citalopram racemiczny
Citalopram racemiczny to substancja lecznicza należąca do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), stosowana w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych i zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Jest mieszaniną racemiczną składającą się z dwóch enancjomerów: S-citalopramu (escitalopramu) i R-citalopramu.
W przeciwieństwie do escitalopramu, który zawiera tylko aktywny farmakologicznie enancjomer S, citalopram racemiczny zawiera oba enancjomery. S-citalopram jest odpowiedzialny za działanie terapeutyczne leku, natomiast R-citalopram ma słabsze powinowactwo do transportera serotoniny i może nawet częściowo hamować działanie S-enancjomeru.
Badania kliniczne wykazują, że escitalopram może być skuteczniejszy niż racemiczny citalopram w leczeniu depresji przy jednocześnie lepszym profilu bezpieczeństwa i mniejszej liczbie działań niepożądanych. Citalopram racemiczny jest jednak nadal szeroko stosowany w praktyce klinicznej ze względu na udowodnioną skuteczność i często niższy koszt terapii w porównaniu z escitalopramem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Escytalopram, substancja czynna preparatu Mozarin Swift, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 4 godzinach od podania wielokrotnego, a objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Farmakokinetyka leku jest liniowa, a eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów w moczu.
AUC, biodostępność, biotransformacja, citalopram racemiczny, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, droga nerkowa, droga wątrobowa, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, półokres eliminacji, stan stacjonarny, Tmax, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Escitalopram wykazuje niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, niezależne od obecności pokarmu, z biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escitalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania leku po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escitalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę osiągając stężenia 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, citalopram racemiczny, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, escitalopram, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
