farmakokinetyka werapamilu
Farmakokinetyka werapamilu charakteryzuje się jego szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, ale niską biodostępnością (10-20%) z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Po podaniu dożylnym lek szybko dystrybuuje się do tkanek organizmu, osiągając stężenie maksymalne w ciągu kilku minut.
Werapamil wiąże się silnie z białkami osocza (około 90%), a jego objętość dystrybucji wynosi ok. 3-5 l/kg. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez cytochrom P450, głównie przez izoenzym CYP3A4, do licznych metabolitów, z których norwerapamil wykazuje ok. 20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego.
Czas półtrwania werapamilu waha się od 3 do 7 godzin, a przy upośledzonej funkcji wątroby może ulec wydłużeniu. Wydalany jest głównie z moczem (70%) w postaci metabolitów, a około 16% dawki jest wydalane z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka werapamilu nie ulega istotnym zmianom, natomiast niewydolność wątroby znacząco wpływa na jego klirens.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Staveran 40
Werapamil chlorowodorek, substancja czynna leku Staveran, wykazuje istotny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, co wymaga szczególnej ostrożności w jego stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, niedociśnieniem tętniczym lub zaburzeniami czynności lewej komory. Lek wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co może prowadzić do bloków AV II° i III°, stanowiących przeciwwskazanie do terapii. Werapamil może wywoływać rzadkoskurcz, blok przedsionkowo-komorowy oraz asystolię, szczególnie u osób z zespołem chorego węzła zatokowego. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych oraz szybka interwencja w przypadku wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu. Interakcje z β-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi, digoksyną oraz statynami mogą nasilać działania niepożądane, w tym blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię, niewydolność serca, niedociśnienie oraz toksyczność digoksyny. Werapamil wymaga dostosowania dawki digoksyny i ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu statyn ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
asystolia, beta-adrenolityk, blok pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, digoksyna, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, farmakokinetyka werapamilu, frakcja wyrzutowa, hemodializa, lek przeciwarytmiczny, miastenia, miopatia, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, parametry hemodynamiczne, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rabdomioliza, rytm węzłowy, rytm zatokowy, rzadkoskurcz, schyłkowa niewydolność nerek, statyna, tachykardia komorowa, werapamil chlorowodorek, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia czynności lewej komory, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Lamberta-Eatona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy