inhibitor dehydrogenazy inozynomonofosforanu
Inhibitor dehydrogenazy inozynomonofosforanu (IMPDH) to substancja, która hamuje aktywność enzymu dehydrogenazy inozynomonofosforanu, kluczowego w szlaku biosyntezy puryn. IMPDH katalizuje przekształcenie inozynomonofosforanu (IMP) do guanozynomonofosforanu (GMP), który jest niezbędny do syntezy DNA i RNA.
W medycynie inhibitory IMPDH są wykorzystywane jako leki immunosupresyjne, przeciwwirusowe i przeciwnowotworowe. Najczęściej stosowanymi inhibitorami IMPDH są mykofenolan mofetylu (MMF) i jego aktywny metabolit kwas mykofenolowy (MPA), a także rybawiryna i mizoribina. Mechanizm ich działania polega na hamowaniu proliferacji limfocytów T i B poprzez blokowanie syntezy guaninowych nukleotydów.
Inhibitory IMPDH znajdują zastosowanie głównie w transplantologii do zapobiegania odrzucaniu przeszczepów narządów, w leczeniu chorób autoimmunologicznych (takich jak toczeń rumieniowaty układowy czy reumatoidalne zapalenie stawów) oraz w terapii niektórych chorób wirusowych i nowotworowych. Ich selektywność wynika z faktu, że limfocyty są szczególnie zależne od szlaku de novo syntezy puryn, podczas gdy inne komórki mogą wykorzystywać alternatywne szlaki metaboliczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Marelim 180 mg
Lek Marelim, zawierający kwas mykofenolowy w postaci sodu mykofenolanu, jest wskazany do profilaktyki ostrego odrzucania allogenicznego przeszczepu nerki u dorosłych pacjentów. Dostępny w dawkach 180 mg i 360 mg w formie tabletek dojelitowych, które chronią substancję czynną przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka, lek stosowany jest wyłącznie w terapii skojarzonej z cyklosporyną oraz kortykosteroidami. Każda tabletka zawiera odpowiednio 180 mg lub 360 mg kwasu mykofenolowego oraz 13,9 mg (0,61 mmol) lub 27,9 mg (1,21 mmol) sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie z ograniczeniem sodu. Leczenie powinno być rozpoczęte jak najszybciej po transplantacji i prowadzone pod ścisłym nadzorem specjalisty transplantologa, z regularnym monitorowaniem morfologii krwi, funkcji nerek oraz parametrów układu pokarmowego i infekcji oportunistycznych.
allogeniczny przeszczep nerki, cyklosporyna, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, funkcja nerek, IMPDH, infekcja oportunistyczna, inhibitor dehydrogenazy inozynomonofosforanu, kortykosteroid, kwas mykofenolowy, lek immunosupresyjny, morfologia krwi, proliferacja komórek, protokół immunosupresyjny, sód mykofenolanu, tabletka dojelitowa, terapia skojarzona, transplantacja nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Marelim 360 mg
Kwas mykofenolowy (MPA), będący substancją czynną leku Marelim, jest silnym, selektywnym, niekompetycyjnym i odwracalnym inhibitorem enzymu dehydrogenazy inozynomonofosforanu (IMPDH). Mechanizm ten prowadzi do hamowania syntezy de novo nukleotydów guaninowych, co skutkuje znacznym zahamowaniem proliferacji limfocytów T i B, które są kluczowe dla odpowiedzi immunologicznej. Inne komórki organizmu, korzystające z alternatywnych szlaków syntezy puryn, są mniej dotknięte działaniem MPA, co podkreśla selektywność jego działania cytostatycznego. Lek dostępny jest w postaci tabletek dojelitowych w dawkach 180 mg oraz 360 mg (sodu mykofenolanu).
W praktyce klinicznej kwas mykofenolowy znajduje zastosowanie przede wszystkim w immunosupresji, zwłaszcza w profilaktyce odrzutu przeszczepów narządowych. Selektywne hamowanie proliferacji limfocytów T i B umożliwia skuteczną kontrolę odpowiedzi immunologicznej przy minimalnym wpływie na inne komórki organizmu, co jest kluczowe dla optymalizacji terapii immunosupresyjnej. Kod ATC leku to L04A A06, co klasyfikuje go w grupie leków immunosupresyjnych. Dzięki swojemu specyficznemu mechanizmowi działania MPA stanowi istotny element schematów terapeutycznych w transplantologii.
dehydrogenaza inozynomonofosforanu, działanie cytostatyczne, inhibitor dehydrogenazy inozynomonofosforanu, kwas mykofenolowy, lek immunosupresyjny, Marelim, odrzucanie przeszczepu, proliferacja limfocytów, schemat immunosupresji, sodu mykofenolan, synteza nukleotydów guaninowych, synteza puryn, tabletka dojelitowa, terapia immunosupresyjna