prekursor mureiny
Prekursor mureiny (peptydoglikan) to kluczowy składnik ściany komórkowej bakterii, stanowiący polimer zbudowany z cukrów i aminokwasów. Jego synteza obejmuje etapy cytoplazmatyczne, gdzie powstaje prekursor lipidowy (lipid II), oraz etapy zewnątrzcytoplazmatyczne, podczas których prekursor jest wbudowywany do istniejącej struktury ściany komórkowej.
Proces biosyntezy mureiny rozpoczyna się od utworzenia UDP-N-acetylomuramylo-pentapeptydu, który następnie jest przenoszony na nośnik lipidowy (undekaprenol). Po translokacji prekursora przez błonę komórkową dochodzi do polimeryzacji z udziałem transglukozylaz i transpeptydaz, tworząc sieć peptydoglikanu.
Prekursory mureiny są celem działania wielu antybiotyków, w tym antybiotyków β-laktamowych (penicyliny, cefalosporyny), które hamują transpeptydację, oraz wankomycyny, która wiąże się z końcówką D-alanylo-D-alanylową prekursora, uniemożliwiając jego wbudowanie do struktury ściany komórkowej.
Zaburzenia w syntezie prekursorów mureiny lub ich wbudowywaniu do struktury ściany komórkowej prowadzą do osłabienia integralności bakterii, co może skutkować lizą komórki bakteryjnej. Stanowi to podstawę działania wielu leków przeciwbakteryjnych stosowanych w praktyce klinicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teikoplanina BRADEX 400 mg* *odpowiada 400 000 IU
Teikoplanina, należąca do grupy antybiotyków glikopeptydowych (kod ATC: J01XA 02), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez specyficzne wiązanie z resztami D-alanylo-D-alaniny, co hamuje syntezę peptydoglikanów ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich. Mechanizm ten różni się od działania beta-laktamów, co ma znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście oporności. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji struktury docelowej (np. zamiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan u Enterococcus faecium) lub nadprodukcji prekursorów mureiny (u Staphylococcus spp.), co ogranicza dostępność leku do miejsca działania. Warto podkreślić zjawisko oporności krzyżowej z wankomycyną, przy czym fenotyp Van-B charakteryzuje się opornością na wankomycynę przy zachowanej wrażliwości na teikoplaninę, co ma istotne implikacje terapeutyczne.
antybiotyk glikopeptydowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-alanylo-D-alanina, Enterococcus, Enterococcus faecium, EUCAST, gronkowiec koagulazo-ujemny, infekcyjne zapalenie wsierdzia, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, oporność krzyżowa, parametr farmakodynamiczny, peptydoglikan, prekursor mureiny, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, teikoplanina, wankomycyna, zakażenie odcewnikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin Altan 200 mg
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk o kodzie ATC J01XA02, działa poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów peptydoglikanu, co różni ją od beta-laktamów. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. wymiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan w Enterococcus faecium), nadprodukcji prekursorów murein (u gronkowców) oraz oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B wykazuje wrażliwość na teikoplaninę mimo oporności na wankomycynę. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla teikoplaniny: dla Staphylococcus aureus ≤2 mg/l (wrażliwy), >2 mg/l (oporny); dla koagulazo-ujemnych gronkowców ≤4 mg/l i >4 mg/l; dla Enterococcus spp. ≤2 mg/l i >2 mg/l. Wartości MIC powinny być oznaczane metodą mikrorozcieńczeń zgodnie z ISO 20776, a w przypadku szczepów o podwyższonych MIC zaleca się powtórzenie badań i konsultację z laboratorium referencyjnym.
antybiotyk glikopeptydowy, atypowe zapalenie płuc, biosynteza ściany komórkowej, chlamydia, choroba legionistów, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-dehydrogenaza mleczanowa, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, EUCAST, fenotyp Van-B, GISA, gronkowiec koagulazo-ujemny, Legionella pneumophila, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, oporność krzyżowa, oporność na teikoplaninę, paciorkowiec viridans, Peptostreptococcus, peptydoglikan, pozaszpitalne zapalenie płuc, prekursor mureiny, reszty D-alanylo-D-alaninowe, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, teikoplanina, wankomycyna, zakażenie oportunistyczne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin Altan 400 mg
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy (kod ATC: J01X A02), wykazuje bakteriobójcze działanie na bakterie Gram-dodatnie poprzez hamowanie syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej, wiążąc się z resztami D-alanylo-D-alaninowymi. Oporność na teikoplaninę rozwija się głównie przez modyfikację miejsca docelowego (np. u Enterococcus faecium, gdzie D-Ala-D-Ala zastępowane jest przez D-Ala-D-mleczan) lub nadprodukcję prekursorów murein (szczególnie u gronkowców). Istnieje ryzyko oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B enterokoków może pozostawać wrażliwy na teikoplaninę. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla teikoplaniny: Staphylococcus aureus ≤2 mg/l (oporność >2 mg/l), gronkowce koagulazo-ujemne ≤4 mg/l (>4 mg/l), Enterococcus spp. ≤2 mg/l (>2 mg/l), Streptococcus grup A, B, C, G oraz S. pneumoniae ≤2 mg/l (>2 mg/l). Wartości MIC powinny być oznaczane zgodnie z normą ISO 20776, a szczególną uwagę zwraca się na szczepy S. aureus z MIC wankomycyny na poziomie 2 mg/l, co może wpływać na skuteczność terapii.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, atypowe zapalenie płuc, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-dehydrogenaza mleczanowa, działanie bakteriobójcze, Enterococcus faecium, enterokoki oporne na wankomycynę, GISA, gronkowiec koagulazo-ujemny, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja miejsca docelowego, MRSA, oporność krzyżowa, oporność na teikoplaninę, paciorkowiec zieleniący, peptydoglikan, prekursor mureiny, reszta D-alanylo-D-alaninowa, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, wankomycyna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zespół wstrząsu toksycznego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicopix 200 mg
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk o kodzie ATC J01XA02, wykazuje działanie przeciwbakteryjne głównie wobec bakterii Gram-dodatnich poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi i blokując syntezę peptydoglikanu. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. u Enterococcus faecium, gdzie D-Ala-D-Ala jest zastąpione przez D-Ala-D-mleczan) lub nadprodukcji prekursorów mureiny (u Staphylococcus spp.). Wartości graniczne MIC według EUCAST (wersja 10.0, 2020) dla wrażliwości wynoszą: Staphylococcus aureus ≤ 2 mg/L, koagulazo-ujemne gronkowce ≤ 4 mg/L, Enterococcus spp. ≤ 2 mg/L, Streptococcus spp. (A, B, C, G) ≤ 2 mg/L, Streptococcus pneumoniae ≤ 2 mg/L oraz paciorkowce zieleniące ≤ 2 mg/L. Metoda oznaczania MIC powinna opierać się na mikrorozcieńczeniach zgodnie z normą ISO 20776.
antybiotyk, antybiotyk beta-laktamowy, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, D-Ala-D-mleczan, D-dehydrogenaza mleczanowa, drobnoustrój, Enterococcus faecium, enterokoki oporne na wankomycynę, fenotyp Van-B, glikopeptydy przeciwbakteryjne, gronkowce, gronkowce koagulazo-ujemne, minimalne stężenie hamujące, Mycoplasma, oporność krzyżowa, oporność na teikoplaninę, oporność nabyta, paciorkowce zieleniące, parametr T>MIC, Peptostreptococcus, peptydoglikan, prekursor mureiny, prekursory mureiny, reszty D-alanylo-D-alaninowe, ściana komórkowa bakterii, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szczep typu dzikiego, szczepy metycylinooporne, teikoplanina, wankomycyna - Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Właściwości farmakodynamiczne
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy o kodzie ATC J01XA02, wykazuje bakteriobójcze działanie głównie wobec bakterii Gram-dodatnich, w tym szczepów metycylinoopornych (MRSA). Mechanizm działania polega na specyficznym wiązaniu z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów mureiny, co hamuje syntezę peptydoglikanu i zaburza budowę ściany komórkowej bakterii. Oporność, szczególnie u Enterococcus faecium, wiąże się z modyfikacją końcowego fragmentu łańcucha peptydowego na D-Ala-D-mleczan, zmniejszającym powinowactwo do teikoplaniny. W przypadku gronkowców oporność może wynikać z nadprodukcji prekursorów mureiny, co umożliwia kontynuację syntezy ściany mimo obecności antybiotyku. Występuje również oporność krzyżowa z wankomycyną, choć fenotyp Van-B charakteryzuje się opornością na wankomycynę przy zachowanej wrażliwości na teikoplaninę.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-Ala-D-mleczan, działanie bakteriobójcze, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Europejska Komisja Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów, fenotyp Van-B, gronkowiec koagulazo-ujemny, metoda mikrorozcieńczeń, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność krzyżowa, paciorkowce grupy A, paciorkowiec zieleniący, Peptostreptococcus, prekursor mureiny, spektrum działania, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza peptydoglikanu, szczep metycylinooporny, teikoplanina, wankomycyna, wartość graniczna MIC, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin AptaPharma 200 mg
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy (ATC: J01XA02), działa poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów peptydoglikanu. Mechanizm ten różni się od działania beta-laktamów. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. wymiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan w Enterococcus faecium) lub nadprodukcji prekursorów murein (w gronkowcach). Istnieje ryzyko oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B enterokoków może pozostawać wrażliwy na teikoplaninę. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 11.0, 01.01.2021), wartości graniczne MIC dla teikoplaniny wynoszą: Staphylococcus aureus ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L), gronkowce koagulazo-ujemne ≤ 4 mg/L (oporność > 4 mg/L), Enterococcus spp. ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L), a dla paciorkowców grup A, B, C, G, S. pneumoniae i grupy viridans ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L). Wartości progowe PK/PD nie są określone (IE – insufficient evidence).
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-ujemna, bakteriemia, beztlenowa bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ściany komórkowej, chlamydia, Chlamydophila, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-Ala-D-mleczan, D-dehydrogenaza mleczanowa, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, enterokok oporny na wankomycynę, fenotyp Van-B, gronkowiec, gronkowiec koagulazo-ujemny, infekcyjne zapalenie wsierdzia, Legionella pneumophila, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, oporność krzyżowa, paciorkowiec grupy viridans, Peptostreptococcus, prekursor mureiny, reszta D-alanylo-D-alaninowa, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza peptydoglikanu, szczep metycylinooporny, teikoplanina, wankomycyna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc, zapalenie zatok