4-metyloaminoantypiryna
4-metyloaminoantypiryna, znana również jako 4-metyloaminofenazon (MAA), jest głównym metabolitem metamizolu (dipironu), popularnego niesteroidowego leku przeciwzapalnego o właściwościach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. MAA powstaje w wyniku pierwszego etapu metabolizmu metamizolu w wątrobie i jest odpowiedzialna za znaczną część efektu terapeutycznego leku macierzystego.
W organizmie 4-metyloaminoantypiryna ulega dalszym przemianom metabolicznym, przekształcając się w 4-aminoantypirynę i inne pochodne. Wykazuje działanie hamujące cyklooksygenazę (COX), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn odpowiedzialnych za proces zapalny, ból i gorączkę. Czas półtrwania 4-metyloaminoantypiryny w organizmie wynosi około 2-4 godziny.
Monitorowanie stężenia 4-metyloaminoantypiryny we krwi może być stosowane w badaniach farmakokinetycznych metamizolu, ocenie compliance pacjenta oraz w przypadkach podejrzenia przedawkowania. Należy pamiętać, że metamizol, a co za tym idzie również jego metabolit MAA, nie jest dostępny we wszystkich krajach ze względu na ryzyko agranulocytozy – rzadkiego, ale potencjalnie zagrażającego życiu działania niepożądanego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vemonis Ultra 400 mg + 60 mg + 80 mg
Vemonis Ultra zawiera metamizol sodowy, kofeinę oraz drotawerynę, które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Metamizol po podaniu doustnym ulega niemal całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) z biodostępnością bliską 100% i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Metabolit MAA charakteryzuje się objętością dystrybucji 30-40 L, niskim wiązaniem z białkami osocza oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg. Kofeina dobrze się wchłania, osiągając Cmax 1,5-1,8 μg/ml po 50-75 minutach, z objętością dystrybucji u niemowląt 0,8-0,9 L/kg i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 17-36%. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność doustną (24,5-91%, średnio 58,2%), osiąga Cmax po 1-3 godzinach i kumuluje się w tkankach, zwłaszcza w OUN, mięśniu sercowym i nerkach, z szybkim spadkiem stężeń po 4 godzinach.
4-acetyloaminoantypiryna, 4-aminoantypiryna, 4-formyloaminoantipiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, klirens kreatyniny, koniugacja z kwasem glukuronowym, marskość wątroby, metamizol sodowy, N-acetylotransferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, proces utleniania, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Właściwości farmakokinetyczne
Metamizol sodu, będący składnikiem preparatu Vemonis Intense (400 mg metamizolu sodu + 60 mg kofeiny + 40 mg drotaweryny), charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Metabolit ten wykazuje szeroką dystrybucję (30-40 l) i zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co umożliwia działanie zarówno obwodowe, jak i ośrodkowe. Metamizol jest prolekiem, który ulega nieenzymatycznej hydrolizie do MAA, a następnie metabolizowany jest w wątrobie do 4-aminoantypiryny (AA) i innych metabolitów, z których działanie przeciwbólowe koreluje ze stężeniami MAA i AA. Okres półtrwania MAA u zdrowych osób wynosi 2,5-3,5 h, natomiast AA 4-5,5 h; u osób starszych i pacjentów z marskością wątroby eliminacja MAA jest wydłużona (do 4,5 h i 4-krotnie dłużej odpowiednio), co wymaga dostosowania dawkowania. Metabolity są głównie wydalane przez nerki, co podkreśla konieczność ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek.
4-aminoantypiryna, 4-formyloaminoantipiryna, 4-metyloaminoantypiryna, aktywacja metaboliczna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, biodostępność metamizolu, chlorowodorek drotaweryny, cytochrom P450, deetylacja, drotaweryna, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, efekt pierwszego przejścia, efekt synergistyczny, faza eliminacji, klirens kreatyniny, kofeina, koniugacja z kwasem glukuronowym, łożysko, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy jednowodny, metamizol sodu, N-acetylotransferaza, nieenzymatyczna hydroliza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, prolek, spektrum terapeutyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zakres terapeutyczny - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Właściwości farmakodynamiczne
Metamizol sodowy, pochodna pirazolonu o kodzie ATC N02BB02, wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn, głównie w rdzeniu kręgowym. Aktywny metabolit 4-MAA jest około 40-krotnie silniejszy w hamowaniu COX niż metamizol macierzysty. Działanie przeciwbólowe metamizolu przewyższa efektywność kwasu acetylosalicylowego, indometacyny i paracetamolu, ustępując jedynie opiatom, przy czym nie wywołuje depresji ośrodka oddechowego, nie wpływa na perystaltykę jelit ani nie powoduje zaparć. Dodatkowo, lek obniża poziom endogennego pyrogenu i wpływa na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu, co tłumaczy jego silne właściwości przeciwgorączkowe. W preparatach złożonych, takich jak Benlek (z tiaminą i kofeiną) oraz Scopolan compositum (z butylobromkiem hioscyny), metamizol wykazuje synergistyczne działanie przeciwbólowe i rozkurczowe.
4-metyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, agranulocytoza, aktywny metabolit, anemia aplastyczna, butylobromek hioscyny, centralny układ nerwowy, dyskrazja, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, endogenny pirogen, hamowanie cyklooksygenazy, informacja nocyceptywna, kwas arachidonowy, lek przeciwbólowy, metamizol sodowy, neuronalna cyklooksygenaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek termoregulacyjny, pochodna pirazolonu, rdzeń kręgowy, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor nikotynowy, synteza prostaglandyn, trombocytopenia, zwój wegetatywny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością metamizolu wynoszącą około 85% po podaniu domięśniowym. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, co umożliwia dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg, a maksymalne stężenie metabolitów w osoczu osiągane jest po 30-90 minutach. Metamizol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z powstaniem aktywnego metabolitu 4-aminopiryny (AA), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem jedynie 3% substancji w formie niezmienionej. Okres półtrwania metamizolu wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawka produktu leczniczego, działanie niepożądane, fenpiweryny bromek, krwioobieg, łożysko, metamizol sodu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, Spasmalgon, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Właściwości farmakokinetyczne
Metamizol sodowy jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, który po podaniu doustnym ulega całkowitej hydrolizie w jelicie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie MAA w osoczu (Cmax) po podaniu doustnym 1 g metamizolu wynosi 14,3 ± 2,89 mg/l, osiągane po 1,15-2 godzinach, natomiast po podaniu dożylnym 1 g Cmax wynosi 56,5 ± 12,2 mg/l, osiągane natychmiast po zakończeniu infuzji. Całkowita dostępność biologiczna roztworu doustnego, mierzona jako AUC dla MAA, wynosi 81%. Metabolity metamizolu, w tym MAA, AA, AAA i FAA, wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (od 14% do 58%) oraz przenikają przez barierę krew-mózg i łożysko, co umożliwia ich działanie w OUN i wydzielanie do mleka kobiecego.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, hydroliza, klirens nerkowy, krzywa stężenie-czas, lek nieopioidowy przeciwbólowy, marskość wątroby, metamizol sodowy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgina Ból i Gorączka 500 mg/sasz.
Pyralgina Ból i Gorączka zawiera metamizol magnezowy sześciowodny w dawce 500 mg na saszetkę, dostępny w formie granulatu do sporządzania roztworu doustnego o smaku i kolorze pomarańczowym. Metamizol, klasyfikowany w grupie pirazolonów (kod ATC: N02BB02), wykazuje złożone działanie farmakologiczne obejmujące właściwości przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Mechanizm działania obejmuje wpływ na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, w tym hamowanie syntezy prostaglandyn i modulację ośrodka termoregulacji w podwzgórzu, co skutkuje efektywnym znoszeniem bólu o różnym pochodzeniu i nasileniu oraz obniżeniem podwyższonej temperatury ciała. Dodatkowo, lek rozluźnia napięcie mięśni gładkich, co jest istotne w terapii kolkowych i spastycznych bólów.
4-metyloaminoantypiryna, bóle spastyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, granulat do roztworu doustnego, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, mediatory zapalenia, metamizol magnezowy, ośrodek termoregulacji, pirazolon, pochodna pirazolonu, przewodzenie bodźców bólowych, receptor bólowy, synteza prostaglandyn, układ nerwowy ośrodkowy i obwodowy, żółcień pomarańczowa - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Fenpiweryna, występująca w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny (0,02 mg/ml), jest podawana w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Po podaniu domięśniowym produkt charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, a biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) z pośredniego 4-metyloaminoantypiryny (MAA). Maksymalne stężenia metabolitów osiągane są w ciągu 30-90 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, działania niepożądane, eliminacja leku, fenpiweryna, kumulacja metabolitów, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stężenie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Benlek to preparat zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny w jednej tabletce o średnicy 13 mm. Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, przewyższające kwas acetylosalicylowy, indometacynę czy paracetamol, a jego mechanizm obejmuje hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego oraz pobudzanie uwalniania endorfin. Aktywny metabolit 4-metyloaminoantypiryna (4-MAA) wykazuje około 40-krotnie silniejsze hamowanie COX niż metamizol. Kofeina działa pobudzająco na OUN i może wzmacniać efekt przeciwbólowy, natomiast tiamina (witamina B1) wspiera metabolizm i wykazuje korzystny wpływ na procesy zapalne układu nerwowego. Metamizol nie powoduje depresji ośrodka oddechowego, zaburzeń perystaltyki jelit ani uzależnienia, co stanowi przewagę nad opioidami.
4-metyloaminoantypiryna, agranulocytoza, anemia aplastyczna, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, dyskrazja krwi, endorfiny, indometacyna, kofeina, kokarboksylaza, kwas acetylosalicylowy, lek opioidowy, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek oddechowy, paracetamol, perystaltyka jelit, pirazolon, tiamina, tiamina chlorowodorek, trombocytopenia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scopolan compositum 10 mg + 250 mg
Scopolan compositum zawiera 10 mg butylobromku hioscyny oraz 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie tabletek drażowanych, co determinuje jego złożony profil farmakokinetyczny. Butylobromek hioscyny charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-3 godzinach, z niskim wiązaniem z białkami osocza (8-13%) i okresem półtrwania 4,8 godziny. Substancja kumuluje się głównie w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach, co zapewnia wysokie lokalne stężenia i skuteczność terapeutyczną, przy minimalnym przenikaniu przez barierę krew-mózg, co ogranicza działania niepożądane ze strony OUN. Metamizol sodowy ulega szybkiej hydrolizie w żołądku do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który wykazuje wysoką biodostępność (85%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,2-2 godzinach. Wiązanie metabolitów z białkami osocza wynosi do 60%, a okres półtrwania MAA to 2,6-3,5 godziny. Metabolity przenikają do OUN oraz mleka matki, eliminując się całkowicie z mleka po 48 godzinach. Główna droga eliminacji metabolitów metamizolu jest nerkowa (>90% z moczem), a objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg.
4-metyloaminoantypiryna, 4-metyloaminofenazon, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, butylobromek hioscyny, dystrybucja, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, eliminacja, hydroliza, metabolizm, metamizol sodowy jednowodny, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, tabletka drażowana, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Re-Algin 500 mg
Metamizol sodowy, substancja czynna leku Re-Algin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem metabolitów 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA) i 4-aminoantypiryny (AA) osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność 4-MAA wynosi około 90%, a objętość dystrybucji metamizolu to 0,7 l/kg, co wskazuje na umiarkowane rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolity wykazują 50-60% wiązania z białkami osocza i przenikają przez barierę krew-łożysko oraz do mleka matki. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z eliminacją około 3% dawki w formie niezmienionej, a aktywność farmakologiczna leku wynika zarówno z substancji macierzystej, jak i jej metabolitów.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-łożysko, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie wielokrotne, efekt terapeutyczny, hydroliza, klirens, marskość wątroby, metabolity, metamizol sodowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, stężenie maksymalne, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axonalgin 1000 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Axonalgin 1000 mg, po podaniu doustnym ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Metabolizm metamizolu jest wieloetapowy, obejmujący utlenianie, demetylację i acetylację, prowadząc do powstania metabolitów: MAA (główny aktywny), 4-aminoantypiryny (AA, o umiarkowanym działaniu klinicznym), oraz nieaktywnych farmakologicznie 4-N-acetyloaminoantypiryny (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryny (FAA). Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym odpowiednio: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. Klirens nerkowy metabolitów po dawce 1 g wynosi od 5±2 ml/min (MAA) do 61±8 ml/min (AAA). Metamizol przenika przez barierę łożyska i jest wydzielany do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, metabolizm metamizolu, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, okres półtrwania, podanie doustne, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg
PYRALGINA PLUS, zawierająca metamizol sodowy jednowodny (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg), wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności trzech substancji czynnych. Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) z niemal 100% biodostępnością i Tmax 1-2 h. Metabolity metamizolu wykazują objętość dystrybucji 30-40 l, słabe wiązanie z białkami osocza oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg. Kofeina charakteryzuje się szybką absorpcją (Tmax 50-75 min po 100 mg), umiarkowanym wiązaniem z białkami (17-36%) i objętością dystrybucji u niemowląt 0,8-0,9 l/kg. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność doustną (24,5-91%, średnio 58,2%), Tmax 1-3 h, kumuluje się w OUN i narządach wydalniczych, a jej eliminacja odbywa się głównie przez jelita i metabolizm wątrobowy.
