mikrogranulki mesalazyny
Mikrogranulki mesalazyny to specjalna postać leku zawierającego mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA), stosowanego głównie w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit (NChZJ), takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz choroba Leśniowskiego-Crohna. Ta formulacja leku została zaprojektowana, aby zapewnić kontrolowane uwalnianie substancji czynnej bezpośrednio w świetle jelita grubego.
Mikrogranulki otoczone są specjalną powłoką dojelitową, która chroni lek przed degradacją w żołądku i przedwczesnym wchłonięciem w jelicie cienkim. Dzięki temu mesalazyna dociera do miejsc objętych stanem zapalnym w jelicie grubym, gdzie wywiera działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie produkcji prostaglandyn i leukotrienów oraz hamowanie aktywności czynnika jądrowego kappa B (NF-κB).
Preparaty z mikrogranulkami mesalazyny charakteryzują się korzystnym profilem farmakokinetycznym – zapewniają równomierne uwalnianie substancji czynnej na całej długości jelita grubego, co przekłada się na większą skuteczność terapeutyczną i mniejsze ryzyko działań niepożądanych. Badania kliniczne wykazały, że ta forma podania jest szczególnie efektywna w indukcji i podtrzymaniu remisji u pacjentów z NChZJ o różnym stopniu nasilenia.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Mesalazyna, substancja czynna Pentasy 500 mg, charakteryzuje się kontrolowanym uwalnianiem z mikrogranulek powlekanych etylocelulozą, co umożliwia dostarczenie leku do całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH i obecności pokarmu. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-6 godzin. Schematy dawkowania 4 g raz na dobę (OD) oraz 2 g dwa razy na dobę (BID) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h: 35,7-36,5 μg·h/ml dla pojedynczej dawki; w stanie stacjonarnym Cmax wynosi odpowiednio 9742,5 ng/ml i 6803,7 ng/ml). Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 5 dniach terapii. Przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na pasaż i uwalnianie, ale może zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jej metabolit acetylomesalazyna w 80%.
acetylomesalazyna, białka osocza, biodostępność mesalazyny, choroba zapalna jelit, dostępność miejscowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym NAT-1, flora bakteryjna okrężnicy, masa cząsteczkowa, mesalazyna, mikrogranulki mesalazyny, N-acetylotransferaza-1, okres półtrwania, pasaż jelitowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, treść jelitowa, uszkodzenie nerek, wątroba, wskaźnik metaboliczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Mesalazyna zawarta w tabletkach Pentasa o przedłużonym uwalnianiu (1 g) wykazuje farmakokinetykę umożliwiającą ciągłe uwalnianie leku na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH jelitowego. Po podaniu doustnym mikrogranulki docierają do dwunastnicy w ciągu 1 godziny, a biodostępność wynosi około 30%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-6 godzinach. Schematy dawkowania 4 g raz na dobę (OD) oraz 2 × 2 g dwa razy na dobę (BID) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio 35,657 i 36,456 h×ng/ml po pojedynczej dawce oraz 50,742 i 57,519 h×ng/ml w stanie stacjonarnym). Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 50%, a jej główny metabolit – acetylomesalazyna – około 80%. Metabolizm zachodzi zarówno w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie, głównie przez enzym NAT-1, z udziałem flory bakteryjnej okrężnicy. Okres półtrwania eliminacji mesalazyny wynosi około 40 minut, a acetylomesalazyny około 70 minut, jednak ze względu na ciągłe uwalnianie leku, precyzyjne określenie tego parametru po podaniu doustnym jest utrudnione.
acetylacja, acetylomesalazyna, biodostępność, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, Cmax, dwunastnica, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym NAT-1, etyloceluloza, flora bakteryjna okrężnicy, mesalazyna, mikrogranulki mesalazyny, N-acetylo-mesalazyna, okres półtrwania, Pentasa, przyspieszony pasaż jelitowy, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uszkodzenie nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik metaboliczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Mesalazyna zawarta w preparacie Pentasa 1 g w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu jest uwalniana ciągle na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH treści jelitowej, co umożliwia skuteczne działanie miejscowe na zmienioną chorobowo błonę śluzową jelita. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-6 godzinach. Schematy dawkowania 4 g raz na dobę oraz 2 × 2 g dwa razy na dobę zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio około 50,7 i 57,5 h×ng/ml w stanie stacjonarnym). Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 50%, a jej metabolitu acetylomesalazyny około 80%.
acetylomesalazyna, biegunka, biodostępność, błona śluzowa jelita, enzym NAT-1, etyloceluloza, farmakokinetyka, granulat o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie leku, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, mikrogranulki mesalazyny, Pentasa, stan stacjonarny, uszkodzenie nerek, uwalnianie ciągłe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby i nerek
