4-aminopiryna
4-aminopiryna, znana również jako aminopiryna lub aminofenazon, jest związkiem chemicznym z grupy pochodnych pirazolonu. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Historycznie była stosowana w leczeniu bólu, gorączki i stanów zapalnych.
Ze względu na potencjalne działania niepożądane, w szczególności ryzyko agranulocytozy (gwałtownego spadku liczby granulocytów obojętnochłonnych), 4-aminopiryna została wycofana z użycia klinicznego w wielu krajach. Agranulocytoza indukowana tym lekiem może pojawić się nagle i prowadzić do poważnych, zagrażających życiu infekcji.
W praktyce laboratoryjnej 4-aminopiryna znajduje zastosowanie jako odczynnik w analizach biochemicznych, między innymi w metodach oznaczania aktywności peroksydazy. W medycynie sądowej i toksykologii klinicznej pozostaje istotnym związkiem w diagnostyce zatruć i analizach toksykologicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością metamizolu wynoszącą około 85% po podaniu domięśniowym. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, co umożliwia dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg, a maksymalne stężenie metabolitów w osoczu osiągane jest po 30-90 minutach. Metamizol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z powstaniem aktywnego metabolitu 4-aminopiryny (AA), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem jedynie 3% substancji w formie niezmienionej. Okres półtrwania metamizolu wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawka produktu leczniczego, działanie niepożądane, fenpiweryny bromek, krwioobieg, łożysko, metamizol sodu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, Spasmalgon, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna, występująca w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny (0,02 mg/ml), jest podawana w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Po podaniu domięśniowym produkt charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, a biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) z pośredniego 4-metyloaminoantypiryny (MAA). Maksymalne stężenia metabolitów osiągane są w ciągu 30-90 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, działania niepożądane, eliminacja leku, fenpiweryna, kumulacja metabolitów, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stężenie metabolitów -
Leksykon substancji czynnych
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 2 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, przy wysokiej biodostępności całego preparatu, głównie dzięki metamizolowi (500 mg/ml), którego biodostępność wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego objętość dystrybucji to około 0,7 l/kg. Metabolizm metamizolu zachodzi intensywnie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) pośrednio przez 4-metyloaminoantypirynę (MAA), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 30-90 minutach od podania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w formie metabolitów, z okresem półtrwania około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, działanie analgetyczne, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu
