farmakokinetyka teriflunomidu
Farmakokinetyka teriflunomidu charakteryzuje się powolnym wchłanianiem leku po podaniu doustnym, z medianą czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącą 14 godzin. Biodostępność jest wysoka i wynosi około 100%. Pokarm nie wpływa znacząco na farmakokinetykę leku.
Teriflunomid wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie z albuminami. Metabolizowany jest przede wszystkim poprzez hydrolizę, a w mniejszym stopniu przez utlenianie. Lek podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu, co przyczynia się do jego długiego okresu półtrwania wynoszącego średnio 19 dni.
Eliminacja teriflunomidu przebiega głównie poprzez wydzielanie do przewodu pokarmowego, zarówno bezpośrednio z żółcią, jak i po dekoniugacji z moczem. Proces eliminacji można przyspieszyć poprzez podanie cholestyraminy lub węgla aktywowanego, co jest wykorzystywane w przypadku konieczności szybkiego usunięcia leku z organizmu.
Farmakokinetyka teriflunomidu wykazuje niewielką zmienność międzyosobniczą. Nie stwierdzono istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych związanych z płcią, masą ciała czy wiekiem pacjentów, co umożliwia stosowanie jednolitego dawkowania u różnych grup chorych z stwardnieniem rozsianym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącą 1-4 godziny po wielokrotnym podaniu. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, a jego stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach, z istotnym współczynnikiem kumulacji AUC wynoszącym około 34. Teriflunomid wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 11 litrów. Metabolizm leku jest umiarkowany, z głównym szlakiem hydrolizy, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (37,5% z kałem) oraz moczem (22,6%), przy biologicznym okresie półtrwania około 19 dni. Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 mL/h.
albumina, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka teriflunomidu, hydroliza, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, przeciwwskazanie, przyspieszona eliminacja, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stanu stacjonarnego, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, transporter BCRP, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide MSN 14 mg
Teriflunomid charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz powolnym osiąganiem stanu stacjonarnego, które następuje po około 100 dniach (3,5 miesiąca) od rozpoczęcia terapii dawką 14 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w medianie po 1-4 godzinach, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albumina). Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 l, a okres półtrwania biologicznego (t1/2z) to około 19 dni. Teriflunomid jest metabolizowany głównie przez hydrolizę i wydalany przede wszystkim z żółcią do przewodu pokarmowego (37,5% z kałem, 22,6% z moczem). Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 mL/h. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 7-14 mg, a czynniki takie jak wiek, masa ciała, płeć, rasa oraz stężenia albuminy i bilirubiny mają ograniczony wpływ na zmienność farmakokinetyczną (≤31%).
albumina, białko oporności raka piersi, bilirubina, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka teriflunomidu, hydroliza, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przyspieszona eliminacja, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Właściwości farmakokinetyczne
Teriflunomid wykazuje wysoką biodostępność (~100%) oraz szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-4 godzin po podaniu doustnym. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania około 19 dni i znacznym współczynnikiem kumulacji AUC (~34-krotnym), co wskazuje na jego długotrwałe utrzymywanie się w organizmie. Wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, głównie z albuminą, a objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 litrów. Metabolizm teriflunomidu przebiega głównie przez hydrolizę, z udziałem szlaków drugorzędnych takich jak utlenianie, N-acetylacja i sprzęganie z siarczanami. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (37,5% z kałem) oraz nerki (22,6% z moczem), a całkowity klirens wynosi 30,5 ml/h. Stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach, co wymaga uwzględnienia w planowaniu terapii.
białko oporności raka piersi, biodostępność leku, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka teriflunomidu, klirens leku, liniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procedura eliminacji, procedura przyspieszonej eliminacji, sekrecja bezpośrednia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, transporter BCRP, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza