stopień wchłaniania

Stopień wchłaniania (absorpcji) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. Jest wyrażany jako wartość bezwzględna lub procentowa i stanowi kluczowy czynnik wpływający na biodostępność substancji leczniczej.

Na stopień wchłaniania wpływa wiele czynników, w tym droga podania leku, jego właściwości fizykochemiczne (rozpuszczalność, stopień jonizacji, lipofilność), obecność nośników transportujących, a także czynniki fizjologiczne pacjenta, takie jak pH środowiska, perfuzja tkanek czy motoryka przewodu pokarmowego. W przypadku leków podawanych doustnie, stopień wchłaniania może być dodatkowo zmodyfikowany przez efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Ocena stopnia wchłaniania ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu optymalnych schematów dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych oraz modyfikacji terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji narządów odpowiedzialnych za absorpcję. Niekompletne wchłanianie może prowadzić do nieosiągnięcia stężenia terapeutycznego i nieskuteczności leczenia, podczas gdy zwiększony stopień wchłaniania może skutkować działaniami niepożądanymi związanymi z toksycznością.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Persen Noc 445 mg

Produkt leczniczy Persen Noc w postaci tabletek drażowanych zawiera 445 mg suchego wyciągu z korzenia kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis L. s.l., radix) o stosunku ekstrakcji 3-6:1, pozyskanego przy użyciu 70% etanolu (V/V). Tabletki mają średnicę 12 mm i specyficzną otoczkę wpływającą na uwalnianie substancji aktywnych, jednak brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania składników aktywnych. Produkt zawiera również 95,6 mg sacharozy jako substancję pomocniczą, której wpływ na farmakokinetykę nie został jednoznacznie określony.
badanie farmakokinetyczne, dystrybucja leku, dystrybucja w tkankach, etanol jako rozpuszczalnik, farmakokinetyka leku, korzeń kozłka lekarskiego, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, profil uwalniania, stopień wchłaniania, substancja pomocnicza, tabletka drażowana, uwalnianie substancji czynnej, Valeriana officinalis, wchłanianie leku, wyciąg roślinny, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anesderm (25 mg + 25 mg)/g

Produkt leczniczy Anesderm w postaci kremu zawiera lidokainę i prylokainę w stężeniu 25 mg/g każda. Farmakokinetyka tych anestetyków miejscowych po aplikacji na skórę wykazuje zależność od dawki, powierzchni i czasu kontaktu z miejscem aplikacji, a także od grubości skóry, obecności chorób skóry i owłosienia. Po aplikacji na nieuszkodzoną skórę stężenia prylokainy w osoczu są o 20-60% niższe niż lidokainy, co wynika z większej objętości dystrybucji i szybszego klirensu prylokainy. Maksymalne stężenia w osoczu po aplikacji na skórę uda (60 g na 400 cm² przez 3 godziny) wynoszą średnio 0,12 μg/ml dla lidokainy i 0,07 μg/ml dla prylokainy, natomiast na skórę twarzy (10 g na 100 cm² przez 2 godziny) odpowiednio 0,16 μg/ml i 0,06 μg/ml. W przypadku błon śluzowych (pochwa, 10 g przez 10 minut) stężenia są wyższe i szybciej osiągane (0,18 μg/ml lidokainy i 0,15 μg/ml prylokainy). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a nawet ciężkie zaburzenia czynności wątroby mają ograniczony wpływ na stężenia po jednorazowym lub krótkotrwałym stosowaniu.
6-ksylidyna, aplikacja na skórę, błona śluzowa pochwy, czynność wątroby, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, lidokaina i prylokaina, metabolizm wątrobowy, miejscowy anestetyk, monoglicynoksylidyd, nieuszkodzona skóra, orto-toluidyna, owrzodzenie kończyn dolnych, powierzchnia owrzodzenia, przeszczep skóry, stężenie toksyczne, stężenie w osoczu, stopień wchłaniania, toksyczność anestetyków, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Richter 0,5 mg

Fingolimod charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 93% (95% CI: 79-111%) oraz powolnym wchłanianiem z Tmax 12-16 godzin. Po podaniu dawki 0,5 mg raz na dobę stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach i są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 1200±260 l) oraz wysokie wiązanie z białkami (>99%). Fingolimod ulega odwracalnej fosforylacji do farmakologicznie czynnego metabolitu – fosforanu fingolimodu, który wykazuje niższy stopień dystrybucji do erytrocytów (<17%) w porównaniu do substancji macierzystej (86%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie nieaktywnych metabolitów z moczem (81% dawki) oraz w mniejszym stopniu z kałem (<2,5% dawki). Okres półtrwania fingolimodu i jego fosforanu wynosi 6-9 dni, a klirens z krwi to 6,3±2,3 l/h.
analog ceramidowy, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie dobowe, dysfunkcja wątroby, dystrybucja w krwinkach czerwonych, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, fosforan fingolimodu, fosforylacja stereoselektywna, izoenzym CYP4F2, izotop węgla, klirens, metabolit farmakologicznie czynny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny okres półtrwania, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, stopień wchłaniania, stwardnienie rozsiane, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP intense 200 mg + 500 mg

Produkt leczniczy APAP intense zawiera ibuprofen (200 mg) oraz paracetamol (500 mg), które wykazują różnice i podobieństwa w farmakokinetyce. Ibuprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, silnym wiązaniem z białkami osocza oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1-2 godzinach od podania na czczo. Paracetamol również szybko się wchłania, z Cmax osiąganym po 0,5-0,67 godziny, jednak wiązanie z białkami osocza jest nieistotne przy dawkach terapeutycznych. Podanie leku z pokarmem powoduje opóźnienie i zmniejszenie Cmax obu substancji: o medianę 25 minut dla ibuprofenu i 55 minut dla paracetamolu, przy zachowaniu podobnego stopnia wchłaniania. Ibuprofen metabolizowany jest w wątrobie i wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin, natomiast paracetamol ulega metabolizmowi w wątrobie do glukuronidów, siarczanów i sprzężonych z glutationem metabolitów, z okresem półtrwania około 3 godzin.
APAP intense, dawka terapeutyczna, dawkowanie pojedyncze, dawkowanie wielokrotne, dostępność biologiczna, faza eliminacji, glukuronidy i siarczany, glutation wątrobowy, hydroksylacja, ibuprofen, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, paracetamol, płyn maziowy, przedawkowanie paracetamolu, reaktywny metabolit, sprzężenie z glutationem, stężenie w osoczu, stopień wchłaniania, wchłanianie metabolizm wydalanie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne

stopień wchłaniania

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Persen Noc 445 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Anesderm (25 mg + 25 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Richter 0,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – APAP intense 200 mg + 500 mg