izoformy fosfodiesterazy
Izoformy fosfodiesterazy (PDE) to rodzina enzymów odpowiedzialnych za hydrolizę cyklicznych nukleotydów: cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) i cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), które pełnią funkcję wtórnych przekaźników w komórkach.
Wyróżnia się 11 głównych rodzin izoform PDE (PDE1-PDE11), różniących się strukturą, lokalizacją tkankową, specyficznością substratową oraz wrażliwością na inhibitory. Każda rodzina może zawierać kilka podtypów i wariantów splicingowych, co daje łącznie ponad 100 różnych izoform enzymu. PDE3, PDE4, PDE7 i PDE8 hydrolizują preferencyjnie cAMP, PDE5, PDE6 i PDE9 wykazują specyficzność dla cGMP, natomiast PDE1, PDE2, PDE10 i PDE11 działają na oba substraty.
Selektywne inhibitory izoform fosfodiesterazy mają duże znaczenie terapeutyczne. Przykładowo, inhibitory PDE3 (np. milrynon) stosowane są w niewydolności serca, inhibitory PDE4 (roflumilast) w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, a inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil) w zaburzeniach erekcji i nadciśnieniu płucnym. Różnorodność i specyficzność tkankowa izoform PDE umożliwia opracowywanie leków o ukierunkowanym działaniu i ograniczonych działaniach niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maxon forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Maxon Forte (50 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoformy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. wobec PDE3). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Po jednorazowej dawce 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, izoformy fosfodiesterazy, lek przeciwdławicowy, leki urologiczne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, siatka Amslera, siatkówka oka, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwężenie tętnicy wieńcowej