transpeptydaza
Transpeptydaza to enzym kluczowy w procesie syntezy peptydoglikanu, czyli istotnego składnika ściany komórkowej bakterii. Należy do grupy transferaz i katalizuje tworzenie wiązań peptydowych między łańcuchami aminokwasowymi peptydoglikanu, co jest niezbędne dla utrzymania integralności strukturalnej komórki bakteryjnej.
W praktyce klinicznej znaczenie transpeptydazy jest ogromne, ponieważ stanowi ona cel działania antybiotyków beta-laktamowych, w tym penicylin i cefalosporyn. Te antybiotyki, poprzez hamowanie aktywności transpeptydaz (nazywanych także białkami wiążącymi penicylinę – PBP), uniemożliwiają prawidłową syntezę ściany komórkowej, co prowadzi do śmierci bakterii.
Zrozumienie mechanizmów działania transpeptydaz i ich interakcji z antybiotykami ma fundamentalne znaczenie w walce z opornością bakterii na leki. Mutacje w genach kodujących transpeptydazy mogą prowadzić do zmiany struktury tych enzymów, zmniejszając ich powinowactwo do antybiotyków beta-laktamowych, co jest jednym z głównych mechanizmów oporności na te leki.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Cefazolina – Właściwości farmakodynamiczne
Cefazolina, półsyntetyczna cefalosporyna I generacji podawana pozajelitowo, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami PBP (transpeptydazami). Jej skuteczność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna opiera się na czasie, w którym stężenie wolnej cefazoliny utrzymuje się powyżej MIC (minimalnego stężenia hamującego) dla danego drobnoustroju (%T>MIC). Cefazolina wykazuje wysoką stabilność wobec penicylinaz bakterii Gram-dodatnich, ale jest podatna na beta-laktamazy ESBL i AmpC. Oporność może wynikać z mutacji PBP, produkcji dodatkowych PBP o zmniejszonym powinowactwie (np. MRSA), ograniczonego przenikania przez ścianę komórkową bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Wartości graniczne MIC według EUCAST to m.in. ≤0,001 mg/L dla Enterobacterales (E. coli, Klebsiella spp.) i ≤0,5 mg/L dla paciorkowców zieleniących, z opornością definiowaną odpowiednio powyżej 4 mg/L i 0,5 mg/L.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia tlenowa, bakteria Gram-ujemna tlenowa, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum działania, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna, cefalosporyna pierwszej generacji, ceftazydym z awibaktamem, ceftibuten, ceftolozan z tazobaktamem, dysfagia, działanie bakteriobójcze, Enterobacterales, enterokok, enzym autolityczny, ESBL, gronkowiec, gronkowiec metycylinooporny, hydrolaza, lekowrażliwość drobnoustrojów, metycylinooporność, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, oporność na metycylinę, oporność nabyta, osmoliza komórki bakteryjnej, paciorkowiec zieleniący, paciorkowiec β-hemolizujący, PK/PD, pompa efflux, synteza ściany komórkowej, szczep metycylinowrażliwy, szczep wytwarzający penicylinazę, transpeptydaza, wartość graniczna MIC, wrażliwość drobnoustroju, zakażenie dróg moczowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Syntarpen 2 g
Kloksacylina, będąca półsyntetyczną penicyliną izoksazolową oporną na β-laktamazy gronkowcowe (kod ATC: J01CF02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie transpeptydazy, co prowadzi do zahamowania syntezy ściany komórkowej bakterii i lizy komórkowej. Wykazuje wysoką aktywność wobec Staphylococcus spp., w tym MSSA, z efektywnością 4-8 razy wyższą niż metycylina, jednak jest nieskuteczna wobec szczepów MRSA oraz Enterococcus spp. Kloksacylina wykazuje również aktywność wobec β-hemolizujących paciorkowców, Streptococcus pneumoniae oraz beztlenowych ziarenkowców, a także umiarkowaną skuteczność wobec Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis. W praktyce klinicznej jest preferowana w leczeniu zakażeń gronkowcowych, zwłaszcza tych wywołanych przez szczepy wytwarzające penicylinazy, dzięki swojej odporności na te enzymy.
ampicylina, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beztlenowy ziarniak, Enterococcus, gronkowiec, hydrolaza komórkowa, kloksacylina, kwas fusydowy, lek przeciwbakteryjny, metycylinooporność, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec β-hemolizujący, pałeczka Gram-ujemna, penicylina benzylowa, penicylina oporna na β-laktamazę, penicylinaza, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, zakażenie mieszane, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon substancji czynnych
Cefotaksym – Właściwości farmakodynamiczne
Cefotaksym, półsyntetyczna cefalosporyna III generacji, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, blokując białka wiążące penicylinę (PBPs), zwłaszcza transpeptydazy. Metabolizowany jest do aktywnego deacetylocefotaksymu, co wydłuża jego działanie. Jego skuteczność zależy od utrzymania stężenia powyżej MIC, które dla Enterobacterales wynosi ≤ 1 mg/L (wskazania inne niż zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), a dla Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5 mg/L. Cefotaksym wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (m.in. MSSA, Streptococcus spp.), Gram-ujemnym (m.in. E. coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) oraz niektórym bakteriom beztlenowym i krętkom Borrelia spp. Oporność na cefotaksym najczęściej wynika z produkcji β-laktamaz, w tym ESBL i AmpC, modyfikacji PBPs oraz mechanizmów zmniejszających penetrację leku lub aktywnego usuwania go z komórki bakteryjnej.
Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, beta-laktamaza typu AmpC, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna III generacji, Clostridium difficile, deacetylocefotaksym, dwoinka zapalenia płuc, działanie bakteriobójcze, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Neisseria meningitidis, nieswoista esteraza, oporność krzyżowa, pompa efflux, przepuszczalność ściany komórkowej, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, zależność farmakodynamiczno-farmakokinetyczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon substancji czynnych
Cefaleksyna – Właściwości farmakodynamiczne
Cefaleksyna, półsyntetyczna cefalosporyna I generacji, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, szczególnie wobec bakterii Gram-dodatnich, takich jak Staphylococcus aureus (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Streptococcus pneumoniae oraz Streptococcus pyogenes. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu enzymu transpeptydazy, co prowadzi do zaburzenia syntezy ściany komórkowej bakterii i ich śmierci. Cefaleksyna jest odporna na β-laktamazy produkowane przez bakterie Gram-ujemne oraz gronkowce, co zwiększa jej skuteczność kliniczną. Preparat Cefaleksyna TZF zawiera 500 mg cefaleksyny jednowodnej w kapsułce twardej, przeznaczonej do podawania doustnego.
angina paciorkowcowa, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyki beta-laktamowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamaza, cefaleksyna jednowodna, cefalosporyna pierwszej generacji, działanie bakteriobójcze, enterokoki, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, infekcja górnych dróg oddechowych, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, Moraxella catarrhalis, MRSA, penicylinaza, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza ściany komórkowej bakterii, transpeptydaza, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie paciorkowcowe, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Penicillinum Crystallisatum TZF 3000000 j.m.
Penicillinum Crystallisatum TZF to antybiotyk z grupy beta-laktamów, klasyfikowany pod kodem ATC J01CE01, zawierający benzylopenicylinę potasową. Mechanizm działania polega na bakteriobójczym hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokadę enzymu transpeptydazy, co prowadzi do lizy komórek bakteryjnych. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego wobec bakterii Gram-dodatnich (m.in. gronkowce niewytwarzające penicylinazy, paciorkowce grup A, C, G, H, L i M, pneumokoki, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeria monocytogenes) oraz Gram-ujemnych (Neisseria gonorrhoeae, większość szczepów Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella). Ponadto jest skuteczny wobec drobnoustrojów takich jak Leptospira i Treponema pallidum, z tą ostatnią wykazując szczególnie wysoką wrażliwość.
antybiotyk β-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, benzylopenicylina, benzylopenicylina potasowa, beta-laktam przeciwbakteryjny, biosynteza ściany komórkowej bakterii, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwbakteryjne, hydrolaza komórkowa, liza komórki bakteryjnej, oporność bakteryjna, penicylina wrażliwa na β-laktamazę, penicylinaza, penicylinaza gronkowcowa, pneumokok, roztwór do wstrzykiwań, spektrum przeciwbakteryjne, transpeptydaza, Treponema pallidum - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tarcefoksym 2 g
Cefotaksym, cefalosporyna III generacji z grupy beta-laktamów (kod ATC: J01DD01), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego obejmujące bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne oraz beztlenowe. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu transpeptydazy, co prowadzi do zahamowania syntezy ściany komórkowej bakterii i lizy komórkowej. Cefotaksym jest skuteczny wobec wielu szczepów opornych na inne antybiotyki, w tym Staphylococcus aureus (zarówno β-laktamazo-dodatnich, jak i ujemnych), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Klebsiella pneumoniae oraz Neisseria gonorrhoeae. Ponadto wykazuje aktywność wobec bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides spp. i Fusobacterium spp., z wyjątkiem większości szczepów Clostridium difficile, które są oporne na cefotaksym.
Acinetobacter, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, cefalosporyna trzeciej generacji, Citrobacter, Clostridium difficile, działanie bakteriobójcze, Enterobacter, Enterococcus, Escherichia coli, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, liza komórki bakteryjnej, Morganella morganii, mukopolisacharyd, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność na ampicylinę, oporność wielolekowa, Peptococcus, Peptostreptococcus, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, transpeptydaza, β-laktamaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefepim MIP Pharma 2 g
Cefepim, cefalosporyna IV generacji (kod ATC: J01DE01), dostępny w dawkach 1 g i 2 g w formie dichlorowodorku jednowodnego, wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, głównie przez inhibicję białek wiążących penicylinę (PBP). Jego skuteczność zależy od czasu utrzymywania stężenia leku powyżej MIC dla danego patogenu. Cefepim cechuje się niskim powinowactwem do chromosomalnych beta-laktamaz i wysoką opornością na ich hydrolizę, jednak oporność może rozwijać się poprzez zmniejszone powinowactwo PBP, produkcję beta-laktamaz o rozszerzonym spektrum substratowym, zmniejszoną przepuszczalność błony zewnętrznej lub mechanizmy pompowania leku. Oporność krzyżowa z innymi cefalosporynami i penicylinami jest możliwa i może być częściowa lub całkowita.
bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna czwartej generacji, Clostridium difficile, dichlorowodorek jednowodny, Enterococcus, Escherichia coli, EUCAST, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy ściany komórkowej, Klebsiella pneumoniae, metycylina, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, nieprzepuszczalność błony komórkowej, oporność krzyżowa, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, wartość graniczna MIC - Leksykon substancji czynnych
Kloksacylina – Właściwości farmakodynamiczne
Kloksacylina, będąca penicyliną półsyntetyczną o budowie izoksazolilowej, wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, blokując aktywność transpeptydazy i uniemożliwiając tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu. Preparat dostępny jest w dawkach 500 mg (tabletki powlekane) oraz 1 g i 2 g (proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/infuzji). Kloksacylina cechuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe, co odróżnia ją od penicyliny benzylowej, a także wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną, co jest istotne w terapii zakażeń trudnych do leczenia.
antybiotyk β-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beztlenowy ziarniak, biosynteza ściany komórkowej bakterii, cefalosporyna, dwoinka rzeżączki, Enterococcus, hydrolaza komórkowa, kwas fusydowy, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, MRSA, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec β-hemolizujący, pałeczka Gram-ujemna, penicylina benzylowa, penicylina oporna na β-laktamazę, penicylina półsyntetyczna, penicylinaza gronkowcowa, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, szczep metycylinooporny, terapia przeciwbakteryjna, transpeptydaza, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefepime Accord 1 g
Cefepim Accord, dostępny w dawkach 1 g i 2 g jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, jest cefalosporyną czwartej generacji o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokowanie białek wiążących penicyliny (PBPs), co skutkuje efektem bakteriobójczym. Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas utrzymywania stężenia leku powyżej MIC dla danego patogenu. Cefepim wykazuje wysoką odporność na hydrolizę przez większość beta-laktamaz, jednak oporność może wynikać z modyfikacji PBPs, produkcji beta-laktamaz ESBL, zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej lub aktywnego wypompowywania leku z komórek bakteryjnych. Występuje częściowa lub całkowita oporność krzyżowa z innymi cefalosporynami i penicylinami. Interpretacja wyników MIC opiera się na wytycznych EUCAST, a częstość oporności jest zmienna geograficznie, co wymaga uwzględnienia lokalnych danych epidemiologicznych przy wyborze terapii.
antybiotyk beta-laktamowy, bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum substratowym, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna czwartej generacji, chlamydia, Clostridium difficile, efekt bakteriobójczy, enterokoki, gronkowiec złocisty, gronkowiec złocisty oporny na metycylinę, hydroliza, minimalne stężenie hamujące, mykoplazma, oporność krzyżowa, oporność na penicylinę, paciorkowiec, paciorkowiec ropotwórczy, paciorkowiec zapalenia płuc, pałeczka Bacteroides, pałeczka hemofilna, pałeczka listeriozy, pałeczka Moraxella, pałeczka ropy błękitnej, pompa wypływowa, powinowactwo, synteza ściany komórkowej bakterii, szczep ESBL, transpeptydaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tarcefoksym 1 g
Tarcefoksym to preparat zawierający 1 g cefotaksymu w postaci soli sodowej, należący do cefalosporyn III generacji (kod ATC: J01DD01). Cefotaksym działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, blokując aktywność transpeptydazy i prowadząc do lizy komórkowej. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania wobec bakterii Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae) oraz Gram-ujemnych (m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae). Istotne jest także działanie na bakterie beztlenowe, takie jak Bacteroides spp. i Fusobacterium spp., choć większość szczepów Clostridium difficile jest oporna. Warto zwrócić uwagę, że 1 g proszku zawiera 48 mg sodu (2,1 mmol), co ma znaczenie u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie.
angina paciorkowcowa, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, cefotaksym, Clostridium difficile, działanie bakteriobójcze, hydrolaza komórkowa, infekcja jamy ustnej, oporność wielolekowa, patogen oportunistyczny, penicylinaza, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, zakażenie okołoporodowe, zakażenie szpitalne, zakażenie układu moczowego, zakażenie układu oddechowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefaleksyna TZF 500 mg
Cefaleksyna, będąca cefalosporyną pierwszej generacji (kod ATC: J01DB01), jest półsyntetycznym antybiotykiem β-laktamowym o szerokim spektrum działania bakteriobójczego, stosowanym doustnie. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokadę enzymu transpeptydazy, co prowadzi do osłabienia struktury ściany i śmierci komórki bakteryjnej. Cefaleksyna wykazuje oporność na β-laktamazy produkowane przez bakterie Gram-ujemne oraz gronkowce, co czyni ją skuteczną w leczeniu zakażeń wywołanych przez penicylinazooporne szczepy Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis oraz Proteus mirabilis.
antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna I generacji, cefalosporyna pierwszej generacji, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, metycylinooporny gronkowiec, Moraxella catarrhalis, MRSA, penicylinaza, Proteus mirabilis, ściana komórkowa bakterii, spektrum działania przeciwbakteryjnego, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, transpeptydaza, właściwość bakteriobójcza, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie płuc, β-laktamaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Syntarpen 1 g
Kloksacylina, substancja czynna leku Syntarpen, jest półsyntetyczną penicyliną izoksazolową oporną na β-laktamazy, klasyfikowaną pod kodem ATC J01CF02. Mechanizm jej działania polega na bakteriobójczym hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej poprzez blokadę transpeptydazy, co prowadzi do lizy komórek bakteryjnych. Kloksacylina wykazuje wysoką skuteczność wobec bakterii Gram-dodatnich, zwłaszcza Staphylococcus aureus, w tym szczepów opornych na penicylinę benzylową, z aktywnością 4-8-krotnie wyższą niż metycylina. Nie działa jednak na szczepy metycylinooporne. Ponadto, wykazuje aktywność wobec paciorkowców β-hemolizujących, Streptococcus pneumoniae oraz beztlenowych bakterii ziarniakowych, a także wobec niektórych Neisseria (N. gonorrhoeae, N. meningitidis). Kloksacylina nie jest skuteczna wobec pałeczek Gram-ujemnych i Enterococcus, co ogranicza jej zastosowanie kliniczne.
antybiotyk przeciwbakteryjny, antybiotyk β-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, działanie bakteriobójcze, glikopeptyd, hydrolaza komórkowa, kwas fusydowy, liza komórki bakteryjnej, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec β-hemolizujący, penicylina benzylowa, penicylinaza gronkowcowa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synergizm, szczep metycylinooporny, terapia skojarzona, transpeptydaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefazolin MIP Pharma 2 g
Cefazolina, będąca cefalosporyną pierwszej generacji (kod ATC: J01DB04), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, blokując aktywność białek wiążących penicylinę (PBP). Lek podawany jest pozajelitowo w dawce 2000 mg cefazoliny (2096,72 mg cefazoliny sodowej). Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas utrzymania stężenia leku powyżej MIC (%T>MIC), gdzie wartości graniczne MIC wynoszą ≤ 1 mg/l dla szczepów wrażliwych i > 2 mg/l dla szczepów opornych. Oporność na cefazolinę może wynikać z inaktywacji przez beta-laktamazy (szczególnie ESBL i AmpC), zmniejszonego powinowactwa PBP (np. u pneumokoków i MRSA), ograniczonej penetracji leku w bakteriach Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku przez pompy błonowe. Istnieje częściowa lub całkowita oporność krzyżowa z innymi cefalosporynami i penicylinami.
antybiotyk beta-laktamowy, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna pierwszej generacji, cefazolina, cefiksym, ceftazydym, ceftibuten, drobnoustrój, działanie bakteriobójcze, Europejski Komitet Badania Wrażliwości Drobnoustrojów, gronkowiec metycylinooporny, hamowanie syntezy ściany komórkowej, minimalne stężenie hamujące, oporność bakterii, oporność krzyżowa, paciorkowiec, paciorkowiec zieleniący, proszek do sporządzania roztworu, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, zakażenie gronkowcowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefazolin Dali Pharma 2 g
Cefazolina, będąca cefalosporyną pierwszej generacji (kod ATC: J01DB04), stosowana jest pozajelitowo w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Jej mechanizm działania opiera się na bakteriobójczym hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokadę białek wiążących penicylinę (PBP), w tym transpeptydaz. Kluczowym parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym (PK/PD) determinującym skuteczność leczenia jest %T>MIC, czyli procent czasu, w którym stężenie wolnej cefazoliny utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla danego patogenu. Oporność na cefazolinę może wynikać z inaktywacji przez beta-laktamazy (szczególnie ESBL i AmpC), mutacji PBP, ograniczonego przenikania przez ścianę komórkową bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Występuje także częściowa lub całkowita oporność krzyżowa z innymi beta-laktamami, co ma istotne znaczenie kliniczne.
antybiotyk beta-laktamowy, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum działania, beta-laktamaza typu AmpC, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna pierwszej generacji, działanie bakteriobójcze, Enterobacterales, EUCAST, gronkowiec oksacylinooporny, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, oporność na metycylinę, paciorkowiec grupy A, paciorkowiec zieleniejący, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, synteza ściany komórkowej, transpeptydaza, wrażliwość na cefoksytynę, zakażenie dróg moczowych, zakażenie gronkowcowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Syntarpen 500 mg
Kloksacylina, będąca penicyliną półsyntetyczną o budowie izoksazolilowej (kod ATC: J01CF02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, blokując aktywność transpeptydazy i indukując lizy komórkowej. Charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe, co czyni ją skuteczną w terapii zakażeń wywołanych przez gronkowce wytwarzające te enzymy. W badaniach in vitro wykazano synergizm kloksacyliny z kwasem fusydowym i ampicyliną. Spektrum działania obejmuje głównie Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę, β-hemolizujące paciorkowce, Streptococcus pneumoniae oraz beztlenowe ziarniaki, natomiast wykazuje słabą aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych, z wyjątkiem Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktam przeciwbakteryjny, beztlenowy ziarniak, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, hydrolaza komórkowa, kloksacylina, kwas fusydowy, mechanizm bakteriobójczy, Neisseria, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec beta-hemolizujący, penicylina benzylowa, penicylina oporna na beta-laktamazy, penicylinaza gronkowcowa, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, szczep metycylinooporny, transpeptydaza