antagonista receptora 5HT3
Antagonista receptora 5HT3 to substancja, która blokuje działanie serotoniny na receptor 5-hydroksytryptaminowy typu 3 (5HT3). Receptory te znajdują się głównie w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w obszarze wyzwalania wymiotów w pniu mózgu oraz w zakończeniach nerwów czuciowych przewodu pokarmowego.
Leki z tej grupy są przede wszystkim stosowane w leczeniu nudności i wymiotów, zwłaszcza tych wywołanych chemioterapią przeciwnowotworową, radioterapią lub występujących w okresie pooperacyjnym. Do najczęściej stosowanych antagonistów receptora 5HT3 należą ondansetron, granisetron, tropisetron, dolasetron i palonosetron.
Mechanizm działania tych leków polega na selektywnym blokowaniu receptorów 5HT3, co zapobiega aktywacji ośrodka wymiotnego przez serotoninę uwalnianą z komórek enterochromafinowych jelita cienkiego. Antagoniści 5HT3 charakteryzują się wysoką skutecznością przeciwwymiotną przy stosunkowo niewielkiej liczbie działań niepożądanych, co czyni je lekami pierwszego wyboru w zapobieganiu i leczeniu wymiotów indukowanych chemioterapią o wysokim potencjale emetogennym.
Działania niepożądane antagonistów receptora 5HT3 obejmują najczęściej bóle głowy, zaparcia, zmęczenie oraz przejściowe podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwwymiotnych, nie wywołują one efektów pozapiramidowych ani znaczącej sedacji, co stanowi ich istotną przewagę kliniczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Ondansetron Accord 4 mg
Ondansetron Accord w dawkach 4 mg i 8 mg, podawany dożylnie w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący różne układy i narządy. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (≥1/10). Rzadziej występują natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, drgawki i zaburzenia ruchowe, zawroty głowy, przemijające zaburzenia widzenia, a także arytmie, bradykardia i wydłużenie odstępu QT, co może prowadzić do torsade de pointes. U pacjentów leczonych chemioterapią zawierającą cisplatynę odnotowano przemijającą ślepotę, ustępującą zwykle do 20 minut, a także częste zaparcia i bezobjawowe zwiększenie parametrów czynności wątroby. Miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz uczucie gorąca lub zaczerwienienie są również często zgłaszane.
anafilaksja, antagonista receptora 5HT3, arytmia, ból głowy, ból w klatce piersiowej, bradykardia, chemioterapia, cisplatyna, czkawka, drgawki, dyskineza, monitoring bezpieczeństwa, napad dystoniczny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, ondansetron, parametry wątrobowe, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, ślepota przemijająca, toksyczna nekroliza naskórka, toksyczna wysypka skórna, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie ruchowe, zaburzenie widzenia, zaparcie, zawrót głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ondansetron Bluefish
Podczas stosowania Ondansetronu Bluefish należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko reakcji nadwrażliwości u pacjentów z wcześniejszą nadwrażliwością na antagonistów receptorów 5HT3 oraz na wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, zwłaszcza przy podaniu dożylnym. Wskazane jest monitorowanie pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, przewodzenia, stosujących leki przeciwarytmiczne, beta-adrenolityki oraz z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia). U dzieci należy kontrolować parametry oddechowe i funkcję wątroby, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków hepatotoksycznych. Dawkowanie u dzieci w chemioterapii może być prowadzone wg schematu mg/kg masy ciała lub 5 mg/m², oba wykazują podobną skuteczność.
antagonista receptora 5HT3, beta-adrenolityk, EKG, fenyloalanina, fenyloketonuria, hipokaliemia, hipomagnezemia, lek hepatotoksyczny, lek przeciwarytmiczny, niedrożność jelit, ondansetron, pasaż jelitowy, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, wydłużenie QT, wymioty po chemioterapii, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie oddechowe, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vinorelbine Zentiva
Vinorelbine Zentiva w postaci kapsułek miękkich (20 mg, 30 mg, 80 mg) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na właściwości drażniące i cytotoksyczne. W przypadku przypadkowego rozgryzienia kapsułki lub kontaktu zawartości z błonami śluzowymi, skórą lub oczami, należy natychmiast przepłukać miejsce kontaktu wodą lub roztworem fizjologicznym. Niepożądane jest ponowne podawanie dawki po wymiotach w ciągu kilku godzin od przyjęcia, a profilaktyczne stosowanie leków przeciwwymiotnych (metoklopramid, antagoniści receptorów 5HT3) jest zalecane ze względu na częstsze występowanie nudności i wymiotów w porównaniu do podawania dożylnego. Monitorowanie morfologii krwi jest obligatoryjne przed każdym podaniem, ze szczególnym uwzględnieniem liczby neutrofilów (<1500/mm³) i płytek krwi (<100 000/mm³), co wymaga odroczenia dawki do normalizacji parametrów. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, z zalecanym rozpoczęciem terapii od 60 mg/m² pc. i stopniowym zwiększaniem do 80 mg/m² pc., z uwzględnieniem ryzyka ciężkiej neutropenii, zwłaszcza u pacjentów o niskiej wydolności fizycznej.
alkaloid Vinca, ALT, antagonista receptora 5HT3, AST, badanie morfologiczne, bilirubina, biodostępność, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność wątroby, cytostatyk, działanie cytotoksyczne, fenytoina, fruktoza, granisetron, hemoglobina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwwymiotny, leukocyt, metoklopramid, morfologia krwi, neutrofil, neutropenia, ondansetron, płytka krwi, radioterapia, roztwór fizjologiczny soli, sorbitol, szczepionka przeciwko żółtej febrze, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, winorelbina, właściwość drażniąca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żywa atenuowana szczepionka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ondansetron Accord 8 mg
Ondansetron Accord w postaci roztworu do wstrzykiwań/infuzji (4 mg i 8 mg, stężenie 2 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ondansetron lub inne selektywne antagoniści receptorów 5-HT3 (np. granisetron, dolasetron) ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje pomocnicze, w tym na składniki zawierające sód (3,60 mg Na+ w 1 ml roztworu), co jest istotne u pacjentów wymagających kontroli podaży sodu. Preparat charakteryzuje się pH 3,3-4,0 oraz osmolalnością 270-330 mOsm/kg, co należy uwzględnić przy doborze terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie ondansetronu z apomorfiną, ze względu na ryzyko ciężkiego spadku ciśnienia tętniczego i utraty przytomności. Mechanizm interakcji polega na antagonistycznym działaniu ondansetronu na receptory 5-HT3, które może zaburzać efekt dopaminergiczny apomorfiny stosowanej w chorobie Parkinsona. W praktyce klinicznej konieczne jest zatem unikanie kojarzenia tych leków oraz dokładne monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.
agonista dopaminergiczny, antagonista receptora 5HT3, apomorfina, chlorek sodu, choroba Parkinsona, cytrynian sodu, dolasetron, granisetron, interakcja lekowa, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, ondansetronu chlorowodorek dwuwodny, receptor serotoninowy 5-HT3, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, spadek ciśnienia tętniczego, układ dopaminergiczny, utrata przytomności, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Interakcje leku – Navelbine 30 mg
Winorelbina, składnik aktywny leku Navelbine, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczepionka przeciwko żółtej febrze jest bezwzględnie przeciwwskazana ze względu na ryzyko śmiertelnej choroby poszczepiennej, a szczepionki z osłabionymi żywymi drobnoustrojami są niezalecane z powodu ryzyka ogólnoustrojowej choroby, szczególnie u pacjentów z immunosupresją. Fenytoina może zmniejszać skuteczność winorelbiny i nasilać drgawki, natomiast itrakonazol zwiększa neurotoksyczność przez hamowanie metabolizmu wątrobowego. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny i takrolimusu wymaga ostrożności z powodu ryzyka nasilonej immunosupresji, a mitomycyna C zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli i śródmiąższowego zapalenia płuc. Winorelbina jest substratem glikoproteiny P, co wymaga ostrożności przy stosowaniu silnych modulatorów tego transportera. Końcowo, kojarzenie z lekami mielotoksycznymi może nasilać mielosupresję, co wymaga monitorowania parametrów hematologicznych.
antagonista receptora 5HT3, choroba poszczepienna, cisplatyna, cyklofosfamid, depresja ośrodkowego układu nerwowego, docetaksel, drgawki, fenytoina, glikoproteina p, granisetron, granulocytopenia, immunosupresja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, kapecytabina, ketokonazol, lapatynib, lek przeciwzakrzepowy, leki immunosupresyjne, mielosupresja, mielotoksyczność, mitomycyna C, neurotoksyczność, neutropenia, ondansetron, paklitaksel, poliomyelitis, rozrost tkanki limfatycznej, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwko żółtej febrze, szczepionki żywe atenuowane, winorelbina, wskaźnik INR - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ondansetron Accord
Ondansetron Accord wymaga szczególnej uwagi klinicznej ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów z historią uczuleń na antagonistów receptora 5HT3. Istotne jest monitorowanie objawów ze strony układu oddechowego, które mogą być wczesnym sygnałem reakcji alergicznej. Lek powoduje dawkozależne wydłużenie odstępu QT, co wiąże się z ryzykiem torsade de pointes, zwłaszcza u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego QT, zaburzeniami elektrolitowymi, zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią lub stosujących inne leki wydłużające QT. Zgłaszano również przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego, szczególnie po podaniu dożylnym, co wymaga monitorowania pacjentów podczas i po terapii. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wyrównanie hipokaliemii i hipomagnezemii, aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych kardiologicznych.
antagonista receptora 5HT3, bradyarytmia, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hipomagnezemia, niedokrwienie mięśnia sercowego, nudności i wymioty, odstęp QT, ondansetron, podostra niedrożność jelit, SNRI, SSRI, tonsillektomia, torsade de pointes, zaburzenia gospodarki elektrolitowej, zastoinowa niewydolność serca, zespół serotoninowy, zespół wrodzonego wydłużenia odcinka QT - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ondansetron Accord 8 mg
Ondansetron Accord (chlorowodorek ondansetronu dwuwodny) w formie roztworu do wstrzykiwań/infuzji wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu, które wymagają monitorowania, zwłaszcza podczas podawania dożylnego. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (bardzo często, ≥1/10). Niezbyt często występują drgawki i zaburzenia ruchowe ze strony układu pozapiramidowego, a rzadko zawroty głowy, głównie przy szybkim podaniu dożylnym. Przemijające zaburzenia widzenia (rzadko) oraz przemijająca ślepota (bardzo rzadko, <1/10 000), szczególnie u pacjentów leczonych cisplatyną, ustępują zwykle w ciągu 20 minut. W zakresie układu sercowo-naczyniowego odnotowano arytmie, ból w klatce piersiowej, bradykardię (niezbyt często), wydłużenie odstępu QT i torsade de pointes (rzadko), a także niedokrwienie mięśnia sercowego (częstość nieznana). Często występują objawy wazodylatacji, takie jak uczucie gorąca i zaczerwienienie, a niezbyt często niedociśnienie tętnicze. Wątroba może wykazywać bezobjawowe zwiększenie parametrów czynnościowych (niezbyt często), co wymaga monitorowania laboratoryjnego.
anafilaksja, antagonista receptora 5HT3, arytmia, ból w klatce piersiowej, bradykardia, cisplatyna, drgawka, dyskineza, napad dystoniczny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, ondansetron, ondansetron accord, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, ślepota przemijająca, toksyczna nekroliza naskórka, toksyczna wysypka skórna, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, wazodylatacja, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie ruchowe, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Navelbine 20 mg
Winorelbina, cytotoksyczny alkaloid Vinca, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii onkologicznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, gdzie inhibitory (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą zwiększać stężenie winorelbiny i neurotoksyczność, natomiast induktory (np. ryfampicyna, fenytoina) obniżają jej stężenie, zmniejszając skuteczność terapii. Współistniejące stosowanie leków mielosupresyjnych oraz immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus) wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nasilonej mielosupresji i rozrostu tkanki limfatycznej. Szczególnie przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie szczepionki przeciwko żółtej febrze oraz szczepionek zawierających żywe atenuowane drobnoustroje z powodu ryzyka śmiertelnej choroby poszczepiennej u pacjentów z immunosupresją. W przypadku leczenia przeciwzakrzepowego konieczne jest częstsze monitorowanie INR ze względu na zmienność efektu przeciwzakrzepowego podczas terapii skojarzonej.
alkaloidy Vinca, antagonista receptora 5HT3, choroba poszczepienna, cisplatyna, cyklofosfamid, cyklosporyna, docetaksel, duszność, fenytoina, granisetron, granulocytopenia, immunosupresja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kapecytabina, ketokonazol, lapatynib, leczenie przeciwzakrzepowe, lek cytotoksyczny, mielosupresja, mitomycyna C, modulator glikoproteiny P, neurotoksyczność, neutropenia, ondansetron, paklitaksel, produkt leczniczy, rozrost tkanki limfatycznej, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc, szczepionka przeciwko żółtej febrze, szczepionka z żywymi drobnoustrojami, takrolimus, terapia skojarzona, toksyczność szpiku kostnego, winorelbina, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
Lidokaina, jako amidowy środek miejscowo znieczulający o wąskim oknie terapeutycznym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (np. suksametonium), które mogą nasilać i wydłużać blokadę nerwowo-mięśniową, oraz z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), gdzie istnieje ryzyko addytywnego działania na przewodnictwo mięśnia sercowego. Metabolizm lidokainy jest modyfikowany przez inhibitory enzymów (cymetydyna, fluwoksamina, propranolol) prowadzące do wzrostu stężenia lidokainy w osoczu, co wymaga redukcji dawki i monitorowania objawów toksyczności. Z kolei induktory enzymów wątrobowych (fenytoina, hormonalna terapia zastępcza) mogą obniżać stężenie lidokainy, co może wymagać zwiększenia dawki. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także leków beta-adrenolitycznych i antagonistów kanału wapniowego (propranolol, werapamil), które mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, a także leków wydłużających odstęp QT (pimozyd, olanzapina), zwiększając ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca.
5-hydroksytryptamina, adrenalina, alkaloid sporyszu, amiodaron, amprenawir, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora 5HT3, atazanawir, beta-adrenolityk, blokada nerwowo-mięśniowa, bupiwakaina, cymetydyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, darunawir, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dolasetron, dopamina, epinefryna, ergotamina, fentanyl, fenytoina, fluwoksamina, furosemid, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, indukcja enzymów wątrobowych, klirens, klonidyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, kurczliwość komór serca, kwaśna glikoproteina α1, kwetiapina, kwinuprystyna/dalfoprystyna, lek moczopędny, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, lopinawir, meksyletyna, mepiwakaina, metoprolol, migotanie komór, monitorowanie EKG, okno terapeutyczne, olanzapina, pimozyd, prilokaina, próg drgawkowy, propranolol, przewlekły alkoholizm, przewodnictwo mięśnia sercowego, przewodzenie wewnątrzkomorowe, sertyndol, środek obkurczający naczynia krwionośne, środek przeciwwirusowy, środek znieczulający amidowy, stężenie w osoczu, suksametonium, timolol, tokainid, tropisetron, werapamil, węzeł przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia oddechowe, zotepina - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ondansetron Kalceks
Ondansetron, będący selektywnym antagonistą receptora 5HT3, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości, w tym potencjalnie zagrażających życiu zaburzeń oddychania. Lek wydłuża odstęp QT w sposób zależny od dawki, co może prowadzić do torsade de pointes, zwłaszcza u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego QT, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią lub przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wpływających na przewodnictwo serca. Należy również monitorować pacjentów pod kątem niedokrwienia mięśnia sercowego, które może pojawić się natychmiast po dożylnym podaniu leku. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami serotoninergicznymi istnieje ryzyko zespołu serotoninowego, wymagającego ścisłej obserwacji klinicznej.
antagonista receptora 5HT3, beta-adrenolityk, bradyarytmia, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, hipokaliemia i hipomagnezemia, lek przeciwarytmiczny, lek serotoninergiczny, motoryka jelit, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedrożność jelit, nudności i wymioty, odstęp QT, ondansetron, osmolalność, reakcja nadwrażliwości, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia gospodarki elektrolitowej, zaburzenia oddychania, zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zespół serotoninowy, zespół wydłużonego odstępu QT - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ondansetron Accord 4 mg
Podczas przepisywania Ondansetronu Accord należy zwrócić szczególną uwagę na przeciwwskazania, które wykluczają jego stosowanie. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ondansetron lub inne selektywne antagoniści receptora 5HT3, takie jak granisetron czy dolasetron, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom uczulonym na substancje pomocnicze zawarte w preparacie, w tym sodu cytrynian, sodu chlorek i sodu wodorotlenek, które dostarczają 3,60 mg sodu w 1 ml roztworu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie ondansetronu z apomorfiną, co wymaga szczegółowego wywiadu farmakologicznego przed rozpoczęciem terapii.
ampułko-strzykawka, antagonista receptora 5HT3, apomorfina, chlorek sodu, cytrynian sodu, dolasetron, granisetron, interakcja ondansetronu z apomorfiną, leczenie przeciwwymiotne, lek przeciwwymiotny, nadwrażliwość na substancję czynną, ondansetron, osmolalność, parametr fizykochemiczny, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, roztwór do wstrzykiwań, substancja pomocnicza, terapia ondansetronem, wodorotlenek sodu