Właściwości farmakokinetyczne
Pitofenon

Właściwości farmakokinetyczne pitofenonu

Pitofenon jest składnikiem wielu produktów leczniczych o działaniu spazmolityczno-analgetycznym, w tym preparatu Spasmalgon. W składzie tego leku pitofenonu chlorowodorek występuje w stężeniu 2 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wraz z metamizolem sodowym (500 mg/ml) i fenpiweryny bromkiem (0,02 mg/ml). ¹

Profil farmakokinetyczny preparatu zawierającego pitofenon

Analizując właściwości farmakokinetyczne preparatu Spasmalgon, który zawiera pitofenon, należy uwzględnić interakcje między poszczególnymi składnikami oraz ich wpływ na ogólny profil farmakokinetyczny. Dostępne dane farmakokinetyczne dotyczą głównie metamizolu jako składnika dominującego ilościowo w preparacie. ²

Wchłanianie pitofenonu

Pitofenon, jako składnik roztworu do wstrzykiwań Spasmalgon, podlega szybkiemu wchłanianiu po podaniu domięśniowym. Ogólne właściwości wchłaniania tego preparatu charakteryzują się wysoką biodostępnością, która w przypadku metamizolu wynosi około 85%. ³

Dystrybucja pitofenonu

W kontekście preparatu Spasmalgon, który zawiera pitofenon, należy odnotować, że metamizol – główny składnik ilościowy – wiąże się z białkami osocza w 50-60%. Przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko. Objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg. ⁴

Metabolizm pitofenonu

W kontekście metabolizmu składników preparatu zawierającego pitofenon, dostępne dane koncentrują się głównie na metamizolu, który podlega intensywnej biotransformacji w wątrobie. Główny metabolit metamizolu – 4-metyloaminoantypiryna (MAA) jest dalej metabolizowany w wątrobie do innych metabolitów, w tym do farmakologicznie aktywnej 4-aminopiryny (AA). Maksymalne stężenie w osoczu (w odniesieniu do wszystkich metabolitów) obserwuje się po około 30 do 90 minutach od podania. ⁵

Eliminacja pitofenonu

W przypadku eliminacji składników preparatu zawierającego pitofenon, metamizol jest wydalany przez nerki w postaci metabolitów, przy czym tylko około 3% wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania metamizolu wynosi około 10 godzin. ⁶

Farmakokinetyka w stanach patologicznych

Niewydolność wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stosujących preparaty zawierające pitofenon, okres półtrwania aktywnego metabolitu metamizolu (MAA) jest trzykrotnie dłuższy w porównaniu do pacjentów z prawidłową funkcją wątroby. Z tego względu u pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki produktu leczniczego Spasmalgon. ⁷

Niewydolność nerek

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek przyjmujących preparaty zawierające pitofenon, zaobserwowano zmniejszenie szybkości eliminacji niektórych metabolitów. Dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się stosowanie niższych dawek preparatu Spasmalgon. ⁸

Charakterystyka postaci farmaceutycznej zawierającej pitofenon

Pitofenon w preparacie Spasmalgon występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań, który ma postać przejrzystego, jasnożółtego roztworu. Stężenie pitofenonu chlorowodorku w tym preparacie wynosi 2 mg/ml. ⁹