butylohioscyna

Butylohioscyna (N-butyloskopolamina, Buscopan) to lek z grupy antycholinergików, będący syntetyczną pochodną skopolaminy. Działa jako selektywny antagonista receptorów muskarynowych zlokalizowanych w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowego oraz narządu rodnego kobiety.

Ze względu na strukturę chemiczną (czwartorzędowa amina), butylohioscyna słabo przenika przez barierę krew-mózg, co minimalizuje jej działania niepożądane w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. Głównym efektem terapeutycznym leku jest zniesienie skurczów mięśni gładkich poprzez hamowanie przewodnictwa przywspółczulnego, co prowadzi do zmniejszenia dolegliwości bólowych towarzyszących stanom spastycznym.

Butylohioscyna znajduje zastosowanie w leczeniu stanów skurczowych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz jako lek rozkurczowy w kolce nerkowej i wątrobowej. Jest również stosowana pomocniczo w badaniach diagnostycznych (endoskopia, radiologia) w celu zmniejszenia perystaltyki. Lek dostępny jest w formie tabletek, czopków oraz postaci parenteralnej do podawania domięśniowego i dożylnego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tiorfan 100 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa racekadotrylu, substancji czynnej Tiorfan 100 mg, wykazały brak toksyczności przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp oraz 200 mg/kg/dobę u psów podczas 4-tygodniowego podawania wielokrotnego, co odpowiada współczynnikom bezpieczeństwa odpowiednio 625 i 62 względem dawek stosowanych u ludzi. Krótkoterminowe badania immunotoksyczności u myszy nie wykazały negatywnego wpływu, jednak długotrwałe leczenie małp dawką 500 mg/kg/dobę przez rok oraz psów dawką 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni wiązało się z wystąpieniem uogólnionych infekcji i osłabieniem odpowiedzi immunologicznej, co nie obserwowano przy niższych dawkach (120 mg/kg/dobę u małp). Racekadotryl nie wykazał genotoksyczności ani klastogenności w badaniach in vitro i in vivo, a ze względu na krótki czas leczenia w praktyce klinicznej nie przeprowadzono badań rakotwórczości. Badania reprodukcyjne nie ujawniły istotnych nieprawidłowości w zakresie płodności, rozwoju wczesnozarodkowego, przed- i pourodzeniowego.
aberracja chromosomowa, anemia aplastyczna, anemia ciężka, biegunka, butylohioscyna, diureza, działanie klastogenne, działanie przeciwdrgawkowe, fenytoina, funkcje oddechowe, genotoksyczność, immunotoksyczność, infekcja uogólniona, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, racekadotryl, rozwój pourodzeniowy, rozwój przedurodzeniowy, rozwój wczesnozarodkowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, upośledzenie szpiku kostnego
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hidrasec 10 mg 10 mg

Racekadotryl, substancja czynna leku Hidrasec 10 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi. W 4-tygodniowych badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym na małpach i psach nie stwierdzono działań toksycznych przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę (małpy) oraz 200 mg/kg/dobę (psy), co stanowi odpowiednio 625- i 62-krotny margines bezpieczeństwa względem dawek stosowanych u ludzi. Długoterminowe podawanie wysokich dawek (500 mg/kg/dobę u małp, 200 mg/kg/dobę u psów) wiązało się z wystąpieniem uogólnionych infekcji i osłabieniem odpowiedzi immunologicznej, jednak kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje nieokreślone. Badania immunotoksyczności na myszach nie wykazały negatywnego wpływu na układ odpornościowy przy dawkach terapeutycznych. Racekadotryl nie wykazuje genotoksyczności ani klastogenności, a brak danych dotyczących potencjalnej rakotwórczości jest uzasadniony krótkim czasem leczenia u pacjentów. Ponadto, substancja nie wpływa negatywnie na procesy reprodukcji i rozwoju, co potwierdzają kompleksowe badania na modelach zwierzęcych.
anemia aplastyczna, biegunka, butylohioscyna, diureza, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, fenytoina, funkcja immunologiczna, funkcja oddechowa, genotoksyczność, Hidrasec, immunotoksyczność, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, racekadotryl, toksyczność, układ odpornościowy, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Recenum Baby 10 mg

Badania przedkliniczne racekadotrylu, substancji czynnej leku Recenum Baby, wykazały brak toksyczności ostrej i przewlekłej przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp (625-krotnie wyższych niż dawka terapeutyczna u ludzi) oraz do 200 mg/kg/dobę u psów (62-krotnie wyższych). W badaniach immunotoksyczności nie stwierdzono negatywnego wpływu na układ immunologiczny przy podawaniu myszom przez 1 miesiąc. Długoterminowe podawanie wysokich dawek (500 mg/kg/dobę u małp i 200 mg/kg/dobę u psów) wiązało się z występowaniem infekcji i obniżeniem odpowiedzi immunologicznej, jednak kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne. Racekadotryl nie wykazał działania genotoksycznego ani klastogennego, a badania reprodukcyjne nie ujawniły istotnych zaburzeń płodności, rozwoju zarodkowego ani toksyczności okołoporodowej.
anemia aplastyczna, biegunka, butylohioscyna, diureza, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, infekcja uogólniona, interakcja lekowa, ketonuria, mutacja genetyczna, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, racekadotryl, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ immunologiczny, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie chromosomów
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Racedryl 10 mg

Racekadotryl, substancja czynna leku Racedryl, wykazał korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt. W badaniach toksyczności krótkoterminowej (4 tygodnie) nie stwierdzono toksyczności przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp oraz 200 mg/kg/dobę u psów, co stanowi odpowiednio 625- i 62-krotność dawek stosowanych u ludzi. Badania immunotoksyczności na myszach nie wykazały negatywnego wpływu po 1 miesiącu ekspozycji. W badaniach długoterminowych (1 rok u małp i 26 tygodni u psów) zaobserwowano infekcje i obniżoną odpowiedź immunologiczną przy wyższych dawkach (500 mg/kg/dobę u małp, 200 mg/kg/dobę u psów), natomiast dawka 120 mg/kg/dobę u małp nie wywołała takich efektów. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego ani klastogennego. Brak danych dotyczących potencjalnej kancerogenności związany jest z krótkim czasem leczenia u ludzi.
anemia aplastyczna, badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania przedkliniczne, badania toksyczności, butylohioscyna, ciała ketonowe, czynność nerek, diureza, działanie klastogenne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie rakotwórcze, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka, racekadotryl, szpik kostny, toksyczność u młodych, układ sercowo-naczyniowy, uogólniona infekcja
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Recenum Junior 30 mg

Przedkliniczne badania toksyczności racekadotrylu wykazały brak działania toksycznego przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp oraz 200 mg/kg/dobę u psów, co stanowi odpowiednio 625- i 62-krotność dawek stosowanych u ludzi. Długotrwałe podawanie dawki 500 mg/kg/dobę u małp skutkowało uogólnionymi infekcjami i obniżeniem odpowiedzi immunologicznej na szczepienie, natomiast dawka 120 mg/kg/dobę nie wywoływała takich efektów. Podobne zmiany immunologiczne zaobserwowano u psów przy dawce 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni. Racekadotryl nie wykazywał działania immunotoksycznego u myszy, nie był genotoksyczny ani klastogenny w badaniach in vitro i in vivo. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości ze względu na krótki czas leczenia w praktyce klinicznej. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodkowy, przed- i pourodzeniowy oraz na matkę i płód.
anemia aplastyczna, badanie in vitro, badanie in vivo, biegunka, butylohioscyna, diureza, działanie immunotoksyczne, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, racekadotryl, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uogólniona infekcja, wpływ na reprodukcję i rozwój
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Racedryl 30 mg

Profil bezpieczeństwa racekadotrylu został oceniony w licznych badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt, obejmujących zarówno krótkoterminowe (do 4 tygodni) jak i długoterminowe (do 1 roku) ekspozycje. W badaniach toksyczności krótkookresowej nie stwierdzono działań toksycznych przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp (współczynnik bezpieczeństwa 625) oraz 200 mg/kg/dobę u psów (współczynnik bezpieczeństwa 62). Badania immunotoksyczności na myszach wykazały brak negatywnego wpływu przy stosowaniu do 1 miesiąca. Długotrwałe podawanie u małp w dawce 500 mg/kg/dobę skutkowało uogólnionymi infekcjami i obniżeniem odpowiedzi immunologicznej, natomiast dawka 120 mg/kg/dobę nie wywoływała takich efektów. U psów po 26 tygodniach stosowania dawki 200 mg/kg/dobę zaobserwowano podobne zaburzenia immunologiczne. Standardowe testy genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego ani klastogennego, a badania reprodukcyjne nie potwierdziły szkodliwego wpływu na płodność i rozwój zarodkowo-płodowy. W badaniach na młodych szczurach dawki do 160 mg/kg/dobę (35-krotnie wyższe niż u dzieci) nie wywołały istotnych skutków toksycznych, a ryzyko zwiększonego narażenia u niemowląt poniżej 1 roku życia jest niskie mimo niedojrzałej funkcji nerek.
anemia aplastyczna, badanie przedkliniczne, biegunka, butylohioscyna, diureza, działanie przeciwdrgawkowe, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, fenytoina, funkcja nerek, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, ketonuria, klastogen, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, płodność, profil bezpieczeństwa, racekadotryl, rozwój wczesnozarodkowy, układ sercowo-naczyniowy, uogólniona infekcja
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bloctil 100 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa racekadotrylu wykazały brak toksyczności przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp (zakres bezpieczeństwa 625-krotny w stosunku do dawek ludzkich) oraz do 200 mg/kg u psów (zakres bezpieczeństwa 62-krotny). Miesięczne podawanie leku myszom nie ujawniło immunotoksyczności, jednak długotrwałe leczenie małp dawką 500 mg/kg/dobę spowodowało uogólnione infekcje i osłabioną odpowiedź immunologiczną, co nie wystąpiło przy dawce 120 mg/kg/dobę. Podobne efekty immunosupresyjne zaobserwowano u psów przy dawce 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni. Standardowe testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego ani klastogennego, a badania reprodukcyjne nie potwierdziły szkodliwego wpływu na płodność i rozwój zarodkowo-płodowy. Dodatkowo, farmakologiczne badania bezpieczeństwa nie wykazały negatywnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy ani funkcje oddechowe.
anemia aplastyczna, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, butylohioscyna, diureza, działanie klastogenne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie rakotwórcze, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, profil bezpieczeństwa, racekadotryl, rozwój wczesnozarodkowy, toksyczność krótkoterminowa, układ sercowo-naczyniowy, upośledzenie szpiku kostnego
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hidrasec 30 mg 30 mg

Badania przedkliniczne leku Hidrasec (racekadotryl) wykazały brak toksyczności przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp oraz 200 mg/kg u psów, co odpowiada zakresom bezpieczeństwa odpowiednio 625 i 62 razy wyższym niż stosowane u ludzi. W badaniach immunotoksyczności nie stwierdzono negatywnego wpływu po 1 miesiącu podawania myszom. Długotrwałe podawanie racekadotrylu dorosłym małpom w dawce 500 mg/kg/dobę (około 120 mg/kg/dobę bez efektów) oraz psom w dawce 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni wiązało się z występowaniem uogólnionych infekcji i obniżoną odpowiedzią immunologiczną, jednak kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne. Standardowe testy genotoksyczności i klastogenności były negatywne, a ze względu na krótki czas terapii nie przeprowadzono badań rakotwórczości. Racekadotryl nie wykazał działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność i rozwój zarodkowo-płodowy.
anemia aplastyczna, badanie farmakologiczne, biegunka, butylohioscyna, diureza, działanie klastogenne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie rakotwórcze, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, interakcja farmakodynamiczna, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, racekadotryl, rozwój wczesnozarodkowy, rozwój zarodka, toksyczność u młodych szczurów, układ sercowo-naczyniowy, uogólniona infekcja, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję
Leksykon substancji czynnych
Racekadotryl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Racekadotryl, stosowany w leczeniu ostrej biegunki, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. W 4-tygodniowych testach toksyczności u małp i psów nie stwierdzono toksyczności przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę i 200 mg/kg/dobę odpowiednio, co stanowi odpowiednio 625- i 62-krotność dawek stosowanych u ludzi. Nie zaobserwowano działania immunotoksycznego przy podawaniu myszy przez miesiąc, jednak długotrwałe leczenie (rok) u małp dawką 500 mg/kg/dobę skutkowało uogólnionymi infekcjami i obniżeniem odpowiedzi immunologicznej, efektów nie obserwowano przy dawce 120 mg/kg/dobę. Podobne zmiany immunologiczne odnotowano u psów przy dawce 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni, choć kliniczne znaczenie tych wyników pozostaje niejasne. Racekadotryl nie wykazuje działania genotoksycznego ani klastogennego, a badania reprodukcyjne nie wskazują na negatywny wpływ na płodność i rozwój zarodkowy. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości ze względu na krótkotrwały charakter terapii.
anemia aplastyczna, biegunka ostra, butylohioscyna, czynność nerek, dawka terapeutyczna, diureza, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, profil bezpieczeństwa, racekadotryl, rozwój wczesnozarodkowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, uogólniona infekcja