monoglicynoksylidyd

Monoglicynoksylidyd (MGX) to metabolit lidokainy, który powstaje w wyniku N-dealkilacji lidokainy w wątrobie. Jest to związek o niższej aktywności przeciwarytmicznej niż lidokaina, ale o dłuższym okresie półtrwania w organizmie.

W praktyce klinicznej monoglicynoksylidyd ma znaczenie w kontekście monitorowania terapii lidokainą, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie jego akumulacja może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Stężenie MGX może być podwyższone szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lidokainy lub w przypadku niewydolności wątroby.

Przy interpretacji badań stężenia lidokainy we krwi, obecność i poziom monoglicynoksylidydu mogą być istotne dla oceny całkowitego efektu farmakologicznego i potencjalnego ryzyka toksyczności. W diagnostyce zatruć lidokainą, pomiar stężenia tego metabolitu stanowi cenne uzupełnienie oceny klinicznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Motti 2,5 % + 2,5 %

Krem Motti zawiera lidokainę i prylokainę w stężeniu 25 mg/g każda, wykazując miejscowe działanie znieczulające. Farmakokinetyka obu substancji jest zależna od dawki, powierzchni i czasu aplikacji, grubości skóry, obecności chorób skóry oraz stanu owłosienia. Po aplikacji na nieuszkodzoną skórę uda (60 g na 400 cm² przez 3 godziny) wchłanianie ogólnoustrojowe wynosi około 5%, z maksymalnymi stężeniami w osoczu 0,12 μg/ml dla lidokainy i 0,07 μg/ml dla prylokainy. Na skórze twarzy (10 g na 100 cm² przez 2 godziny) wchłanianie jest wyższe (~10%), z maksymalnymi stężeniami odpowiednio 0,16 μg/ml i 0,06 μg/ml. W przypadku aplikacji na owrzodzenia kończyn dolnych stężenia w osoczu pozostają znacznie poniżej progu toksyczności (5-10 μg/ml), nawet przy powtarzanym stosowaniu do 10 dni, z maksymalnym sumarycznym stężeniem lidokainy i prylokainy około 0,6 μg/ml. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja jest szybka, co ogranicza ryzyko kumulacji, nawet u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
6-ksylidyna, aplikacja kremu, błona śluzowa pochwy, dystrybucja leku, farmakokinetyka, klirens, lidokaina i prylokaina, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, miejscowe znieczulenie, monoglicynoksylidyd, nieuszkodzona skóra, orto-toluidyna, owrzodzenie kończyny dolnej, powierzchnia owrzodzenia, przeszczep skóry, przewlekłe owrzodzenie kończyny dolnej, stężenie w osoczu, toksyczność, toksyczność anestetyków miejscowych, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anesderm (25 mg + 25 mg)/g

Produkt leczniczy Anesderm w postaci kremu zawiera lidokainę i prylokainę w stężeniu 25 mg/g każda. Farmakokinetyka tych anestetyków miejscowych po aplikacji na skórę wykazuje zależność od dawki, powierzchni i czasu kontaktu z miejscem aplikacji, a także od grubości skóry, obecności chorób skóry i owłosienia. Po aplikacji na nieuszkodzoną skórę stężenia prylokainy w osoczu są o 20-60% niższe niż lidokainy, co wynika z większej objętości dystrybucji i szybszego klirensu prylokainy. Maksymalne stężenia w osoczu po aplikacji na skórę uda (60 g na 400 cm² przez 3 godziny) wynoszą średnio 0,12 μg/ml dla lidokainy i 0,07 μg/ml dla prylokainy, natomiast na skórę twarzy (10 g na 100 cm² przez 2 godziny) odpowiednio 0,16 μg/ml i 0,06 μg/ml. W przypadku błon śluzowych (pochwa, 10 g przez 10 minut) stężenia są wyższe i szybciej osiągane (0,18 μg/ml lidokainy i 0,15 μg/ml prylokainy). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a nawet ciężkie zaburzenia czynności wątroby mają ograniczony wpływ na stężenia po jednorazowym lub krótkotrwałym stosowaniu.
6-ksylidyna, aplikacja na skórę, błona śluzowa pochwy, czynność wątroby, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, lidokaina i prylokaina, metabolizm wątrobowy, miejscowy anestetyk, monoglicynoksylidyd, nieuszkodzona skóra, orto-toluidyna, owrzodzenie kończyn dolnych, powierzchnia owrzodzenia, przeszczep skóry, stężenie toksyczne, stężenie w osoczu, stopień wchłaniania, toksyczność anestetyków, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – EMLA 25 mg/g + 25 mg/g

EMLA to krem zawierający lidokainę i prylokainę w stężeniu 25 mg/g każda, stosowany miejscowo na skórę i błony śluzowe. Wchłanianie ogólnoustrojowe obu anestetyków zależy od powierzchni aplikacji, czasu kontaktu, grubości skóry, obecności owłosienia oraz stanu skóry (np. owrzodzenia). Maksymalne stężenia w osoczu po aplikacji na nieuszkodzoną skórę są niskie i bezpieczne: np. po 60 g kremu na udo (400 cm²) przez 3 godziny lidokaina osiąga 0,12 μg/ml, a prylokaina 0,07 μg/ml. Na błonach śluzowych (pochwa, 10 g przez 10 minut) stężenia są wyższe (lidokaina 0,18 μg/ml, prylokaina 0,15 μg/ml). W przypadku owrzodzeń kończyn dolnych, stężenia są zmienne, ale po długotrwałym stosowaniu (24 h, 50-100 cm²) lidokaina osiąga 0,19-0,71 μg/ml, a prylokaina 0,06-0,28 μg/ml. Sumaryczne stężenia obu anestetyków pozostają poniżej 1/3 wartości toksycznej (5-10 μg/ml), bez kumulacji nawet przy powtarzanym stosowaniu do 10 dni.
6-ksylidyna, anestetyk miejscowy, błona śluzowa pochwy, czynność wątroby, farmakokinetyka, klirens, lidokaina i prylokaina, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, monoglicynoksylidyd, nieuszkodzona skóra, objętość dystrybucji, orto-toluidyna, owrzodzenie kończyn dolnych, przeszczep skóry, skóra twarzy, stężenie w osoczu, toksyczność leku, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności wątroby

monoglicynoksylidyd

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Motti 2,5 % + 2,5 %

Właściwości farmakokinetyczne – Anesderm (25 mg + 25 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne – EMLA 25 mg/g + 25 mg/g