Właściwości farmakodynamiczne
Teicopix 200 mg

Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk o kodzie ATC J01XA02, wykazuje działanie przeciwbakteryjne głównie wobec bakterii Gram-dodatnich poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi i blokując syntezę peptydoglikanu. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. u Enterococcus faecium, gdzie D-Ala-D-Ala jest zastąpione przez D-Ala-D-mleczan) lub nadprodukcji prekursorów mureiny (u Staphylococcus spp.). Wartości graniczne MIC według EUCAST (wersja 10.0, 2020) dla wrażliwości wynoszą: Staphylococcus aureus ≤ 2 mg/L, koagulazo-ujemne gronkowce ≤ 4 mg/L, Enterococcus spp. ≤ 2 mg/L, Streptococcus spp. (A, B, C, G) ≤ 2 mg/L, Streptococcus pneumoniae ≤ 2 mg/L oraz paciorkowce zieleniące ≤ 2 mg/L. Metoda oznaczania MIC powinna opierać się na mikrorozcieńczeniach zgodnie z normą ISO 20776.

Pobierz ChPL PDF Teicopix – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań / do infuzji lub roztworu doustnego – 200 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne teikoplaniny
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizmy oporności
    3. Badanie wrażliwości i stężenia graniczne
    4. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
    5. Spektrum przeciwbakteryjne
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteriemia
  2. biegunka związana z zakażeniem Clostridium difficile
  3. powikłane zakażenia dróg moczowych
  4. powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich
  5. pozaszpitalne zapalenie płuc
  6. szpitalne zapalenie płuc
  7. zakażenia kości i stawów
  8. zakaźne zapalenie wsierdzia
  9. zapalenie jelita grubego związane z zakażeniem Clostridium difficile
  10. zapalenie otrzewnej
Substancja czynna
  1. teikoplanina
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki glikopeptydowe

Właściwości farmakodynamiczne teikoplaniny

Teikoplanina (Teicoplaninum) należy do grupy farmakoterapeutycznej glikopeptydów przeciwbakteryjnych, oznaczonej kodem ATC: J01XA02. Jest to antybiotyk stosowany w leczeniu infekcji wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje, szczególnie bakterie Gram-dodatnie.1

Mechanizm działania

Teikoplanina wykazuje działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Mechanizm ten różni się od działania antybiotyków beta-laktamowych, gdyż teikoplanina specyficznie wiąże się z resztami D-alanylo-D-alaninowymi, blokując syntezę peptydoglikanu – kluczowego składnika ściany komórkowej bakterii.2

Mechanizmy oporności

Oporność bakterii na teikoplaninę może być wynikiem kilku różnych mechanizmów:3

  • Zmiana miejsca docelowego – ten typ oporności występuje szczególnie u Enterococcus faecium i polega na modyfikacji struktury ściany komórkowej bakterii, gdzie końcowa część D-alanylo-D-alanina łańcucha aminokwasowego w prekursorze mureiny zostaje zamieniona na D-Ala-D-mleczan. Prowadzi to do zmniejszenia powinowactwa teikoplaniny do miejsca docelowego. Za tę modyfikację odpowiadają nowo syntetyzowane enzymy: D-dehydrogenaza mleczanowa lub ligaza.4
  • Nadprodukcja prekursorów mureiny – jest to mechanizm obserwowany u gronkowców (Staphylococcus spp.), prowadzący do zmniejszonej wrażliwości lub całkowitej oporności na teikoplaninę. W tym przypadku bakterie wytwarzają nadmiarowe ilości prekursorów mureiny, do których przyłącza się teikoplanina, co zmniejsza jej efektywne stężenie.5

Istotną cechą kliniczną jest możliwość występowania oporności krzyżowej między teikoplaniną a wankomycyną, która również należy do grupy glikopeptydów. Niemniej jednak, niektóre enterokoki oporne na wankomycynę mogą zachować wrażliwość na teikoplaninę (fenotyp Van-B).6

Badanie wrażliwości i stężenia graniczne

Do oceny wrażliwości bakterii na teikoplaninę stosuje się wartości graniczne minimalnych stężeń hamujących (MIC) według wytycznych Europejskiej Komisji Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST, wersja 10.0 z 1 stycznia 2020 r.).7

Drobnoustrój Wrażliwy (≤) Oporny (>)
Staphylococcus aureus 2 mg/L 2 mg/L
Gronkowce koagulazo-ujemne 4 mg/L 4 mg/L
Enterococcus spp. 2 mg/L 2 mg/L
Streptococcus spp. (A, B, C, G) 2 mg/L 2 mg/L
Streptococcus pneumoniae 2 mg/L 2 mg/L
Paciorkowce zieleniące 2 mg/L 2 mg/L

Należy zaznaczyć, że wartości MIC glikopeptydów są zależne od metody oznaczania i powinny być określane przy zastosowaniu mikrorozcieńczeń pożywki (zgodnie z normą ISO 20776). W przypadku S. aureus wartość MIC dla wankomycyny wynosi 2 mg/L i znajduje się na granicy zakresu MIC dla szczepów typu dzikiego, co może powodować zaburzenia odpowiedzi klinicznej.8

Izolaty niewrażliwe na teikoplaninę występują rzadko lub nie zostały jeszcze zgłoszone. W przypadku identyfikacji takich szczepów zaleca się potwierdzenie ich identyfikacji, wykonanie testów wrażliwości na inne leki przeciwbakteryjne oraz przesłanie izolatu do laboratorium referencyjnego.9

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Skuteczność teikoplaniny w zwalczaniu infekcji bakteryjnych jest uzależniona głównie od czasu, w którym stężenie antybiotyku przekracza minimalne stężenie hamujące (MIC) dla danego patogenu. Jest to tzw. parametr T>MIC (czas powyżej MIC), który stanowi główny wyznacznik aktywności przeciwbakteryjnej teikoplaniny.10

Spektrum przeciwbakteryjne

Występowanie oporności na teikoplaninę może być zróżnicowane geograficznie oraz może zmieniać się w czasie, dlatego zaleca się korzystanie z lokalnych danych dotyczących wrażliwości bakterii, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W przypadkach, gdy lokalne występowanie oporności stawia pod znakiem zapytania efektywność leczenia, wskazana jest konsultacja ze specjalistą w dziedzinie mikrobiologii lub chorób zakaźnych.11

Spektrum przeciwbakteryjne teikoplaniny obejmuje następujące grupy bakterii:

Gatunki zwykle wrażliwe

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:12

  • Corynebacterium jeikeium
  • Enterococcus faecalis
  • Staphylococcus aureus (łącznie ze szczepami metycylinoopornymi)
  • Streptococcus agalactiae
  • Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis (paciorkowce grupy C i G)
  • Streptococcus pneumoniae
  • Streptococcus pyogenes
  • Paciorkowce zieleniące

Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie:13

Gatunki, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:14

Gatunki o oporności naturalnej

Teikoplanina nie wykazuje aktywności przeciwbakteryjnej wobec:15

Należy zaznaczyć, że w pewnych przypadkach mogą nie być dostępne aktualne dane dotyczące wrażliwości niektórych gatunków bakterii. W takich sytuacjach podstawą do oceny wrażliwości są dane literaturowe, normy oraz zalecenia terapeutyczne, które najczęściej zakładają wrażliwość tych drobnoustrojów.16

W przypadku grupy paciorkowców zieleniących należy mieć na uwadze, że jest to niejednorodna taksonomicznie grupa bakterii, w której stopień oporności może różnić się w zależności od konkretnego gatunku.17

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl