biodostępność mesalazyny
Biodostępność mesalazyny stanowi kluczowy parametr farmakologiczny wpływający na skuteczność leczenia nieswoistych chorób zapalnych jelit (NChZJ). Parametr ten określa odsetek dawki leku, który dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej.
Charakterystyczną cechą mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego, 5-ASA) jest jej niska biodostępność systemowa, co stanowi zaletę w kontekście leczenia miejscowego w jelitach. Po podaniu doustnym jedynie 10-30% dawki wchłania się z przewodu pokarmowego, co ogranicza występowanie działań niepożądanych związanych z ekspozycją ogólnoustrojową.
Dostępne są różne formulacje mesalazyny zaprojektowane w celu dostarczenia substancji czynnej do określonych odcinków przewodu pokarmowego. Preparaty dojelitowe, powlekane żywicami akrylowymi (Eudragit), systemy uwalniania zależne od pH, preparaty o przedłużonym uwalnianiu oraz formulacje multimatrix pozwalają na ukierunkowane uwalnianie mesalazyny w jelicie cienkim lub grubym, gdzie lek działa miejscowo przeciwzapalnie.
Biodostępność mesalazyny może być zwiększona przy jednoczesnym stosowaniu pokarmów, co należy uwzględniać przy ustalaniu schematu dawkowania. U pacjentów z aktywnym zapaleniem jelita biodostępność może być zmieniona z powodu zaburzeń motoryki i transportu jelitowego oraz zmian w przepuszczalności bariery jelitowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Asamax 500 500 mg
Lek Asamax dostępny jest w formie czopków doodbytniczych zawierających mesalazynę w dawkach 250 mg (Asamax 250) oraz 500 mg (Asamax 500). Substancja czynna mesalazyna wykazuje działanie przeciwzapalne, co czyni preparat skutecznym w terapii chorób zapalnych jelit, szczególnie w leczeniu zmian zlokalizowanych w końcowym odcinku przewodu pokarmowego. Czopki zawierają również substancje pomocnicze takie jak tłuszcz stały, alkohol cetylowy oraz sodu dokuzynian, które zapewniają odpowiednią konsystencję, stabilność farmaceutyczną oraz poprawiają biodostępność mesalazyny. Preparat jest pakowany w blistry z folii PVC/LDPE, po 30 sztuk w opakowaniu, co ułatwia dawkowanie i przechowywanie.
alkohol cetylowy, Asamax, biodostępność mesalazyny, choroba zapalna jelit, czopek, czopek doodbytniczy, mesalazyna, niezgodność farmaceutyczna, odbytnica, odcinek końcowy przewodu pokarmowego, postać farmaceutyczna, schorzenie zapalne, skuteczność terapeutyczna, sodu dokuzynian, środek powierzchniowo czynny, substancja czynna, substancja pomocnicza, tłuszcz stały - Leksykon leków
Interakcje leku – Salaza 1000 mg
Mesalazyna, substancja czynna leku Salaza, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie mesalazynę i pochodne kumaryny (np. warfaryna), ze względu na ryzyko osłabienia działania przeciwzakrzepowego i konieczność dostosowania dawki na podstawie INR. Równoczesne podawanie mesalazyny z pochodnymi sulfonylomocznika (glibenklamid, gliklazyd) może nasilać efekt hipoglikemizujący, co wymaga ścisłej kontroli glikemii. Mesalazyna osłabia także działanie urykozuryczne leków takich jak probenecyd i sulfinpyrazon, zmniejszając ich skuteczność w terapii dny moczanowej. Interakcje z diuretykami, zwłaszcza furosemidem, zwiększają ryzyko toksyczności salicylanów, a z spironolaktonem mogą osłabiać jego natriuretyczne działanie, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.
6-merkaptopuryna, antagonizm farmakodynamiczny, azatiopryna, biodostępność mesalazyny, błona śluzowa przewodu pokarmowego, choroba zapalna jelit, cytostatyk, dna moczanowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, dyskrazja krwi, działanie drażniące, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie mielosupresyjne, działanie natriuretyczne, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, działanie urykozuryczne, furosemid, glibenklamid, gliklazyd, hiperurykemia, interakcja farmakokinetyczna, krwawienie z przewodu pokarmowego, laktuloza, lek immunosupresyjny, leukocyt, metotreksat, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, parametr hematologiczny, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, spironolakton, środek przeczyszczający, sulfinpyrazon, synergizm farmakodynamiczny, szpik kostny, tabletka dojelitowa, tioguanina, toksyczność salicylanów, trombocyt, warfaryna