farmakokinetyka meloksykamu

Meloksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z grupy oksykamów, stosowanym w leczeniu chorób zapalnych stawów. Jego farmakokinetyka charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 89%, z maksymalnym stężeniem we krwi osiąganym po 5-6 godzinach od przyjęcia leku.

Meloksykam wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza (99,4%), głównie z albuminami, co wpływa na jego objętość dystrybucji wynoszącą około 10-15 l. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przy udziale izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4 cytochromu P450, a jego metabolity są farmakologicznie nieaktywne.

Jedną z istotnych cech farmakokinetycznych meloksykamu jest długi okres półtrwania, wynoszący około 15-20 godzin, co umożliwia stosowanie leku w dawkowaniu raz na dobę. Eliminacja meloksykamu zachodzi głównie przez nerki (43%) i przewód pokarmowy (57%), przy czym około 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.

U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek może dochodzić do zaburzeń farmakokinetyki meloksykamu, co wymaga dostosowania dawkowania. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, u których klirens leku może być zmniejszony, zwiększając ryzyko kumulacji i działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan 7,5 mg

Meloksykam, substancja czynna Opokan 7,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89% oraz długim okresem półtrwania około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach dla tabletek i kapsułek, a po 2 godzinach dla zawiesin. W stanie stacjonarnym stężenia plasują się w zakresie 0,4-1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8-2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz przenika do mazi stawowej, osiągając tam około 50% stężenia osoczowego. Objętość dystrybucji wynosi średnio 11 litrów po podaniu parenteralnym i wzrasta do około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP 2C9, z udziałem CYP 3A4 oraz aktywności peroksydazowej, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, z których 60% stanowi 5′-karboksymeloksykam. Klirens osoczowy jest niski i wynosi około 8 ml/min, a lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów z moczem i kałem.
aktywność peroksydazowa, AUC, białka osocza, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, CYP 2C9, CYP 3A4, dysfagia, farmakokinetyka meloksykamu, hydroksymetylomeloksykam, interakcje z pokarmem, karboksymeloksykam, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, maź stawowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Opokan, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Movalis 7,5 mg

Meloksykam, substancja czynna leku Movalis, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz różnym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu w zależności od formy farmaceutycznej: 2 godziny dla zawiesiny doustnej oraz 5-6 godzin dla tabletek i kapsułek. Stan równowagi farmakokinetycznej ustala się po 3-5 dniach stosowania raz na dobę, z zakresami stężeń w osoczu wynoszącymi 0,4-1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8-2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z albuminami (99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (11 l po podaniu i.m./i.v. i 16 l po wielokrotnym podaniu doustnym). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP 2C9, a okres półtrwania wynosi od 13 do 25 godzin, niezależnie od drogi podania.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, AUC, biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka meloksykamu, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Mel 7,5 mg

Ocena wpływu meloksykamu w dawce 7,5 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn opiera się głównie na analizie profilu farmakokinetycznego oraz obserwowanych działań niepożądanych, gdyż nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych w tym zakresie. Meloksykam zasadniczo nie wywiera istotnego klinicznie negatywnego wpływu na sprawność psychofizyczną pacjenta, co jest istotne dla osób aktywnych zawodowo. Niemniej jednak, należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy oraz inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (dezorientacja, zaburzenia koncentracji i koordynacji ruchowej), które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
badanie kliniczne, choroby współistniejące, dezorientacja, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, farmakokinetyka meloksykamu, interakcje lekowe, meloksykam, profil farmakokinetyczny, profil farmakologiczny, prowadzenie pojazdów, senność, sprawność psychofizyczna, zaburzenia koncentracji, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia widzenia, zawroty głowy

farmakokinetyka meloksykamu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Opokan 7,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Movalis 7,5 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Mel 7,5 mg