beklometazon-21-monopropionian
Beklometazon-21-monopropionian to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany głównie w terapii chorób układu oddechowego. Należy do grupy kortykosteroidów wziewnych, które stanowią podstawę leczenia przewlekłych chorób zapalnych dróg oddechowych, w szczególności astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP).
Mechanizm działania beklometazonu opiera się na hamowaniu procesu zapalnego poprzez wpływ na liczne komórki układu immunologicznego i mediatory zapalenia. Substancja zmniejsza liczbę komórek zapalnych (eozynofilów, limfocytów T, makrofagów) w drogach oddechowych oraz ogranicza wydzielanie cytokin prozapalnych, co prowadzi do redukcji obrzęku błony śluzowej, zmniejszenia nadreaktywności oskrzeli i poprawy drożności dróg oddechowych.
Beklometazon-21-monopropionian cechuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym przy podaniu wziewnym – charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów stosowanych ogólnie. Substancja ta występuje w preparatach aerozolowych (MDI), proszkach do inhalacji (DPI) oraz zawiesinach do nebulizacji, co umożliwia dobór optymalnej formy podania dla konkretnego pacjenta.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Fostex NEXThaler zawiera beklometazonu dipropionian (BDP) jako prolek, który po podaniu wziewnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP), wykazującego silne działanie przeciwzapalne. Biodostępność bezwzględna po podaniu wziewnym wynosi około 2% dla BDP i 62% dla B17MP. BDP charakteryzuje się dużym klirensem osoczowym (150 l/h) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (87%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 0,5 h dla BDP i 2,7 h dla B17MP. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem esteraz w różnych tkankach, a eliminacja odbywa się głównie z kałem. Zaburzenia czynności wątroby i nerek nie powinny istotnie wpływać na farmakokinetykę BDP ze względu na szybki metabolizm i minimalne wydalanie z moczem.
beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, beklometazon-21-monopropionian, biodostępność, biorównoważność, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, enancjomer, esteraza, farmakodynamika, formoterol fumaran dwuwodny, inhalator ciśnieniowy, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, profil bezpieczeństwa leku, prolek, proszek do inhalacji, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Beklometazon dipropionian, będący prolekiem o słabym powinowactwie do receptorów glikokortykosteroidowych, po podaniu wziewnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu-17-monopropionianu, który wykazuje silniejsze miejscowe działanie przeciwzapalne. Biodostępność bezwzględna po inhalacji wynosi około 2% dla proleku i 62% dla metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest odpowiednio po 0,3 godziny dla beklometazonu dipropionianu i po 1 godzinie dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 20 l dla proleku i 424 l dla metabolitu, a wiązanie z białkami osocza jest na poziomie 87%. Klirens osoczowy jest wysoki: 150 l/godzinę dla proleku i 120 l/godzinę dla metabolitu, z okresem półtrwania odpowiednio 0,5 oraz 2,7 godziny.
beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, beklometazon-21-monopropionian, biodostępność bezwzględna, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, esteraza, hydroliza esterazowa, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, płyn jelitowy, profil bezpieczeństwa, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
