cytrynian klarytromycyny
Cytrynian klarytromycyny to postać farmaceutyczna klarytromycyny – półsyntetycznego antybiotyku makrolidowego z grupy erytromycyn. Cytrynian jest solą kwasu cytrynowego i klarytromycyny, która została opracowana w celu poprawy biodostępności i stabilności leku.
Klarytromycyna działa poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego. Wykazuje działanie przeciwbakteryjne wobec wielu patogenów, w tym Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis oraz atypowych patogenów, takich jak Mycoplasma pneumoniae i Chlamydia pneumoniae.
W praktyce klinicznej cytrynian klarytromycyny jest stosowany w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zakażeń skóry i tkanek miękkich, a także w terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori. Jego zaletą jest dobra penetracja do tkanek, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną przy stosunkowo niskich stężeniach w surowicy.
Cytrynian klarytromycyny może wchodzić w interakcje z wieloma lekami poprzez hamowanie izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450, co należy uwzględnić przy planowaniu terapii skojarzonej. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany smaku oraz, rzadziej, zaburzenia czynności wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Klabion UNO 500 mg
Klabion UNO, zawierający 638,8 mg klarytromycyny cytrynianu (odpowiadającego 500 mg klarytromycyny) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa zgodnym z innymi antybiotykami makrolidowymi. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból w jamie brzusznej, biegunka, nudności, wymioty oraz zaburzenia smaku, które mają zwykle łagodne nasilenie. Częstość występowania tych objawów nie różni się istotnie statystycznie u pacjentów z zakażeniem prątkowym w porównaniu do osób bez tego zakażenia. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według systemu MedDRA i częstości występowania, gdzie najczęstsze objawy występują u ≥1/10 pacjentów, a rzadziej zgłaszane działania mają częstość nieznaną, co wynika z dobrowolnych zgłoszeń i utrudnia precyzyjne oszacowanie ryzyka.
antybiotyk makrolidowy, biegunka, ból jamy brzusznej, cytrynian klarytromycyny, dolegliwość przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, klarytromycyna, klasyfikacja MedDRA, nietolerancja laktozy, nudność, postępowanie kliniczne, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, przedłużone uwalnianie, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, wymioty, zaburzenie smaku, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie prątkowe, związek przyczynowo-skutkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabion UNO 500 mg
Klabion UNO to tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu zawierająca 500 mg klarytromycyny (638,8 mg cytrynianu klarytromycyny). Preparat charakteryzuje się około 50% biodostępnością po podaniu doustnym, a stopień wchłaniania jest porównywalny do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu przy tych samych dawkach dobowych. Klarytromycyna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 70% w stężeniach terapeutycznych 0,45-4,5 µg/ml), z możliwością wysycenia miejsc wiązania przy stężeniach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny (45,0 µg/ml). Lek przenika efektywnie do tkanek, zwłaszcza wątroby i płuc, gdzie stosunek stężenia tkankowego do osoczowego wynosi 10-20. Maksymalne stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym po dawce 500 mg wynoszą 1,3 µg/ml dla klarytromycyny i 0,48 µg/ml dla aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny, wzrastając odpowiednio do 2,4 µg/ml i 0,67 µg/ml przy dawce 1000 mg.
14-hydroksyklarytromycyna, bezwzględna biodostępność, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, cytochrom P450, cytrynian klarytromycyny, kinetyka wchłaniania, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, stan stacjonarny, stężenie leku w tkankach, stężenie terapeutyczne, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, terapeutyczne stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem