penicylina oporna na β-laktamazę
Penicylina oporna na β-laktamazę to specjalny rodzaj antybiotyku, który został opracowany w odpowiedzi na rosnącą oporność bakterii na tradycyjne penicyliny. Β-laktamazy to enzymy produkowane przez bakterie, które potrafią rozkładać pierścień β-laktamowy – kluczowy element struktury penicylin, powodując ich inaktywację.
Do grupy penicylin opornych na β-laktamazę należą m.in. kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina i oksacylina. Ich mechanizm działania polega na modyfikacji struktury cząsteczki, która utrudnia enzymom bakteryjnym dostęp do pierścienia β-laktamowego, zachowując jednocześnie aktywność przeciwbakteryjną.
Antybiotyki te są szczególnie skuteczne w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce wytwarzające β-laktamazy, w tym niektóre szczepy Staphylococcus aureus. Ich spektrum działania jest węższe niż w przypadku innych β-laktamów, jednak znajdują zastosowanie w terapii celowanej zakażeń skóry i tkanek miękkich, układu oddechowego czy zakażeń kości i stawów wywołanych przez wrażliwe patogeny.
Warto zaznaczyć, że bakterie mogą rozwijać oporność również na te zmodyfikowane penicyliny poprzez inne mechanizmy, np. poprzez zmianę białek wiążących penicylinę (PBP). Przykładem jest oporność MRSA (methicyllin-resistant Staphylococcus aureus), gdzie konieczne jest zastosowanie antybiotyków z innych grup.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Syntarpen 2 g
Kloksacylina, będąca półsyntetyczną penicyliną izoksazolową oporną na β-laktamazy gronkowcowe (kod ATC: J01CF02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie transpeptydazy, co prowadzi do zahamowania syntezy ściany komórkowej bakterii i lizy komórkowej. Wykazuje wysoką aktywność wobec Staphylococcus spp., w tym MSSA, z efektywnością 4-8 razy wyższą niż metycylina, jednak jest nieskuteczna wobec szczepów MRSA oraz Enterococcus spp. Kloksacylina wykazuje również aktywność wobec β-hemolizujących paciorkowców, Streptococcus pneumoniae oraz beztlenowych ziarenkowców, a także umiarkowaną skuteczność wobec Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis. W praktyce klinicznej jest preferowana w leczeniu zakażeń gronkowcowych, zwłaszcza tych wywołanych przez szczepy wytwarzające penicylinazy, dzięki swojej odporności na te enzymy.
ampicylina, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beztlenowy ziarniak, Enterococcus, gronkowiec, hydrolaza komórkowa, kloksacylina, kwas fusydowy, lek przeciwbakteryjny, metycylinooporność, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec β-hemolizujący, pałeczka Gram-ujemna, penicylina benzylowa, penicylina oporna na β-laktamazę, penicylinaza, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, zakażenie mieszane, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon substancji czynnych
Kloksacylina – Właściwości farmakodynamiczne
Kloksacylina, będąca penicyliną półsyntetyczną o budowie izoksazolilowej, wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, blokując aktywność transpeptydazy i uniemożliwiając tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu. Preparat dostępny jest w dawkach 500 mg (tabletki powlekane) oraz 1 g i 2 g (proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/infuzji). Kloksacylina cechuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe, co odróżnia ją od penicyliny benzylowej, a także wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną, co jest istotne w terapii zakażeń trudnych do leczenia.
antybiotyk β-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beztlenowy ziarniak, biosynteza ściany komórkowej bakterii, cefalosporyna, dwoinka rzeżączki, Enterococcus, hydrolaza komórkowa, kwas fusydowy, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, MRSA, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec β-hemolizujący, pałeczka Gram-ujemna, penicylina benzylowa, penicylina oporna na β-laktamazę, penicylina półsyntetyczna, penicylinaza gronkowcowa, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, szczep metycylinooporny, terapia przeciwbakteryjna, transpeptydaza, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych