pitofenonu chlorowodorek
Pitofenonu chlorowodorek (chlorowodorek 2-(4-piperidyno)-1-(3,4-dimetoksyfenylo)-1-propanonu) jest spazmolitykiem mięśni gładkich o działaniu podobnym do papaweryny. Jest stosowany w leczeniu stanów spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego.
Substancja ta działa poprzez bezpośredni wpływ na komórki mięśni gładkich, blokując kanały wapniowe i hamując fosfodiesterazę, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej. Dzięki temu mechanizmowi skutecznie znosi skurcze i łagodzi ból spastyczny w stanach kolkowych.
W praktyce klinicznej pitofenonu chlorowodorek jest często stosowany w preparatach złożonych, zwłaszcza w połączeniu z metamizolem (pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym) oraz fenpiwerynium bromkiem. Takie połączenie zapewnia synergistyczne działanie rozkurczające, przeciwbólowe i przeciwzapalne, szczególnie przydatne w kolkach nerkowych, żółciowych oraz w zespole jelita drażliwego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością metamizolu wynoszącą około 85% po podaniu domięśniowym. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, co umożliwia dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg, a maksymalne stężenie metabolitów w osoczu osiągane jest po 30-90 minutach. Metamizol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z powstaniem aktywnego metabolitu 4-aminopiryny (AA), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem jedynie 3% substancji w formie niezmienionej. Okres półtrwania metamizolu wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawka produktu leczniczego, działanie niepożądane, fenpiweryny bromek, krwioobieg, łożysko, metamizol sodu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, Spasmalgon, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fenpiweryna, obecna w produkcie leczniczym Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml, wykazuje działanie cholinolityczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co może prowadzić do objawów takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia akomodacji oka. Objawy te bezpośrednio wpływają na zdolności psychomotoryczne pacjenta, istotnie obniżając bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Dodatkowo, metamizol sodowy (500 mg/ml) zawarty w Spasmalgonie może potęgować negatywny wpływ na funkcje poznawcze, powodując obniżenie koncentracji uwagi oraz wydłużenie czasu reakcji, co jest kluczowe w sytuacjach wymagających szybkiego reagowania. Pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) również może wykazywać działanie cholinolityczne, co wymaga oceny zdolności prowadzenia pojazdów przed rozpoczęciem czynności.
działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, fenpiweryna, fenpiweryny bromek, funkcja poznawcza, lek o działaniu sedatywnym, metamizol sodowy, objawy neurologiczne, objawy okulistyczne, ostrość widzenia, pitofenonu chlorowodorek, receptor muskarynowy, Spasmalgon, substancja o działaniu ośrodkowym, substancja psychoaktywna, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Fenpiweryny bromek, obecny w produkcie leczniczym Spasmalgon w dawce 0,02 mg/ml, jest stosowany w połączeniu z metamizolem sodu (500 mg/ml) oraz pitofenonem chlorowodorkiem (2 mg/ml). Ze względu na skład leku, bezpieczeństwo stosowania fenpiweryny u kobiet w ciąży i karmiących piersią należy oceniać łącznie z działaniem metamizolu. Stosowanie Spasmalgonu w ciąży jest przeciwwskazane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w trzecim trymestrze, kiedy metamizol może powodować zaburzenia czynności nerek płodu oraz zwężenie przewodu tętniczego. W pierwszym i drugim trymestrze dopuszcza się jedynie pojedyncze dawki metamizolu w wyjątkowych sytuacjach klinicznych, gdy brak jest alternatyw. W przypadku nieumyślnego podania leku w trzecim trymestrze konieczne jest monitorowanie płodu za pomocą USG i echokardiografii.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, fenpiweryny bromek, metamizol sodu, mleko matki, pierwszy trymestr ciąży, pitofenonu chlorowodorek, płyn owodniowy, produkty rozkładu metamizolu, przewód tętniczy, Spasmalgon, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Przedawkowanie leku Spasmalgon, zawierającego metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), prowadzi do poważnych objawów toksycznych, głównie związanych z działaniem metamizolu na układ krwiotwórczy. Dominują zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia i pancytopenia, a także objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zaburzenia świadomości, drgawki, śpiączka). Dodatkowo występują reakcje cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, tachykardia, zatrzymanie moczu) wynikające z działania pitofenonu i fenpiweryny. W ciężkich przypadkach obserwuje się również zaburzenia hemodynamiczne, takie jak hipotonia i arytmie.
agranulocytoza, antidotum, drgawka, fenpiweryny bromek, hemodializa, hipotonia, leukopenia, metamizol, metamizol sodu, morfologia krwi, oddział intensywnej opieki medycznej, pancytopenia, parametr hemodynamiczny, pitofenonu chlorowodorek, reakcja cholinolityczna, rozszerzenie źrenic, Spasmalgon, śpiączka, suchość w jamie ustnej, tachykardia, toksyczne działanie na szpik kostny, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wymuszona diureza, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon to roztwór do wstrzykiwań o składzie (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml, zawierający metamizol sodu, pitofenonu chlorowodorek oraz fenpiweryny bromek. Metamizol sodu działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i spazmolitycznie, pitofenon wykazuje działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie, natomiast fenpiweryna pełni funkcję parasympatykolityczną. Synergistyczne połączenie tych substancji umożliwia skuteczne leczenie bólów o charakterze kolkowym. Preparat jest przeznaczony do podawania pozajelitowego (domięśniowo lub dożylnie) i dostępny w ampułkach 5 ml, zawierających odpowiednio 2500 mg metamizolu sodu, 10 mg pitofenonu oraz 0,1 mg fenpiweryny bromku.
ampułka, ból kolkowy, działanie parasympatykolityczne, działanie spazmolityczne, efekt synergistyczny, fenpiweryny bromek, interakcja fizykochemiczna, metamizol sodu, mięśnie gładkie, niezgodność farmaceutyczna, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, podanie parenteralne, postać farmaceutyczna, preparat parenteralny, roztwór do wstrzykiwań, szkło farmaceutyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon to złożony lek spazmolityczno-przeciwbólowy (kod ATC: A03DA02), zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml) w roztworze do wstrzykiwań. Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, modulację progu wzbudzania w podwzgórzu oraz wpływ na endogenne pirogeny i allogeny. Fenpiweryna działa cholinolitycznie i blokuje zwoje nerwowe, zmniejszając napięcie mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych i moczowych. Pitofenon, podobnie do papaweryny, silnie rozkurcza mięśnie gładkie, co potęguje efekt spazmolityczny preparatu.
blokada zwojów nerwowych, ból spastyczny, drogi moczowe, drogi żółciowe, działanie cholinolityczne, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie przeciwgorączkowe, endogenny pirogen, fenpiweryny bromek, hamowanie syntezy prostaglandyn, metamizol sodu, mięśniówka gładka, papaweryna, pitofenonu chlorowodorek, rozkurcz mięśni gładkich, roztwór do wstrzykiwań - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Dawkowanie i sposób podawania
Fenpiweryna bromek, w stężeniu 0,02 mg/ml, jest składnikiem preparatu Spasmalgon, który zawiera także metamizol sodu (500 mg/ml) oraz pitofenon chlorowodorek (2 mg/ml). Preparat podaje się wyłącznie domięśniowo, w dawce 2-5 ml co 6-8 godzin, maksymalnie do 10 ml na dobę (odpowiadającej 0,2 mg fenpiweryny bromku, 5 g metamizolu sodu i 20 mg pitofenonu). Terapia jest krótkoterminowa, trwająca 2-3 dni, po czym zaleca się przejście na doustne leki przeciwbólowe. W przypadku braku efektu terapeutycznego podawanie należy przerwać. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia oraz u osób o masie ciała poniżej 53 kg.
dawka dobowa, efekt terapeutyczny, fenpiweryny bromek, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, pitofenonu chlorowodorek, pochodna pirazolonu, podanie domięśniowe, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stan kliniczny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Właściwości farmakokinetyczne
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 2 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, przy wysokiej biodostępności całego preparatu, głównie dzięki metamizolowi (500 mg/ml), którego biodostępność wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego objętość dystrybucji to około 0,7 l/kg. Metabolizm metamizolu zachodzi intensywnie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) pośrednio przez 4-metyloaminoantypirynę (MAA), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 30-90 minutach od podania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w formie metabolitów, z okresem półtrwania około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, działanie analgetyczne, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Wskazania do stosowania
Metamizol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym, stosowanym głównie w leczeniu bólu o dużym nasileniu oraz gorączki opornej na inne metody terapeutyczne. Wskazania obejmują szerokie spektrum dolegliwości bólowych, takich jak bóle głowy, migrena, bóle zębów, mięśni i stawów, a także ból pourazowy, pooperacyjny oraz nowotworowy. Szczególnie cenne jest jego zastosowanie w bólach kolkowych (nerkowych, dróg żółciowych, jelitowych) dzięki właściwościom spazmolitycznym. Preparaty złożone zawierające metamizol wraz z drotaweryną, kofeiną, pitofenonem chlorowodorkiem czy fenpiweryną bromkiem są dedykowane do leczenia stanów skurczowych mięśni gładkich układu moczowo-płciowego, pokarmowego i dróg żółciowych. Metamizol dostępny jest w formach doustnych (tabletki, granulat, proszek) oraz parenteralnych (roztwory do wstrzykiwań i infuzji), przy czym podanie pozajelitowe zaleca się wyłącznie, gdy podanie doustne jest niemożliwe.
ból głowy, ból mięśniowo-stawowy, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból różnego pochodzenia, ból zęba, drotaweryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, kamień nerkowy, kofeina, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol, migrena, NLPZ, pitofenonu chlorowodorek, podanie pozajelitowe, postać farmaceutyczna, preparat złożony, Pyralgina Plus, roztwór do wstrzykiwań, skurcz jelit, skurcz mięśni gładkich, Spasmalgon, stan gorączkowy, Vemonis Ultra - Leksykon leków
Działania niepożądane – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml). Lek może wywoływać poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia hematologiczne takie jak leukopenia (rzadko), agranulocytoza (bardzo rzadko), trombocytopenia (bardzo rzadko), niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna (bardzo rzadko). Reakcje immunologiczne obejmują wysypki, reakcje anafilaktyczne (rzadko), zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella oraz zespół DRESS (częstość nieznana). Objawy neurologiczne to zawroty i bóle głowy, a okulistyczne – zaburzenia widzenia. Zaburzenia kardiologiczne, takie jak palpitacje, tachykardia, arytmie i sinica, występują niezbyt często, podobnie jak spadek ciśnienia tętniczego prowadzący do zawrotów głowy i omdleń.
agranulocytoza, bezmocz, białkomocz, choroba wrzodowa żołądka, eozynofilia, fenpiweryny bromek, leukopenia, metamizol sodu, napad astmy, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostre zapalenie wątroby, palpitacje serca, pitofenonu chlorowodorek, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, roztwór do wstrzykiwań, sinica, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, suchość w jamie ustnej, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wielomocz, wstrząs anafilaktyczny, wysypka grudkowa, wysypka polekowa, zaburzenia rytmu serca, zapalenie żołądka, zatrzymanie moczu, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml). Lek jest wskazany do leczenia bólu związanego ze skurczami mięśni gładkich w układzie pokarmowym (silne kurcze żołądka, kolka jelitowa, kolka żółciowa) oraz moczowo-płciowym (bolesne skurcze dróg moczowych i pęcherza, kolka nerkowa, bolesne miesiączki). Działanie leku opiera się na synergii: metamizol zapewnia efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, pitofenon działa rozkurczowo na mięśnie gładkie, a fenpiweryna wykazuje działanie parasympatykolityczne, co razem skutecznie łagodzi ból skurczowy.
bolesne miesiączki, dysmenorrhea, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, fenpiweryny bromek, kamica dróg żółciowych, kamica nerkowa, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, kurcze żołądka, metamizol sodu, objawy dyzuryczne, pitofenonu chlorowodorek, roztwór do wstrzykiwań, skurcze dróg moczowych, skurcze mięśni gładkich - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Dawkowanie i sposób podawania
Pitofenon, będący składnikiem preparatu Spasmalgon (2 mg/ml w roztworze do wstrzykiwań), stosowany jest w terapii ostrych bólów spastycznych dzięki działaniu przeciwbólowemu i rozkurczowemu. Zalecana dawka dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg) wynosi 2-5 ml domięśniowo co 6-8 godzin, z maksymalną dawką dobową 10 ml (20 mg pitofenonu i 5 g metamizolu sodu). Leczenie powinno trwać krótko (2-3 dni), a po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się kontynuację doustną. Podawanie preparatu jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 15 lat. Należy zwrócić uwagę na ryzyko wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub pochodne pirazolonu, dlatego podanie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską.
ból spastyczny, działanie przeciwbólowe, działanie rozkurczowe, eliminacja metabolitów, fenpiweryny bromek, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy doustny, lek rozkurczowy, metamizol sodowy, nadwrażliwość na metamizol, pitofenon, pitofenonu chlorowodorek, pochodna pirazolonu, podanie domięśniowe, produkt metabolizmu, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby