działanie przeciwbólowe i przeciwkaszlowe
Działanie przeciwbólowe (analgetyczne) polega na zmniejszaniu lub eliminowaniu odczuwania bólu poprzez oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy lub miejscowo na receptory bólowe. Mechanizmy obejmują blokowanie przewodnictwa nerwowego, hamowanie syntezy prostaglandyn (NLPZ), aktywację receptorów opioidowych (opioidy) lub modulację szlaków nocyceptywnych w mózgu i rdzeniu kręgowym.
Działanie przeciwkaszlowe (antytussive) polega na tłumieniu odruchu kaszlowego poprzez hamowanie ośrodka kaszlu w rdzeniu przedłużonym lub zmniejszanie wrażliwości receptorów kaszlowych w drogach oddechowych. Leki przeciwkaszlowe dzielą się na opioidowe (kodeina, dekstrometorfan) działające centralnie oraz nieopioidowe działające obwodowo (leki mukolityczne, wykrztuśne).
Niektóre substancje, jak kodeina, wykazują zarówno działanie przeciwbólowe, jak i przeciwkaszlowe, co wykorzystuje się w terapii złożonej. Istotne jest różnicowanie między kaszlem produktywnym (który zazwyczaj nie powinien być hamowany) a nieproduktywnym, suchym (który jest wskazaniem do stosowania leków przeciwkaszlowych) przy wyborze odpowiedniej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kodeina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania kodeiny wykazały brak istotnego potencjału genotoksycznego i rakotwórczego przy dawkach terapeutycznych, co potwierdzają długoterminowe badania na szczurach i myszach z dawkami do 1600 ppm i 3000 ppm odpowiednio przez 2 lata. Toksyczność ostra i przewlekła jest niska, z NOAEL ustalonym na poziomie 67,2 mg/kg mc./dobę oraz dawką maksymalną 336 mg/kg mc., co stanowi ponad 20-krotność dawki klinicznej. Wpływ kodeiny na reprodukcję obejmuje zmniejszenie płodności u zwierząt (degeneracja jąder, obniżenie testosteronu) oraz potencjalne działanie teratogenne, zwłaszcza przy wysokich dawkach, co skutkuje opóźnieniem kostnienia i wadami rozwojowymi u płodów. Kodeina jest zakwalifikowana do kategorii C FDA, co oznacza, że jej stosowanie w ciąży jest dopuszczalne tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.
aberracje chromosomowe, badanie genotoksyczności, białaczka z komórek jednojądrzastych, dawka śmiertelna, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie przeciwbólowe i przeciwkaszlowe, działanie teratogenne, kategoria C FDA, NOAEL, Nurofen Plus, opóźnienie kostnienia, parametry hematologiczne i biochemiczne, podanie doustne, przepuklina oponowo-mózgowa, Solpadeine Max, szpik kostny, test Amesa, toksyczność ostra i przewlekła, uszkodzenie wątroby, wpływ na rozród