agonista receptora GABA-B

Agonista receptora GABA-B to substancja, która wiąże się z receptorami GABA typu B w układzie nerwowym, aktywując je i naśladując działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) – głównego neuroprzekaźnika hamującego w ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory GABA-B należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G i występują zarówno pre- jak i postsynaptycznie.

Najlepiej poznanym agonistą receptora GABA-B jest baklofen, stosowany klinicznie jako lek zmniejszający napięcie mięśniowe, szczególnie w przypadkach spastyczności pochodzenia ośrodkowego. Działanie agonistów GABA-B prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronów poprzez zwiększenie przewodnictwa kanałów potasowych oraz hamowanie kanałów wapniowych, co skutkuje zmniejszeniem uwalniania neurotransmiterów pobudzających.

Agoniści GABA-B wykazują działanie miorelaksacyjne, przeciwdrgawkowe oraz przeciwbólowe. Znajdują zastosowanie w leczeniu spastyczności w stwardnieniu rozsianym, urazach rdzenia kręgowego, porażeniu mózgowym, a także w terapii uzależnień, zwłaszcza od alkoholu i kokainy. Prowadzone są badania nad wykorzystaniem tych związków w leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego, zaburzeń lękowych oraz migreny.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl