LMWH
LMWH (Low Molecular Weight Heparin) to grupa leków przeciwzakrzepowych stosowanych w profilaktyce i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. W przeciwieństwie do heparyny niefrakcjonowanej, LMWH charakteryzują się mniejszą masą cząsteczkową, co przekłada się na lepszą biodostępność, dłuższy okres półtrwania i bardziej przewidywalny efekt antykoagulacyjny.
Mechanizm działania LMWH opiera się głównie na aktywacji antytrombiny III i hamowaniu czynnika Xa, przy mniejszym wpływie na czynnik IIa (trombinę) w porównaniu z heparyną niefrakcjonowaną. Dzięki temu leki te rzadziej powodują krwawienia, a ich stosowanie nie wymaga rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia.
Najczęściej stosowane preparaty LMWH to enoksaparyna, dalteparyna, nadroparyna i bemiparina. Podawane są one podskórnie, zwykle raz lub dwa razy na dobę. Wskazania obejmują profilaktykę zakrzepicy żył głębokich u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym, leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, a także stosowanie w ostrych zespołach wieńcowych.
Należy zachować ostrożność przy stosowaniu LMWH u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ leki te są wydalane głównie przez nerki. W takich przypadkach może być konieczna modyfikacja dawki. Główne działania niepożądane obejmują krwawienia, małopłytkowość indukowaną heparyną (HIT) oraz miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crusia 80 mg/0,8 ml (8000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa, substancja czynna leku Crusia, dostępna w dawkach od 2000 j.m./0,2 ml do 10 000 j.m./1 ml, jest stosowana z zachowaniem ścisłych przeciwwskazań ze względu na ryzyko poważnych powikłań krwotocznych i alergicznych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na enoksaparynę, heparynę lub inne LMWH, a także immunologiczna małopłytkowość poheparynowa (HIT) w ciągu ostatnich 100 dni lub obecność przeciwciał krążących. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z aktywnym, klinicznie istotnym krwawieniem oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawienia, w tym po niedawnym udarze krwotocznym, owrzodzeniach przewodu pokarmowego, nowotworach złośliwych o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnych operacjach mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, żylakach przełyku, nieprawidłowościach anatomicznych naczyń, tętniakach oraz poważnych malformacjach naczyniowych w obrębie OUN. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie leku w kontekście planowanego lub niedawnego znieczulenia podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego ze względu na ryzyko krwiaka okołordzeniowego i trwałego porażenia.
aktywność anty-Xa, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, HIT, incydent zakrzepowo-zatorowy, krwawienie śródczaszkowe, krwiak okołordzeniowy, leczenie przeciwkrzepliwe, LMWH, malformacja naczyniowa, małopłytkowość poheparynowa, nowotwór złośliwy, owrzodzenie żołądka, płytka krwi, przeciwciało krążące, reakcja alergiczna, substancja czynna, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Neoparin Forte 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa, aktywny składnik preparatu Neoparin Forte, jest heparyną drobnocząsteczkową uzyskiwaną przez zasadową depolimeryzację estru benzylowego heparyny z błony śluzowej jelit świń. Charakteryzuje się wysoką aktywnością anty-Xa i działaniem przeciwzakrzepowym. Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na enoksaparynę, heparynę lub ich pochodne, immunologiczną małopłytkowość poheparynową (HIT) stwierdzoną w ciągu ostatnich 100 dni lub obecność przeciwciał krążących, aktywne klinicznie krwawienia oraz stany zwiększonego ryzyka krwawienia, takie jak niedawno przebyty udar krwotoczny, owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne operacje mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, żylaki przełyku, nieprawidłowości naczyniowe, tętniaki oraz poważne zmiany naczyniowe w OUN. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie wysokodawkowych preparatów zawierających 12 000 j.m. (120 mg) lub 15 000 j.m. (150 mg) enoksaparyny w pojedynczej dawce, ze względu na zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych.
aktywność anty-Xa, dawka terapeutyczna, depolimeryzacja heparyny, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, funkcja nerek, heparyna drobnocząsteczkowa, HIT, immunologiczna małopłytkowość poheparynowa, incydent zakrzepowy, krwawienie klinicznie istotne, krwawienie śródczaszkowe, krwiak okołordzeniowy, LMWH, małopłytkowość poheparynowa, nadwrażliwość na enoksaparynę, Neoparin Forte, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, porażenie, procedura inwazyjna, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Neoparin 40 mg/0,4 ml
Enoksaparyna sodowa, składnik aktywny preparatu Neoparin, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na enoksaparynę, heparynę lub ich pochodne, w tym inne LMWH, oraz u osób z immunologiczną małopłytkowością poheparynową (HIT) w ciągu ostatnich 100 dni lub obecnością przeciwciał krążących. Lek nie powinien być stosowany przy aktywnym, klinicznie istotnym krwawieniu oraz w stanach wysokiego ryzyka krwawienia, takich jak niedawny udar krwotoczny, owrzodzenie żołądka/jelit, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne operacje mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, żylaki przełyku, nieprawidłowości anatomiczne układu tętniczo-żylnego, tętniaki naczyniowe oraz poważne nieprawidłowości naczyń w obrębie OUN. Stosowanie enoksaparyny jest również przeciwwskazane w przypadku znieczulenia podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego, jeśli lek był podawany w ciągu ostatnich 24 godzin, ze względu na ryzyko krwiaka okołordzeniowego.
choroba von Willebranda, czynnik krzepnięcia, enoksaparyna sodowa, hemofilia, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens kreatyniny, krwawienie śródmózgowe, krwiak okołordzeniowy, lek przeciwzakrzepowy, LMWH, małopłytkowość indukowana heparyną, małopłytkowość poheparynowa, nadciśnienie tętnicze, nakłucie lędźwiowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór złośliwy, owrzodzenie żołądka, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, tętniak naczyniowy, trombocytopenia, udar krwotoczny, zaburzenie krzepnięcia, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Betafact 500 IU 500 j.m./fiolkę
Preparat BETAFACT, zawierający ludzki czynnik krzepnięcia IX w dawkach 250 j.m., 500 j.m. oraz 1000 j.m., jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 j.m./ml po rekonstytucji. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na czynnik IX lub substancje pomocnicze, w szczególności na heparynę i jej pochodne, w tym heparynę drobnocząsteczkową (LMWH). Szczególną uwagę należy zwrócić na historię pacjenta pod kątem występowania trombocytopenii indukowanej heparyną typu II (HIT), która stanowi absolutne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko poważnych powikłań zakrzepowych.
BETAFACT, czynnik krzepnięcia IX, heparyna drobnocząsteczkowa, HIT typu II, LMWH, nadciśnienie, nadwrażliwość na heparynę, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, osocze dawców krwi, reakcja alergiczna na heparynę, roztwór do wstrzykiwań, spadek liczby płytek krwi, trombocytopenia indukowana heparyną, zakrzepica, zawartość sodu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Neoparin 80 mg/0,8 ml
Neoparin, zawierający enoksaparynę sodową w dawkach od 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml do 10 000 j.m. (100 mg)/1 ml, jest heparyną drobnocząsteczkową stosowaną w profilaktyce i leczeniu zakrzepowo-zatorowym. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na enoksaparynę, heparynę lub substancje pomocnicze, a także immunologiczną małopłytkowość poheparynową (HIT) w ciągu ostatnich 100 dni oraz obecność przeciwciał przeciwko kompleksom heparyna-PF4. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym, klinicznie istotnym krwawieniem lub stanami wysokiego ryzyka krwawienia, takimi jak niedawny udar krwotoczny, owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne operacje neurochirurgiczne lub okulistyczne, żylaki przełyku, tętniaki naczyniowe oraz poważne malformacje naczyniowe mózgu i rdzenia kręgowego.
błona śluzowa jelit, czynnik płytkowy 4, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, HIT, koagulopatia, krwawienie klinicznie istotne, krwiak okołordzeniowy, lek przeciwpłytkowy, LMWH, malformacja tętniczo-żylna, małopłytkowość poheparynowa, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, zaburzenie krzepnięcia, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon substancji czynnych
Nadroparyna wapniowa – Dawkowanie i sposób podawania
Nadroparyna wapniowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową (LMWH), jest stosowana w profilaktyce i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Różne preparaty (Fraxiparine, Fraxiparine Multi, Fraxodi) różnią się drogą podania i dawkowaniem, co wymaga indywidualnego dostosowania do masy ciała pacjenta oraz specyfiki zabiegu. W profilaktyce po zabiegach chirurgicznych dawka wynosi 0,3 ml (2 850 j.m. anty-Xa) podskórnie raz na dobę przez co najmniej 7 dni, z pierwszą dawką podaną 2-4 godziny przed operacją. W ortopedii stosuje się schemat dwudawkowy z dawkami od 0,2 ml (1 900 j.m. anty-Xa) do 0,6 ml (5 700 j.m. anty-Xa) w zależności od masy ciała, podawany przez minimum 10 dni. W leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej Fraxiparine i Fraxiparine Multi podaje się podskórnie co 12 godzin, a Fraxodi raz na dobę, z dawkami dostosowanymi do masy ciała (np. 0,4 ml = 3 800 j.m. anty-Xa dla masy < 50 kg w przypadku Fraxiparine). W hemodializie dawki są również zależne od masy ciała, z możliwością zmniejszenia o połowę u pacjentów z ryzykiem krwawienia.
bolus dożylny, dławica piersiowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, INR, klirens kreatyniny, kwas acetylosalicylowy, LMWH, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nadroparyna wapniowa, ortopedyczny zabieg chirurgiczny, podanie podskórne i dożylne, wstrzyknięcie podskórne, wykrzepianie w układzie krążenia pozaustrojowego, zabieg chirurgiczny ogólny, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Bigetra 150 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem glikoproteiny P (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jego ekspozycję oraz ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz skojarzenie glekaprewiru z pibrentaswirem, zwiększają AUC i Cmax dabigatranu nawet ponad dwukrotnie (np. ketokonazol zwiększa AUC o 2,38-2,53 raza i Cmax o 2,35-2,49 raza), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym lub wysokim wpływie, takie jak werapamil (natychmiastowe uwalnianie podane 1h przed dabigatranem zwiększa AUC o 2,5 raza i Cmax o 2,8 raza), amiodaron, chinidyna, tikagrelor czy takrolimus, wymagają ostrożności, monitorowania klinicznego i często dostosowania dawki dabigatranu. Induktory P-gp, w tym ryfampicyna (zmniejszająca AUC i Cmax o około 65%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają skuteczność dabigatranu i są przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) mogą potencjalnie wpływać na P-gp, jednak brak jest dokładnych danych klinicznych, dlatego ich stosowanie z dabigatranem nie jest zalecane.
ablacja cewnikowa, aktywność anty-FXa/FIIa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, ASA, białko transportowe, chinidyna, choroba wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, dziurawiec zwyczajny, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, glekaprewir/pibrentaswir, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, LMWH, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, silny inhibitor P-gp, SSRI/SNRI, stężenie osoczowe, stężenie osoczowe dabigatranu, substancja czynna, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, układ krzepnięcia, werapamil