antagonista receptorów neurokininy 1
Antagonista receptorów neurokininy 1 (NK1) to substancja blokująca receptor NK1, do którego w warunkach fizjologicznych przyłącza się substancja P – neuropeptyd odgrywający kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów bólowych oraz w procesach związanych z wymiotami i nudnościami.
Leki z tej grupy znalazły zastosowanie głównie w terapii przeciwwymiotnej, szczególnie w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym przez chemioterapię przeciwnowotworową. Najbardziej znanym przedstawicielem jest aprepitant oraz jego prolek – fosaprepitant, które stosuje się w schematach profilaktyki przeciwwymiotnej u pacjentów onkologicznych, zwłaszcza przy wysokoemetogennej chemioterapii.
Mechanizm działania antagonistów NK1 polega na blokowaniu receptorów w obszarze trigger zone w pniu mózgu oraz w ośrodkowym układzie nerwowym, co hamuje reakcje wymiotne wywoływane przez substancję P. W przeciwieństwie do antagonistów receptora 5-HT3 i glikokortykosteroidów, leki te są szczególnie skuteczne w zapobieganiu opóźnionym nudnościom i wymiotom, pojawiającym się 24-120 godzin po chemioterapii.
W praktyce klinicznej antagoniści NK1 są zwykle stosowani w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwwymiotnymi, co znacząco poprawia kontrolę nudności i wymiotów w porównaniu do tradycyjnych schematów. Badania wskazują również na potencjalne zastosowanie tych leków w terapii bólu, depresji oraz w leczeniu niektórych chorób zapalnych, jednak te wskazania pozostają przedmiotem badań klinicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg
Aprepitant Sandoz to preparat przeciwwymiotny dostępny w postaci kapsułek twardych o dawkach 80 mg i 125 mg, zawierających odpowiednio 80 mg i 125 mg aprepitantu – antagonisty receptorów neurokininy-1. Lek stosowany jest w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią przeciwnowotworową. Kapsułki zawierają również sacharozę w ilości proporcjonalnej do dawki (80 mg lub 125 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą lub nietolerancją sacharozy. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę oraz sodu laurylosiarczan, które wspomagają strukturę i rozpuszczalność leku. Osłonki kapsułek różnią się składem barwników, co ułatwia identyfikację dawki (80 mg – biały korpus i wieczko; 125 mg – biały korpus i różowe wieczko).
antagonista receptorów neurokininy 1, aprepitant, celuloza mikrokrystaliczna, chemioterapia przeciwnowotworowa, cukrzyca, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, kapsułka twarda, laurylosiarczan sodu, nietolerancja cukru, niezgodność farmaceutyczna, profilaktyka nudności i wymiotów, sacharoza, substancja pomocnicza, terapia przeciwwymiotna, tlenek żelaza czerwony, żelatyna