Właściwości farmakodynamiczne
Syntarpen 500 mg

Właściwości farmakodynamiczne kloksacyliny

Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych o budowie izoksazolilowej, klasyfikowanym w grupie farmakoterapeutycznej jako lek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnego, beta-laktam przeciwbakteryjny, penicylina oporna na ß-laktamazy (kod ATC: J 01 CF 02).¹

Mechanizm działania

Bakteriobójczy mechanizm działania kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Antybiotyk ten blokuje aktywność transpeptydazy, co hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji tej blokady następuje aktywacja hydrolaz komórkowych, co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej.²

Charakterystyczną cechą kloksacyliny jest jej oporność na penicylinazy gronkowcowe, co stanowi istotną przewagę w terapii zakażeń wywołanych przez gronkowce wytwarzające te enzymy. W badaniach in vitro wykazano, że kloksacylina działa synergistycznie z kwasem fusydowym i ampicyliną, co może mieć znaczenie w leczeniu złożonych infekcji bakteryjnych.³

Spektrum przeciwbakteryjne

Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje następujące drobnoustroje:⁴

Bakterie Gram-dodatnie

• Staphylococcus spp. – kloksacylina wykazuje najsilniejsze działanie wobec gronkowców, w tym również szczepów opornych na penicylinę benzylową. Należy podkreślić, że lek nie wykazuje aktywności wobec szczepów metycylinoopornych.
• Paciorkowce β-hemolizujące – antybiotyk wykazuje skuteczność wobec tych drobnoustrojów.
• Streptococcus pneumoniae – pneumokoki pozostają wrażliwe na działanie kloksacyliny.
• Beztlenowe ziarniaki – znajdują się również w spektrum działania tego antybiotyku.

⁵

Bakterie Gram-ujemne

Kloksacylina wykazuje znacznie słabszą aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych w porównaniu do jej działania na gronkowce. Wśród bakterii Gram-ujemnych wrażliwość na ten antybiotyk wykazują jedynie dwoinki z rodzaju Neisseria, takie jak Neisseria gonorrhoeae oraz Neisseria meningitidis.⁶

Zastosowanie kliniczne i ograniczenia

Pomimo szerokiego spektrum działania przeciwbakteryjnego in vitro, w praktyce klinicznej kloksacylina jest stosowana głównie w leczeniu infekcji wywołanych przez gronkowce. Lek wykazuje niską skuteczność w zakażeniach spowodowanych przez pałeczki Gram-ujemne oraz drobnoustroje z rodzaju Enterococcus.⁷

Oporność bakteryjna

Istotnym aspektem klinicznym jest fakt, że szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują całkowitą oporność krzyżową na inne antybiotyki beta-laktamowe, w tym inne penicyliny oraz cefalosporyny. To zjawisko ma kluczowe znaczenie przy wyborze właściwej terapii przeciwbakteryjnej w przypadku zakażeń gronkowcowych.⁸