiczne
Miłorząb (Ginkgo biloba) jest roślinnym preparatem stosowanym głównie w terapii zaburzeń funkcji poznawczych, klasyfikowanym jako lek przeciw otępieniu starczemu (kod ATC: N06DX02). Preparaty takie jak Ginkofar (40 mg) i Ginkofar Forte (80 mg) zawierają standaryzowany suchy wyciąg z liści miłorzębu o proporcji ekstrahowania 35-67:1, z określoną zawartością aktywnych składników: ginkgoflawonoglikozydów (22-27%) oraz laktonów terpenowych (5-7%), w tym ginkgolidów A, B, C (2,8-3,4%) i bilobalidu (2,6-3,2%). Zawartość kwasów ginkgolowych jest ograniczona do nie więcej niż 5 ppm ze względu na ich potencjalne działanie alergizujące. Mechanizm działania miłorzębu nie jest w pełni poznany, jednak badania farmakologiczne wskazują na wielokierunkowe efekty biologiczne, szczególnie w zakresie funkcji ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia.
agregacja płytek krwi, bilobalid, choroba neurodegeneracyjna, elektroencefalografia, ginkgoflawonoglikozydy, ginkgolidy, hemoreologia, hemostaza, kwas ginkgolowy, laktony terpenowe, mikrokrążenie mózgowe, miłorząb, naczynie krwionośne, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie starcze, perfuzja mózgowa, reologia krwi, standaryzowany wyciąg, tonus naczyniowy, układ nerwowy, wazodylatacja, zaburzenia funkcji poznawczych, zmiana zakrzepowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkofar forte 80 mg
Ginkofar Forte zawiera 80 mg standaryzowanego suchego wyciągu z liścia miłorzębu (Ginkgo biloba L. folium), w skład którego wchodzą 22-27% ginkgoflawonoglikozydów oraz 5-7% laktonów terpenowych, w tym 2,8-3,4% ginkgolidów A, B i C oraz 2,6-3,2% bilobalidu. Po doustnym podaniu dawki 120 mg wyciągu biodostępność kluczowych składników wynosi odpowiednio: 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) dla tej dawki osiągają wartości 25-33 ng/ml (ginkgolid A), 9-17 ng/ml (ginkgolid B) oraz 19-35 ng/ml (bilobalid). Wchłanianie zachodzi głównie w jelicie cienkim, co zapewnia efektywną resorpcję i wysoką biodostępność systemową składników aktywnych.
absorpcja składnika aktywnego, bilobalid, biodostępność składnika, biodostępność systemowa, efekt terapeutyczny, eliminacja składnika aktywnego, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, interakcja lekowa, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, miłorząb, miłorząb dwuklapowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, resorpcja, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne Cmax, tabletka powlekana, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg z liścia miłorzębu - Leksykon substancji czynnych
Ginkgo biloba – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Wyciąg z liści Ginkgo biloba, zawarty w preparacie Bilobil Forte w dawce 80 mg standaryzowanego ekstraktu (zawierającego 17,6-21,6 mg flawonoidów, 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B i C oraz 2,08-2,56 mg bilobalidu), nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Dokumentacja rejestracyjna produktu jednoznacznie wskazuje na brak danych dotyczących wpływu tego preparatu na funkcje poznawcze i koordynację wzrokowo-ruchową, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa w tym zakresie. Wobec tego lekarze powinni stosować zasadę ostrożności, informując pacjentów o braku jednoznacznych danych oraz zalecając monitorowanie subiektywnych odczuć związanych z koncentracją i czasem reakcji, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ginkofar Extra 240 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wyciągu z liści Ginkgo biloba, stosowanego w leku Ginkofar Extra, wykazały niską toksyczność przewlekłą przy dawkach do 500 mg/kg u szczurów i 400 mg/kg u psów, z marginesem bezpieczeństwa odpowiednio do 16,8 i 40,6. Niewielkie objawy toksyczności zaobserwowano jedynie u psów przy najwyższej dawce 400 mg/kg. Testy mutagenności wykazały mieszane wyniki: pozytywny test mutagenności u bakterii, negatywny lub niejednoznaczny wynik testu mikrojądrowego na erytrocytach, a u myszy przy dawkach do 2000 mg/kg brak efektu genotoksycznego. Badania kancerogenności wskazały na występowanie nowotworów gruczołu tarczowego u szczurów oraz raka wątrobowokomórkowego u myszy, jednak zmiany te są specyficzne dla gryzoni i nie mają istotnego znaczenia dla bezpieczeństwa ludzi.
anoftalmia, efekt genotoksyczny, funkcja rozrodcza, ginkgo biloba, hipopigmentacja, induktor enzymów wątrobowych, krwawienie pochwowe, krwotok podskórny, miłorząb, nowotwór gruczołu tarczowego, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, rak wątrobowokomórkowy, test mikrojądrowy, test mutagenności, toksyczność matczyna, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na reprodukcję, wpływ teratogenny, zahamowanie wzrostu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Venoforton –
Venoforton to preparat roślinny zawierający wyciąg z owoców kasztanowca (40 g/100 g, DER 1:1, etanol 96%), bogaty w saponiny trójterpenowe przeliczone na escynę (15-24 mg w 4 ml płynu doustnego), oraz nalewki z miłorzębu (37 g/100 g, DER 1:5, etanol 70%), głogu (10 g/100 g, DER 1:5, etanol 60%), jemioły (10 g/100 g, DER 1:1, etanol 96%) i arniki (3 g/100 g, DER 1:5, etanol 70%). Preparat jest wskazany u pacjentów powyżej 12. roku życia w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej, takich jak uczucie ciężkości nóg, obrzęki kończyn dolnych oraz żylaki, a także w zaburzeniach krążenia obwodowego (zimne kończyny, drętwienie palców) i jako terapia wspomagająca w miażdżycy naczyń obwodowych. Ponadto Venoforton może być stosowany w łagodzeniu objawów niewydolności krążenia mózgowego, w tym zawrotów głowy, szumów usznych, osłabienia pamięci i koncentracji.
arnika, ciężkość nóg, drętwienie palców, działanie przeciwzapalne, escyna, głóg, jemioła, krążenie mózgowe, krążenie obwodowe, krążenie żylne, miażdżyca naczyń obwodowych, mięsień sercowy, mikrokrążenie, miłorząb, naczynia wieńcowe, neuroprotekcja, niewydolność krążenia mózgowego, niewydolność żylna, obrzęk kończyn dolnych, osłabienie pamięci, regulacja ciśnienia krwi, szumy uszne, uszczelnianie naczyń krwionośnych, wyciąg z kasztanowca, zaburzenia koncentracji, zaburzenie krążenia obwodowego, zawroty głowy, zimne kończyny, żylaki - Leksykon substancji czynnych
Miłorząb – Dawkowanie i sposób podawania
Miłorząb (Ginkgo biloba) stosowany jest w formie standaryzowanego suchego wyciągu z liści, zawierającego 22-27% ginkgoflawonoglikozydów oraz 5-7% laktonów terpenowych (w tym ginkolidy A, B, C 2,8-3,4% i bilobalid 2,6-3,2%). Dostępne preparaty lecznicze to m.in. Ginkofar (40 mg wyciągu/tabletka) oraz Ginkofar Forte (80 mg/tabletka). Zalecane dawkowanie u dorosłych wynosi 240 mg wyciągu dziennie, co przekłada się na 6 tabletek Ginkofar (3×2 tabletki) lub 3 tabletki Ginkofar Forte (3×1 tabletka). Preparaty nie są wskazane do stosowania u dzieci i młodzieży. Podawanie odbywa się doustnie, po posiłku, z odpowiednią ilością płynu, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
bilobalid, dawka dobowa, działanie niepożądane, efekt kliniczny, efekt terapeutyczny, ginkgoflawonoglikozydy, laktony terpenowe, miłorząb, personel medyczny, podanie doustne, preparat leczniczy, produkt leczniczy, przewód pokarmowy, stan kliniczny, stężenie substancji czynnej, substancja aktywna pochodzenia roślinnego, suchy wyciąg z liści miłorzębu, tabletka powlekana, wyciąg z liści miłorzębu, wyciąg z miłorzębu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Venoforton
Venoforton, zawierający wyciągi roślinne oraz 55-70% (V/V) etanolu, wymaga ostrożnego stosowania, zwłaszcza u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, chorobami wątroby, padaczką, uszkodzeniami mózgu oraz zaburzeniami psychicznymi. Pojedyncza dawka 4 ml dostarcza do 2,21 g etanolu, co odpowiada spożyciu 56 ml piwa lub 23 ml wina, co może wpływać na przebieg terapii i stan pacjenta. Leczenie powinno być monitorowane pod kątem skuteczności, a w przypadku braku poprawy po 14 dniach konieczna jest ponowna ocena i ewentualna modyfikacja schematu terapeutycznego. Produkt nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na brak danych klinicznych i wysoką zawartość alkoholu.
analiza moczu, arnika, choroba psychiczna, choroba wątroby, etanol, funkcja nerek, funkcja wątroby, głóg, jemioła, kasztanowiec, kreatynina, miłorząb, mocznik, padaczka, parametry nerkowe, populacja pediatryczna, stężenie etanolu, uszkodzenie mózgu, uzależnienie od alkoholu, Venoforton, zawartość alkoholu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ginkofar 40 mg
Przedkliniczne badania toksyczności przewlekłej preparatu Ginkofar, zawierającego suchy ekstrakt z liści Ginkgo biloba, wykazały niską toksyczność przy dawkach do 100 mg/kg masy ciała podawanych doustnie przez 6 miesięcy u szczurów i psów, z marginesem bezpieczeństwa odpowiednio do 3,3 i 11,6. Wyższe dawki (300-500 mg/kg u szczurów i 300-400 mg/kg u psów) również nie wywołały istotnych efektów toksycznych, poza nieznaczną toksycznością u psów przy najwyższej dawce. Testy mutagenności i kancerogenności przeprowadzone na podobnych ekstraktach wskazały na pozytywny wynik w teście mutagenności u bakterii oraz występowanie nowotworów gruczołu tarczowego u szczurów i raka wątrobowokomórkowego u myszy, jednak zmiany te są specyficzne dla gryzoni i związane z wysokimi dawkami induktorów enzymów wątrobowych, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi. Podawanie dawek do 2000 mg/kg u myszy nie wykazało efektu genotoksycznego.
anoftalmia, efekt genotoksyczny, erytrocyt obwodowy, ginkgo biloba, hipopigmentacja, induktor enzymów wątrobowych, kancerogenność, krwawienie pochwowe, krwotok podskórny, miłorząb, miłorząb japoński, mutagenność, nowotwór gruczołu tarczowego, rak wątrobowokomórkowy, test mikrojądrowy, test mutagenności, toksyczność matczyna, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na reprodukcję, wpływ teratogenny - Leksykon substancji czynnych
Miłorząb – Interakcje
Wyciąg z liści miłorzębu (Ginkgo biloba L.) zawiera 22-27% ginkgoflawonoglikozydów oraz 5-7% laktonów terpenowych, w tym 2,8-3,4% ginkgolidów i 2,6-3,2% bilobalidu, co warunkuje jego liczne interakcje farmakologiczne. Szczególnie istotne są przeciwwskazane skojarzenia z lekami przeciwzakrzepowymi (fenprokumon, warfaryna) i przeciwpłytkowymi (klopidogrel, ASA, NLPZ), ze względu na ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego i krwawień. W przypadku warfaryny zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia przy zmianach terapii miłorzębem. Wyciąg hamuje glikoproteinę P w jelitach, co zwiększa biodostępność leków takich jak dabigatran eteksylan, wymagając ostrożności i monitorowania. Ponadto, miłorząb może podwajać maksymalne stężenie nifedypiny (Cmax), nasilając działania niepożądane typu zawroty głowy i uderzenia gorąca.
alkohol etylowy, antagonista kanału wapniowego, bilobalid, choroba niedokrwienna serca, choroba wątroby, cytochrom P450, dabigatranu eteksylan, działanie przeciwpłytkowe, efawirenz, fenprokumon, ginkgoflawonoglikozydy, ginkgolidy, glikoproteina p, indukcja CYP3A4, izoenzym CYP3A4, klopidogrel, krwawienie, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, laktony terpenowe, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie w osoczu, talinolol, uderzenia gorąca, warfaryna, zakażenie HIV, zawroty głowy