4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, białka osocza, biodostępność metamizolu, cytochrom P450, drotaweryna chlorowodorek, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, faza eliminacji, hydroliza nieenzymatyczna, klirens kreatyniny, kofeina, koniugacja z kwasem glukuronowym, marskość wątroby, metabolit, metabolizm, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylotransferaza, nieenzymatyczna hydroliza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie podskórne, proces demetylacji, proces utleniania, proces wchłaniania, prolek, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Właściwości farmakokinetyczne
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 2 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, przy wysokiej biodostępności całego preparatu, głównie dzięki metamizolowi (500 mg/ml), którego biodostępność wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego objętość dystrybucji to około 0,7 l/kg. Metabolizm metamizolu zachodzi intensywnie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) pośrednio przez 4-metyloaminoantypirynę (MAA), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 30-90 minutach od podania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w formie metabolitów, z okresem półtrwania około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, działanie analgetyczne, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Właściwości farmakokinetyczne
Butylobromek hioscyny charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) w czasie 1-3 godzin po podaniu doustnym. Pomimo niskiej biodostępności systemowej, substancja kumuluje się w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach, co warunkuje jej skuteczność terapeutyczną, zwłaszcza działanie rozkurczowe. Wiązanie z białkami osocza wynosi 8-13%, a przenikanie przez barierę krew-mózg jest bardzo słabe, co ogranicza działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania butylobromku hioscyny wynosi 4,8 godziny, co determinuje schemat dawkowania preparatu Scopolan compositum.
4-metyloaminoantypiryna, 4-metyloaminofenazon, bariera krew-mózg, biodostępność metamizolu, biodostępność systemowa, butylobromek hioscyny, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwbólowe, działanie rozkurczowe, eliminacja metabolitów, metabolity metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, Scopolan compositum, sok żołądkowy, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Vemonis Intense zawiera metamizol sodu (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg). Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie w jelicie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który jest szybko i niemal całkowicie absorbowany (biodostępność ~100%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Metabolizm metamizolu zachodzi głównie w wątrobie, a jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania eliminacji MAA wynosi 2,5-3,5 h u osób zdrowych, wydłużając się do 4,5 h u osób starszych i u pacjentów z marskością wątroby. Kofeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąga maksymalne stężenie 1,5-1,8 μg/ml po 50-75 minutach od podania 100 mg. Metabolizowana jest niemal całkowicie w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 3-7 h u dorosłych, natomiast u noworodków może przekraczać 100 h. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność po podaniu doustnym (24,5-91%, średnio 58,2 ± 18,2%), maksymalne stężenie osiąga po 1-3 godzinach, a eliminacja odbywa się głównie przez jelita i drogi pozanerkowe.
1-metyloksantyna, 4-acetyloaminoantypiryna, 4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, klirens kreatyniny, kofeina, kwas glukuronowy, łożysko, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, metamizol sod, mięsień sercowy, N-acetylotransferaza, nerka, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płuco, przewód pokarmowy, tkanka tłuszczowa, wchłanianie, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MaxAlgina 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku MaxAlgina w dawce 500 mg, po podaniu doustnym ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA) o biodostępności około 90%. Działanie kliniczne leku jest głównie związane z 4-MAA, natomiast 4-aminoantypiryna (AA) wykazuje częściową aktywność farmakologiczną, stanowiąc około 25% AUC 4-MAA. Pozostałe metabolity, 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryna (FAA), nie wykazują aktywności. Metabolizm wykazuje charakter nieliniowy, jednak krótkotrwała kumulacja metabolitów ma niewielkie znaczenie terapeutyczne. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, a wszystkie metabolity są wydzielane do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, bariera łożyskowa, biodostępność, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit 4-MAA, metamizol sodowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą, surowica krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby