biosynteza ściany komórkowej
Biosynteza ściany komórkowej to złożony proces biochemiczny, podczas którego komórki bakteryjne, grzybicze i roślinne tworzą i rozbudowują swoje zewnętrzne struktury ochronne. W przypadku bakterii proces ten jest kluczowym celem działania antybiotyków, zwłaszcza beta-laktamów (np. penicylina), które hamują syntezę peptydoglikanu – głównego składnika ściany komórkowej bakterii.
W komórkach bakterii Gram-dodatnich ściana komórkowa składa się głównie z grubej warstwy peptydoglikanu, natomiast u bakterii Gram-ujemnych występuje cieńsza warstwa peptydoglikanu oraz zewnętrzna błona lipopolisacharydowa. Synteza peptydoglikanu obejmuje etapy cytoplazmatyczne (tworzenie prekursorów), transport przez błonę komórkową oraz polimeryzację i sieciowanie łańcuchów na zewnątrz komórki przy udziale enzymów PBP (penicillin-binding proteins).
W komórkach grzybów biosynteza ściany komórkowej koncentruje się na produkcji chityny i glukanów, co stanowi punkt uchwytu dla leków przeciwgrzybiczych, takich jak echinokandyny. U roślin proces ten skupia się na syntezie celulozy, hemiceluloz i pektyn, tworząc strukturę zapewniającą wsparcie mechaniczne i ochronę.
Zaburzenia biosyntezy ściany komórkowej mogą prowadzić do lizy komórek bakteryjnych lub zmian morfologicznych i funkcjonalnych w komórkach grzybów i roślin. Zrozumienie tego procesu ma fundamentalne znaczenie w opracowywaniu nowych leków przeciwdrobnoustrojowych, szczególnie w kontekście narastającej oporności na istniejące antybiotyki.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fosfomycyna – Właściwości farmakodynamiczne
Fosfomycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, działającym bakteriobójczo poprzez nieodwracalne hamowanie transferazy fosfoenolopirogronowej, co blokuje pierwszy etap syntezy peptydoglikanu w ścianie komórkowej bakterii. Lek jest aktywnie transportowany do komórki bakteryjnej przez systemy sn-glicerolo-3-fosforanu oraz heksozy-6. Działanie fosfomycyny jest zależne od czasu, co oznacza, że skuteczność terapii wiąże się z utrzymaniem stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC). Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacterales wynoszą ≤32 mg/l dla szczepów wrażliwych i >32 mg/l dla opornych, natomiast dla E. coli w nowszych wytycznych (wersja 11.0) wartości te wynoszą odpowiednio ≤8 mg/l i >8 mg/l. Preparat Monural posiada inne wartości graniczne: S ≤ 32 μg/ml, R > 32 μg/ml dla Enterobacteriaceae przy podaniu doustnym.
adhezja bakterii, antybiotyk beta-laktamowy, biosynteza ściany komórkowej, działanie bakteriobójcze, Enterobacterales, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, EUCAST, fosfomycyna, inaktywacja enzymatyczna, Klebsiella pneumoniae, mechanizm przeciwbakteryjny, MIC, minimalne stężenie hamujące, mutacja chromosomowa, oporność krzyżowa, oporność nabyta, oporność pierwotna, oznaczanie lekowrażliwości, Proteus mirabilis, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus saprophyticus, synteza peptydoglikanu, synteza ściany komórkowej, zakażenie dróg moczowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicopix 400 mg
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk o szerokim spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z resztami D-alanylo-D-alaninowymi i blokując syntezę peptydoglikanu. Mechanizm działania różni się od beta-laktamów, co tłumaczy skuteczność wobec szczepów opornych na te antybiotyki. Oporność na teikoplaninę może wynikać ze zmiany miejsca docelowego (np. u Enterococcus faecium, gdzie D-Ala-D-Ala zastępowane jest przez D-Ala-D-mleczan) lub nadprodukcji prekursorów mureiny (np. u gronkowców). Występuje oporność krzyżowa z wankomycyną, choć fenotyp Van-B u enterokoków może zachować wrażliwość na teikoplaninę. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla wrażliwości: Staphylococcus aureus ≤ 2 mg/L, gronkowce koagulazo-ujemne ≤ 4 mg/L, Enterococcus spp. ≤ 2 mg/L, Streptococcus spp. (A, B, C, G), S. pneumoniae i paciorkowce zieleniące ≤ 2 mg/L. Zaleca się stosowanie metody mikrorozcieńczeń zgodnej z ISO 20776.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria pozbawiona ściany komórkowej, bakteria wewnątrzkomórkowa, biegunka poantybiotykowa, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-alanylo-D-alanina, działanie bakteriobójcze, Enterococcus faecium, glikopeptydy przeciwbakteryjne, gronkowiec koagulazo-ujemny, infekcyjne zapalenie wsierdzia, minimalne stężenie hamujące, oporność bakterii, oporność krzyżowa, paciorkowce zieleniące, prekursory mureiny, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza peptydoglikanu, szczepy metycylinooporne, zakażenie oportunistyczne, zespół wstrząsu toksycznego - Leksykon substancji czynnych
Cefotaksym – Właściwości farmakodynamiczne
Cefotaksym, półsyntetyczna cefalosporyna III generacji, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, blokując białka wiążące penicylinę (PBPs), zwłaszcza transpeptydazy. Metabolizowany jest do aktywnego deacetylocefotaksymu, co wydłuża jego działanie. Jego skuteczność zależy od utrzymania stężenia powyżej MIC, które dla Enterobacterales wynosi ≤ 1 mg/L (wskazania inne niż zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), a dla Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5 mg/L. Cefotaksym wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (m.in. MSSA, Streptococcus spp.), Gram-ujemnym (m.in. E. coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) oraz niektórym bakteriom beztlenowym i krętkom Borrelia spp. Oporność na cefotaksym najczęściej wynika z produkcji β-laktamaz, w tym ESBL i AmpC, modyfikacji PBPs oraz mechanizmów zmniejszających penetrację leku lub aktywnego usuwania go z komórki bakteryjnej.
Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, beta-laktamaza typu AmpC, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna III generacji, Clostridium difficile, deacetylocefotaksym, dwoinka zapalenia płuc, działanie bakteriobójcze, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Neisseria meningitidis, nieswoista esteraza, oporność krzyżowa, pompa efflux, przepuszczalność ściany komórkowej, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, zależność farmakodynamiczno-farmakokinetyczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teikoplanina BRADEX 400 mg* *odpowiada 400 000 IU
Teikoplanina, należąca do grupy antybiotyków glikopeptydowych (kod ATC: J01XA 02), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez specyficzne wiązanie z resztami D-alanylo-D-alaniny, co hamuje syntezę peptydoglikanów ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich. Mechanizm ten różni się od działania beta-laktamów, co ma znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście oporności. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji struktury docelowej (np. zamiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan u Enterococcus faecium) lub nadprodukcji prekursorów mureiny (u Staphylococcus spp.), co ogranicza dostępność leku do miejsca działania. Warto podkreślić zjawisko oporności krzyżowej z wankomycyną, przy czym fenotyp Van-B charakteryzuje się opornością na wankomycynę przy zachowanej wrażliwości na teikoplaninę, co ma istotne implikacje terapeutyczne.
antybiotyk glikopeptydowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-alanylo-D-alanina, Enterococcus, Enterococcus faecium, EUCAST, gronkowiec koagulazo-ujemny, infekcyjne zapalenie wsierdzia, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, oporność krzyżowa, parametr farmakodynamiczny, peptydoglikan, prekursor mureiny, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, teikoplanina, wankomycyna, zakażenie odcewnikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g + 0,5 g 4 g + 0,5 g
Piperacylina z tazobaktamem (kod ATC: J01CR05) to połączenie półsyntetycznej penicyliny o szerokim spektrum działania z inhibitorem beta-laktamaz, które synergistycznie rozszerza spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Piperacylina działa bakteriobójczo przez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), natomiast tazobaktam chroni ją przed inaktywacją przez beta-laktamazy, z wyjątkiem enzymów AmpC i metalo-beta-laktamaz. Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas, w którym stężenie piperacyliny w osoczu przekracza MIC (T>MIC). Oporność może wynikać z produkcji beta-laktamaz niehamowanych przez tazobaktam, modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony komórkowej oraz aktywności pomp efflux. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla piperacyliny z tazobaktamem, np. dla Enterobacteriales S ≤ 8 mg/l, R > 16 mg/l, a dla Pseudomonas aeruginosa S < 0,001 mg/l, R > 16 mg/l, przy stałym stężeniu tazobaktamu 4 mg/l.
antybiotyk beta-laktamowy, badanie non-inferiority, bakterie beztlenowe, beta-laktamaza bakteryjna, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, Clostridioides difficile, działanie bakteriobójcze, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, inhibitor beta-laktamazy, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, lekowrażliwość, liza komórki bakteryjnej, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, oporność drobnoustrojów, paciorkowiec grupy A, penicylina z inhibitorem beta-laktamazy, piperacylina z tazobaktamem, pompa usuwająca lek, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, terapia celowana, zakażenie krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin Altan 200 mg
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk o kodzie ATC J01XA02, działa poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów peptydoglikanu, co różni ją od beta-laktamów. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. wymiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan w Enterococcus faecium), nadprodukcji prekursorów murein (u gronkowców) oraz oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B wykazuje wrażliwość na teikoplaninę mimo oporności na wankomycynę. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla teikoplaniny: dla Staphylococcus aureus ≤2 mg/l (wrażliwy), >2 mg/l (oporny); dla koagulazo-ujemnych gronkowców ≤4 mg/l i >4 mg/l; dla Enterococcus spp. ≤2 mg/l i >2 mg/l. Wartości MIC powinny być oznaczane metodą mikrorozcieńczeń zgodnie z ISO 20776, a w przypadku szczepów o podwyższonych MIC zaleca się powtórzenie badań i konsultację z laboratorium referencyjnym.
antybiotyk glikopeptydowy, atypowe zapalenie płuc, biosynteza ściany komórkowej, chlamydia, choroba legionistów, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-dehydrogenaza mleczanowa, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, EUCAST, fenotyp Van-B, GISA, gronkowiec koagulazo-ujemny, Legionella pneumophila, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, oporność krzyżowa, oporność na teikoplaninę, paciorkowiec viridans, Peptostreptococcus, peptydoglikan, pozaszpitalne zapalenie płuc, prekursor mureiny, reszty D-alanylo-D-alaninowe, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, teikoplanina, wankomycyna, zakażenie oportunistyczne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tarcefoksym 2 g
Cefotaksym, cefalosporyna III generacji z grupy beta-laktamów (kod ATC: J01DD01), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego obejmujące bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne oraz beztlenowe. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu transpeptydazy, co prowadzi do zahamowania syntezy ściany komórkowej bakterii i lizy komórkowej. Cefotaksym jest skuteczny wobec wielu szczepów opornych na inne antybiotyki, w tym Staphylococcus aureus (zarówno β-laktamazo-dodatnich, jak i ujemnych), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Klebsiella pneumoniae oraz Neisseria gonorrhoeae. Ponadto wykazuje aktywność wobec bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides spp. i Fusobacterium spp., z wyjątkiem większości szczepów Clostridium difficile, które są oporne na cefotaksym.
Acinetobacter, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, cefalosporyna trzeciej generacji, Citrobacter, Clostridium difficile, działanie bakteriobójcze, Enterobacter, Enterococcus, Escherichia coli, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, liza komórki bakteryjnej, Morganella morganii, mukopolisacharyd, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność na ampicylinę, oporność wielolekowa, Peptococcus, Peptostreptococcus, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, transpeptydaza, β-laktamaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin AptaPharma 400 mg
Teikoplanina jest antybiotykiem glikopeptydowym o szerokim spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, zarówno tlenowym, jak i beztlenowym. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez specyficzne wiązanie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi, co blokuje syntezę peptydoglikanu. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. u Enterococcus faecium, gdzie D-Ala-D-Ala zamieniane jest na D-Ala-D-mleczan) lub nadprodukcji prekursorów murein (szczególnie u gronkowców). Istotne jest również zjawisko oporności krzyżowej z wankomycyną, choć nie wszystkie szczepy oporne na wankomycynę wykazują oporność na teikoplaninę, co ma znaczenie terapeutyczne. Według wytycznych EUCAST (wersja 11.0, 01.01.2021) wartości graniczne MIC dla teikoplaniny wynoszą m.in. ≤ 2 mg/L dla Staphylococcus aureus i Enterococcus spp., a > 2 mg/L oznacza oporność.
antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-ujemna, bakterie Gram-dodatnie, beztlenowa bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-dehydrogenaza mleczanowa, Enterococcus, Enterococcus faecium, gronkowiec koagulazo-ujemny, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja miejsca docelowego, MRSA, oporność krzyżowa, paciorkowiec grupy viridans, peptydoglikan, reszty D-alanylo-D-alaninowe, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, teikoplanina, wankomycyna, zakażenie bakteryjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ceftazidime Kabi 2000 mg
Ceftazydym, będący cefalosporyną III generacji (kod ATC: J01DD02), wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Kluczowym parametrem farmakodynamicznym determinującym skuteczność terapii jest %T>MIC, czyli odsetek czasu, w którym stężenie wolnego antybiotyku przekracza minimalne stężenie hamujące (MIC). Zgodnie z wytycznymi EUCAST, wartości graniczne MIC dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤1 mg/l (wrażliwe), 2-4 mg/l (średnio wrażliwe) i >4 mg/l (oporne), natomiast dla Pseudomonas aeruginosa odpowiednio ≤8 mg/l (wrażliwe) i >8 mg/l (oporne). Leczenie dużymi dawkami ceftazydymu (2 g × 3) wymaga uwzględnienia lokalnych wzorców oporności, które mogą się różnić geograficznie i zmieniać w czasie, co jest istotne w terapii ciężkich zakażeń.
antybiogram, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteria tlenowa, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna trzeciej generacji, ceftazydym, Clostridium difficile, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, enzym AmpC, Escherichia coli, EUCAST, hydroliza enzymatyczna, Klebsiella pneumoniae, komórka bakteryjna, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, MRSA, peptydoglikan, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, roztwór do wstrzykiwań, ściana komórkowa bakterii, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefuroxim-MIP 1500 mg 1500 mg
Cefuroksym, cefalosporyna II generacji (kod ATC: J01DC02), dostępny jako cefuroksym sodowy w dawkach 750 mg i 1500 mg do wstrzykiwań, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii przez wiązanie z białkami PBP. Oporność na cefuroksym może wynikać z hydrolizy przez beta-laktamazy (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej u bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku z komórki. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l (wrażliwe) i >8 mg/l (oporne), dla Streptococcus pneumoniae ≤0,5 mg/l i >1 mg/l, a dla Haemophilus influenzae ≤1 mg/l i >2 mg/l. Lokalna epidemiologia oporności powinna być uwzględniana przy wyborze terapii, zwłaszcza w ciężkich zakażeniach.
antybiotyk aminoglikozydowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza ESBL, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym sodowy, Clostridioides difficile, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwbakteryjne, działanie synergistyczne, enzym Amp-C, EUCAST, Haemophilus influenzae, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, oporność bakterii, peptydoglikan, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza bakteryjnej ściany komórkowej, wrażliwość na metycylinę - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin Altan 400 mg
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy (kod ATC: J01X A02), wykazuje bakteriobójcze działanie na bakterie Gram-dodatnie poprzez hamowanie syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej, wiążąc się z resztami D-alanylo-D-alaninowymi. Oporność na teikoplaninę rozwija się głównie przez modyfikację miejsca docelowego (np. u Enterococcus faecium, gdzie D-Ala-D-Ala zastępowane jest przez D-Ala-D-mleczan) lub nadprodukcję prekursorów murein (szczególnie u gronkowców). Istnieje ryzyko oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B enterokoków może pozostawać wrażliwy na teikoplaninę. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla teikoplaniny: Staphylococcus aureus ≤2 mg/l (oporność >2 mg/l), gronkowce koagulazo-ujemne ≤4 mg/l (>4 mg/l), Enterococcus spp. ≤2 mg/l (>2 mg/l), Streptococcus grup A, B, C, G oraz S. pneumoniae ≤2 mg/l (>2 mg/l). Wartości MIC powinny być oznaczane zgodnie z normą ISO 20776, a szczególną uwagę zwraca się na szczepy S. aureus z MIC wankomycyny na poziomie 2 mg/l, co może wpływać na skuteczność terapii.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, atypowe zapalenie płuc, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-dehydrogenaza mleczanowa, działanie bakteriobójcze, Enterococcus faecium, enterokoki oporne na wankomycynę, GISA, gronkowiec koagulazo-ujemny, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja miejsca docelowego, MRSA, oporność krzyżowa, oporność na teikoplaninę, paciorkowiec zieleniący, peptydoglikan, prekursor mureiny, reszta D-alanylo-D-alaninowa, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, wankomycyna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zespół wstrząsu toksycznego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Targocid 400 mg
Teikoplanina, aktywny składnik leku Targocid, jest antybiotykiem glikopeptydowym o silnym działaniu bakteriobójczym wobec bakterii Gram-dodatnich, w tym szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus oraz Enterococcus faecalis i faecium. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej poprzez specyficzne wiązanie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi, co uniemożliwia prawidłową syntezę peptydoglikanu. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. zamiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan w Enterococcus faecium) lub nadprodukcji prekursorów murein (w gronkowcach). Istotne jest zjawisko oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B enterokoków opornych na wankomycynę może pozostawać wrażliwy na teikoplaninę, co ma znaczenie terapeutyczne.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, EUCAST, glikopeptydy, gronkowiec koagulazo-ujemny, Legionella pneumophila, metoda mikrorozcieńczeń, MIC, minimalne stężenie hamujące, Mycoplasma, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, paciorkowiec zieleniący, Peptostreptococcus, reszta D-alanylo-D-alaninowa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza peptydoglikanu, szczep dziki, szczep metycylinooporny, teikoplanina, wankomycyna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ospamox 750 mg
Amoksycylina, substancja czynna leku Ospamox, jest półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową o rozszerzonym spektrum działania (kod ATC: J01CA04). Mechanizm jej działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokadę białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu i w efekcie do lizy komórki bakteryjnej. Skuteczność amoksycyliny jest determinowana przez czas, w którym stężenie leku w miejscu zakażenia przekracza minimalne stężenie hamujące (T>MIC). Jednakże amoksycylina jest podatna na rozkład przez beta-laktamazy produkowane przez niektóre bakterie, co ogranicza jej spektrum działania wobec szczepów opornych na ten antybiotyk.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, bakteria beztlenowa Gram-dodatnia, bakteria beztlenowa Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza bakteryjna, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, Enterococcus, EUCAST, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja białek PBP, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, paciorkowiec zieleniejący, Pasteurella multocida, penicylina o rozszerzonym spektrum, peptydoglikan, pompa wyrzutowa, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ceftriaxon-MIP i.v./i.m 1 g 1 g
Ceftriakson, będący cefalosporyną III generacji (kod ATC: J01DD04), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Mechanizmy oporności obejmują hydrolizę enzymatyczną przez beta-laktamazy (w tym ESBL, karbapenemazy, AmpC), zmniejszone powinowactwo PBP, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej oraz pompy efflux. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla ceftriaksonu, które pozwalają na ocenę wrażliwości drobnoustrojów, np. Enterobacteriaceae wrażliwe przy MIC ≤ 1 mg/l, oporne > 2 mg/l, Streptococcus pneumoniae wrażliwe ≤ 0,5 mg/l, oporne > 2 mg/l, Haemophilus influenzae wrażliwe ≤ 0,12 mg/l, oporne > 0,12 mg/l. Wartości te odnoszą się do dawkowania dożylnego 1 g raz na dobę lub dawki ≥ 2 g raz na dobę. W przypadku wykrycia izolatu z MIC powyżej wartości granicznej zaleca się powtórzenie testu i konsultację z laboratorium referencyjnym.
acinetobacter baumannii, beta-laktamaza, beta-laktamaza ESBL, beta-laktamaza o rozszerzonym profilu substratowym, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna III generacji, ceftriakson, ceftriakson sodowy, chromosomalna cefalosporynaza, Clostridium difficile, Enterobacteriaceae, Escherichia coli, EUCAST, gronkowiec koagulazo-ujemny, Haemophilus influenzae, hydroliza enzymatyczna, karbapenemaza, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, MRSA, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, oporność nabyta, oporność naturalna, paciorkowiec zieleniący, peptydoglikan, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum - Leksykon substancji czynnych
Bacytracyna cynkowa – Właściwości farmakodynamiczne
Bacytracyna cynkowa jest antybiotykiem polipeptydowym stosowanym miejscowo, obecnym w preparatach takich jak Maxibiotic i Polibiotic w dawce 400 j.m./g. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie z nośnikiem lipidowym (undekapenolem), co uniemożliwia transport prekursorów peptydoglikanu i prowadzi do lizy komórki bakteryjnej. Bacytracyna wykazuje aktywność głównie wobec bakterii Gram-dodatnich, w tym Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. oraz Corynebacterium spp., a także wobec wybranych bakterii Gram-ujemnych, takich jak Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Fusobacterium i Haemophilus influenzae.
Acinetobacter, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk polipeptydowy, bacytracyna cynkowa, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, biosynteza ściany komórkowej, Bordetella pertussis, Clostridium, corynebacterium, działanie synergistyczne, Enterobacter, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Maxibiotic, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, neomycyna, nośnik lipidowy, paciorkowiec, podjednostka 30S rybosomu, Polibiotic, polimyksyna B, Proteus, przepuszczalność błony komórkowej, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, shigella, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, synteza białek bakteryjnych, synteza ściany komórkowej, zakażenie skórne - Leksykon substancji czynnych
Piwmecylina – Właściwości farmakodynamiczne
Piwmecylinam, zawarty w produkcie leczniczym X-Systo w dawce 400 mg/tabletkę, jest prolekiem beta-laktamowego antybiotyku mecylinamu, należącego do penicylin o rozszerzonym spektrum działania (kod ATC: J01CA08). Po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie do aktywnej formy, wykazującej selektywną aktywność bakteriobójczą wobec bakterii gram-ujemnych, głównie poprzez specyficzne wiązanie z białkiem PBP-2. Mecylinam charakteryzuje się niskim wpływem na fizjologiczną mikroflorę oraz niskim ryzykiem indukcji oporności krzyżowej z innymi beta-laktamami, a także wykazuje odporność na większość β-laktamaz, w tym ESBL. Wartości graniczne EUCAST dla wrażliwości wynoszą ≤ 8 mg/L dla szczepów Escherichia coli, Klebsiella spp. i Proteus mirabilis, co jest istotne przy interpretacji wyników badań mikrobiologicznych.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, ESBL, Escherichia coli, ester piwaloiloksymetylowy, EUCAST, Klebsiella, mecylinam, mikroflora fizjologiczna, niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego, nieswoista esteraza, penicylina o rozszerzonym spektrum, piwmecylinam, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Staphylococcus saprophyticus, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie dróg moczowych, β-laktamaza o rozszerzonym spektrum - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tarcefoksym 1 g
Tarcefoksym to preparat zawierający 1 g cefotaksymu w postaci soli sodowej, należący do cefalosporyn III generacji (kod ATC: J01DD01). Cefotaksym działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, blokując aktywność transpeptydazy i prowadząc do lizy komórkowej. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania wobec bakterii Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae) oraz Gram-ujemnych (m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae). Istotne jest także działanie na bakterie beztlenowe, takie jak Bacteroides spp. i Fusobacterium spp., choć większość szczepów Clostridium difficile jest oporna. Warto zwrócić uwagę, że 1 g proszku zawiera 48 mg sodu (2,1 mmol), co ma znaczenie u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie.
angina paciorkowcowa, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, cefotaksym, Clostridium difficile, działanie bakteriobójcze, hydrolaza komórkowa, infekcja jamy ustnej, oporność wielolekowa, patogen oportunistyczny, penicylinaza, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, transpeptydaza, zakażenie okołoporodowe, zakażenie szpitalne, zakażenie układu moczowego, zakażenie układu oddechowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ampicillin TZF 500 mg
Ampicylina, będąca półsyntetyczną penicyliną z grupy β-laktamowych antybiotyków o szerokim spektrum działania (kod ATC: J01CA01), wykazuje bakteriobójczy mechanizm działania poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Jej molekularnym celem są białka wiążące penicyliny (PBP), które uczestniczą w tworzeniu peptydoglikanu. Blokada PBP prowadzi do zaburzenia integralności ściany komórkowej i lizy komórki bakteryjnej. Ampicylina jest jednak podatna na hydrolizę przez bakteryjne β-laktamazy, co stanowi istotny mechanizm oporności drobnoustrojów na ten antybiotyk.
ampicylina sodowa, antybiotyk β-laktamowy, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, dieta niskosodowa, działanie bakteriobójcze, inaktywacja antybiotyku, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, oporność bakterii, penicylina o szerokim spektrum, penicylina półsyntetyczna, peptydoglikan, pierścień β-laktamowy, proszek do sporządzania roztworu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxacilin Norameda 1000 mg
Oksacylina, substancja czynna leku Oxacilin Norameda, jest półsyntetyczną penicyliną izoksazolilową z grupy beta-laktamowych antybiotyków opornych na beta-laktamazy (kod ATC: J01CF04). Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP) i blokując syntezę peptydoglikanu. Oksacylina charakteryzuje się opornością na penicylinazę dzięki masywnemu łańcuchowi bocznemu, który chroni pierścień beta-laktamowy przed hydrolizą enzymatyczną. Jej aktywność przeciwbakteryjna jest zależna od czasu, a optymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się przy utrzymaniu stężenia wolnego antybiotyku powyżej MIC przez 40-70% czasu między dawkami, choć nowsze badania sugerują korzyści przy ekspozycji sięgającej 100% fT>MIC.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, mechanizm działania leku, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oksacylina, oporność na penicylinazę, penicylina izoksazolilowa, penicylina oporna na beta-laktamazy, penicylina przeciwgronkowcowa, penicylinaza, peptydoglikan, spektrum przeciwbakteryjne, system efflux - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicopix 200 mg
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk o kodzie ATC J01XA02, wykazuje działanie przeciwbakteryjne głównie wobec bakterii Gram-dodatnich poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi i blokując syntezę peptydoglikanu. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. u Enterococcus faecium, gdzie D-Ala-D-Ala jest zastąpione przez D-Ala-D-mleczan) lub nadprodukcji prekursorów mureiny (u Staphylococcus spp.). Wartości graniczne MIC według EUCAST (wersja 10.0, 2020) dla wrażliwości wynoszą: Staphylococcus aureus ≤ 2 mg/L, koagulazo-ujemne gronkowce ≤ 4 mg/L, Enterococcus spp. ≤ 2 mg/L, Streptococcus spp. (A, B, C, G) ≤ 2 mg/L, Streptococcus pneumoniae ≤ 2 mg/L oraz paciorkowce zieleniące ≤ 2 mg/L. Metoda oznaczania MIC powinna opierać się na mikrorozcieńczeniach zgodnie z normą ISO 20776.
antybiotyk, antybiotyk beta-laktamowy, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-Ala-D-mleczan, D-dehydrogenaza mleczanowa, drobnoustrój, Enterococcus faecium, enterokoki oporne na wankomycynę, fenotyp Van-B, glikopeptydy przeciwbakteryjne, gronkowce, gronkowce koagulazo-ujemne, minimalne stężenie hamujące, Mycoplasma, oporność krzyżowa, oporność na teikoplaninę, oporność nabyta, paciorkowce zieleniące, parametr T>MIC, Peptostreptococcus, peptydoglikan, prekursor mureiny, prekursory mureiny, reszty D-alanylo-D-alaninowe, ściana komórkowa bakterii, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szczep typu dzikiego, szczepy metycylinooporne, teikoplanina, wankomycyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ceroxim 500 mg
Ceroxim, zawierający aksetyl cefuroksymu, jest cefalosporyną II generacji o kodzie ATC J01DC02, działającą poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii przez wiązanie się z białkami PBP, co prowadzi do lizy komórkowej. Cefuroksym jest aktywowany w organizmie przez hydrolizę enzymatyczną. Oporność bakterii na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej lub aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych i >8 mg/l dla opornych, natomiast dla Streptococcus pneumoniae odpowiednio ≤0,25 mg/l i >0,5 mg/l. W przypadku Moraxella catarrhalis i Haemophilus influenzae wartości te wynoszą odpowiednio ≤0,001 mg/l i ≤0,001 mg/l dla szczepów wrażliwych oraz >4 mg/l i >1 mg/l dla opornych.
aksetyl cefuroksymu, beta-laktamazy, beta-laktamazy ESBL, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna drugiej generacji, cefalosporyna trzeciej generacji, cefoksytyna, cefuroksym, Citrobacter freundii, EUCAST, gronkowce koagulazo-ujemne, Haemophilus influenzae, liza komórki bakteryjnej, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, MSSA, niepowikłane zakażenie dróg moczowych, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, paciorkowce beta-hemolizujące, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, zapalenie pęcherza moczowego, zmniejszone powinowactwo - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Syntarpen 1 g
Kloksacylina, substancja czynna leku Syntarpen, jest półsyntetyczną penicyliną izoksazolową oporną na β-laktamazy, klasyfikowaną pod kodem ATC J01CF02. Mechanizm jej działania polega na bakteriobójczym hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej poprzez blokadę transpeptydazy, co prowadzi do lizy komórek bakteryjnych. Kloksacylina wykazuje wysoką skuteczność wobec bakterii Gram-dodatnich, zwłaszcza Staphylococcus aureus, w tym szczepów opornych na penicylinę benzylową, z aktywnością 4-8-krotnie wyższą niż metycylina. Nie działa jednak na szczepy metycylinooporne. Ponadto, wykazuje aktywność wobec paciorkowców β-hemolizujących, Streptococcus pneumoniae oraz beztlenowych bakterii ziarniakowych, a także wobec niektórych Neisseria (N. gonorrhoeae, N. meningitidis). Kloksacylina nie jest skuteczna wobec pałeczek Gram-ujemnych i Enterococcus, co ogranicza jej zastosowanie kliniczne.
antybiotyk przeciwbakteryjny, antybiotyk β-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, działanie bakteriobójcze, glikopeptyd, hydrolaza komórkowa, kwas fusydowy, liza komórki bakteryjnej, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec β-hemolizujący, penicylina benzylowa, penicylinaza gronkowcowa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synergizm, szczep metycylinooporny, terapia skojarzona, transpeptydaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefuroxime Genoptim 500 mg
Cefuroksym, aktywny metabolit cefuroksymu aksetylu, jest cefalosporyną drugiej generacji o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Jego skuteczność jest zagrożona przez mechanizmy oporności, takie jak produkcja beta-laktamaz (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszone powinowactwo PBP, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej oraz aktywne pompy usuwające antybiotyk. Wartości graniczne MIC ustalone przez EUCAST dla cefuroksymu wynoszą m.in.: Enterobacteriaceae ≤8 mg/l, Staphylococcus spp. 3 mg/l, Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l, Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l, co pozwala na ocenę wrażliwości klinicznej drobnoustrojów i optymalizację terapii.
Bacteroides fragilis, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum substratowym, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna 3 i 4 generacji, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, cefuroksym aksetyl, enzym Amp-C, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, oporność na metycylinę, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, wrażliwość na metycylinę - Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Właściwości farmakodynamiczne
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy o kodzie ATC J01XA02, wykazuje bakteriobójcze działanie głównie wobec bakterii Gram-dodatnich, w tym szczepów metycylinoopornych (MRSA). Mechanizm działania polega na specyficznym wiązaniu z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów mureiny, co hamuje syntezę peptydoglikanu i zaburza budowę ściany komórkowej bakterii. Oporność, szczególnie u Enterococcus faecium, wiąże się z modyfikacją końcowego fragmentu łańcucha peptydowego na D-Ala-D-mleczan, zmniejszającym powinowactwo do teikoplaniny. W przypadku gronkowców oporność może wynikać z nadprodukcji prekursorów mureiny, co umożliwia kontynuację syntezy ściany mimo obecności antybiotyku. Występuje również oporność krzyżowa z wankomycyną, choć fenotyp Van-B charakteryzuje się opornością na wankomycynę przy zachowanej wrażliwości na teikoplaninę.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-Ala-D-mleczan, działanie bakteriobójcze, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Europejska Komisja Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów, fenotyp Van-B, gronkowiec koagulazo-ujemny, metoda mikrorozcieńczeń, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność krzyżowa, paciorkowce grupy A, paciorkowiec zieleniący, Peptostreptococcus, prekursor mureiny, spektrum działania, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza peptydoglikanu, szczep metycylinooporny, teikoplanina, wankomycyna, wartość graniczna MIC, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin AptaPharma 200 mg
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy (ATC: J01XA02), działa poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów peptydoglikanu. Mechanizm ten różni się od działania beta-laktamów. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. wymiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan w Enterococcus faecium) lub nadprodukcji prekursorów murein (w gronkowcach). Istnieje ryzyko oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B enterokoków może pozostawać wrażliwy na teikoplaninę. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 11.0, 01.01.2021), wartości graniczne MIC dla teikoplaniny wynoszą: Staphylococcus aureus ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L), gronkowce koagulazo-ujemne ≤ 4 mg/L (oporność > 4 mg/L), Enterococcus spp. ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L), a dla paciorkowców grup A, B, C, G, S. pneumoniae i grupy viridans ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L). Wartości progowe PK/PD nie są określone (IE – insufficient evidence).
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-ujemna, bakteriemia, beztlenowa bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ściany komórkowej, chlamydia, Chlamydophila, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-Ala-D-mleczan, D-dehydrogenaza mleczanowa, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, enterokok oporny na wankomycynę, fenotyp Van-B, gronkowiec, gronkowiec koagulazo-ujemny, infekcyjne zapalenie wsierdzia, Legionella pneumophila, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, oporność krzyżowa, paciorkowiec grupy viridans, Peptostreptococcus, prekursor mureiny, reszta D-alanylo-D-alaninowa, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza peptydoglikanu, szczep metycylinooporny, teikoplanina, wankomycyna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc, zapalenie zatok - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Syntarpen 500 mg
Kloksacylina, będąca penicyliną półsyntetyczną o budowie izoksazolilowej (kod ATC: J01CF02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, blokując aktywność transpeptydazy i indukując lizy komórkowej. Charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe, co czyni ją skuteczną w terapii zakażeń wywołanych przez gronkowce wytwarzające te enzymy. W badaniach in vitro wykazano synergizm kloksacyliny z kwasem fusydowym i ampicyliną. Spektrum działania obejmuje głównie Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę, β-hemolizujące paciorkowce, Streptococcus pneumoniae oraz beztlenowe ziarniaki, natomiast wykazuje słabą aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych, z wyjątkiem Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktam przeciwbakteryjny, beztlenowy ziarniak, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, hydrolaza komórkowa, kloksacylina, kwas fusydowy, mechanizm bakteriobójczy, Neisseria, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec beta-hemolizujący, penicylina benzylowa, penicylina oporna na beta-laktamazy, penicylinaza gronkowcowa, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, szczep metycylinooporny, transpeptydaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ampicillin TZF 1 g
Ampicylina, substancja czynna leku Ampicillin TZF, jest półsyntetyczną penicyliną β-laktamową o szerokim spektrum działania (kod ATC: J01CA01). Mechanizm jej działania polega na bakteriobójczym hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP), co prowadzi do zaburzenia syntezy peptydoglikanu i lizy komórki bakteryjnej. Ampicylina jest podatna na hydrolizę przez β-laktamazy, co ogranicza jej skuteczność wobec bakterii produkujących te enzymy. Wykazuje aktywność in vitro przeciwko wielu patogenom Gram-dodatnim (np. Streptococcus pneumoniae, paciorkowce α- i β-hemolizujące, niektóre gronkowce niewytwarzające penicylinazy) oraz Gram-ujemnym (m.in. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp.). Nie jest skuteczna wobec bakterii produkujących β-laktamazy, takich jak większość gronkowców, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. czy Enterobacter spp., a także nie działa na Rickettsia, Mycoplasma i Miyagawanella.
antybiotyk β-laktamowy, Bacillus anthracis, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium, czerwonka bakteryjna, dur brzuszny, endokarditis, Enterobacter, enterokok, Escherichia coli, gronkowiec, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Mycoplasma, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec hemolizujący, penicylina o szerokim spektrum, penicylinaza, pierścień β-laktamowy, pneumokok, półsyntetyczna penicylina, pozaszpitalne zapalenie płuc, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia, rzeżączka, Salmonella typhi, shigella, sól sodowa, Streptococcus pneumoniae, synteza peptydoglikanu, wąglik, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie ucha środkowego, β-laktamaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zinnat 125 mg
Zinnat, zawierający cefuroksym aksetyl, jest doustnym antybiotykiem z grupy cefalosporyn II generacji (kod ATC: J01DC02), dostępnym w dawkach 125 mg, 250 mg oraz 500 mg. Cefuroksym aksetyl jest prolekiem, który po wchłonięciu ulega enzymatycznej hydrolizie do aktywnej formy – cefuroksymu. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy bakteryjnej ściany komórkowej poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP), co prowadzi do lizy i śmierci bakterii. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz, w tym ESBL i Amp-C, modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz mechanizmów effluxu. Istotne jest, że szczepy oporne na inne cefalosporyny do wstrzykiwań wykazują zwykle krzyżową oporność na cefuroksym, a oporność na penicyliny może wiązać się z obniżoną wrażliwością lub całkowitą opornością na ten antybiotyk.
bakteria Gram-ujemna, bakteryjna pompa efflux, beta-laktamaza, beta-laktamaza ESBL, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, cefalosporyna drugiej generacji, cefiksym, cefoksytyna, ceftazydym, ceftibuten, Enterobacterales, enzym Amp-C, enzym esteraza, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, mechanizm efflux, mechanizm oporności ESBL, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, niepowikłane zakażenie dróg moczowych, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, oporność krzyżowa, peptydoglikan, powinowactwo białek wiążących penicyliny, Proteus mirabilis, Staphylococcus, stężenie hamujące, Streptococcus pneumoniae - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Targocid 200 mg
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk o szerokim spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi. Mechanizm ten różni się od działania beta-laktamów, co jest istotne w terapii zakażeń wywołanych przez szczepy oporne na beta-laktamy. Oporność na teikoplaninę może rozwijać się poprzez modyfikację miejsca docelowego (np. zmiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan w Enterococcus faecium) lub nadprodukcję prekursorów ściany komórkowej (np. u gronkowców). Występuje także oporność krzyżowa z wankomycyną, choć fenotyp Van-B enterokoków opornych na wankomycynę może pozostawać wrażliwy na teikoplaninę. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 10.0, 2020), wartości graniczne MIC dla teikoplaniny wynoszą: dla Staphylococcus aureus ≤2 mg/l (oporność >2 mg/l), dla koagulazo-ujemnych gronkowców ≤4 mg/l (oporność >4 mg/l), dla Enterococcus spp. oraz paciorkowców grup A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae i paciorkowców zieleniących ≤2 mg/l (oporność >2 mg/l). MIC powinny być określane metodą mikrorozcieńczeń w podłożu płynnym zgodnie z normą ISO 20776-1.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, antybiotykoterapia, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, Enterococcus, Enterococcus faecium, EUCAST, fenotyp Van-B, flora fizjologiczna, gronkowiec koagulazo-ujemny, legioneloza, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, paciorkowiec zieleniący, Peptostreptococcus, peptydoglikan, pozaszpitalne zapalenie płuc, reszty D-alanylo-D-alaninowe, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, szczep metycylinooporny, wankomycyna, zakażenie inwazyjne, zakażenie okołoporodowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych