14-hydroksyklarytromycyna

14-hydroksyklarytromycyna to główny aktywny metabolit klarytromycyny, półsyntetycznego antybiotyku makrolidowego. Powstaje w wyniku hydroksylacji klarytromycyny w pozycji C-14 przez enzymy wątrobowe cytochromu P450, głównie CYP3A4.

Metabolit ten wykazuje znaczącą aktywność przeciwbakteryjną, w niektórych przypadkach nawet silniejszą niż związek macierzysty. 14-hydroksyklarytromycyna działa synergistycznie z klarytromycyną, co zwiększa całkowitą skuteczność terapeutyczną. Charakteryzuje się aktywnością wobec wielu patogenów, w tym Haemophilus influenzae, wobec którego wykazuje większą skuteczność niż sama klarytromycyna.

Z punktu widzenia farmakokinetyki, 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenia terapeutyczne w tkankach i płynach ustrojowych, przyczyniając się do całkowitego działania przeciwbakteryjnego po podaniu klarytromycyny. Metabolit ten podlega wydalaniu głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może wymagać dostosowania dawkowania leku macierzystego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 250 mg/5 ml 250 mg/5 ml

Klarytromycyna, zawarta w preparacie Klabax 250 mg/5 ml, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Lek wykazuje nieliniową farmakokinetykę, a jego aktywny metabolit 14-hydroksy-klarytromycyna, powstający podczas efektu pierwszego przejścia w wątrobie, dodatkowo wzmacnia działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni, co pozwala na szybkie ustabilizowanie stężeń terapeutycznych. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 80%, co wpływa na dostępność farmakologiczną wolnej frakcji leku.
14-hydroksy-klarytromycyna, 14-hydroksyklarytromycyna, aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dystrybucja do tkanek, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka klarytromycyny, frakcja aktywna leku, klarytromycyna, metabolit, płyn w uchu środkowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar 125 mg/5 ml

Klarytromycyna w postaci granulatu do zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml oraz 250 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem głównie w jelicie czczym, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym tabletki 250 mg. Biodostępność zawiesiny jest porównywalna lub nieco wyższa niż tabletek, a profil farmakokinetyczny u dzieci jest zbliżony do dorosłych. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 250 mg dwa razy na dobę wynoszą 1-2 μg/ml, a po dawce 500 mg dwa razy na dobę osiągają 2,8 μg/ml. U dzieci po dawce 7,5 mg/kg dwa razy na dobę Cₘₐₓ klarytromycyny wynosi 4,60 μg/ml, a aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny 1,64 μg/ml, z czasem do maksymalnego stężenia około 2,8 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Klarytromycyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (200-400 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~70%), z wysoką penetracją do tkanek, zwłaszcza płuc i ścięgien.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, farmakokinetyka nieliniowa, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas solny, metabolit 14-hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar forte 500 mg

Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym dawki 250 mg. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 μg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz około 2,8 μg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje nieliniową farmakokinetykę z powodu wysycenia metabolizmu wątrobowego (cytochrom P450), a jej okres półtrwania wynosi 2-4 godziny (dla 250 mg) i około 5 godzin (dla 500 mg). Aktywny metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenie maksymalne 0,6 μg/ml i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania 5-6 godzin, co przedłuża działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny stężenia leku ustala się w ciągu 2 dni regularnego podawania.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dekladynozyloklarytromycyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka klarytromycyny, Helicobacter pylori, infekcja układu oddechowego, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, układ cytochromu P450, wiązanie z białkami osocza, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar mite 250 mg

Klarytromycyna, substancja czynna leków Lekoklar mite (250 mg) i Lekoklar forte (500 mg), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 µg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz 2,8 µg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje stabilność w kwaśnym środowisku żołądka i szybkie osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Metabolit 14-hydroksylowy, aktywny mikrobiologicznie, osiąga stężenie maksymalne 0,6 µg/ml przy dawce 250 mg 2x/dobę. Okres półtrwania klarytromycyny wynosi 2-4 godziny dla dawki 250 mg i wydłuża się do 5 godzin przy dawce 500 mg, natomiast metabolit 14-OH cechuje się okresem półtrwania 5-6 godzin.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka nieliniowa, Helicobacter pylori, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kompartment, metabolit 14-hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ścięgno, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar 250 mg/5 ml

Lek Lekoklar zawiera klarytromycynę, makrolidowy antybiotyk o specyficznym profilu farmakokinetycznym, obejmującym szybkie i efektywne wchłanianie głównie w jelicie czczym oraz znaczący metabolizm pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością około 50% dla tabletek 250 mg. Biodostępność zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml) jest porównywalna lub nieco wyższa niż formy tabletowej, a obecność pokarmu jedynie nieznacznie opóźnia wchłanianie bez wpływu na całkowitą biodostępność. Maksymalne stężenia klarytromycyny w osoczu po dawce 250 mg dwa razy na dobę wynoszą 1-2 μg/ml, a po dawce 500 mg dwa razy na dobę wzrastają do 2,8 μg/ml. U dzieci po dawce 7,5 mg/kg dwa razy na dobę Cmax wynosi 4,60 μg/ml, a AUC 15,7 μg⋅h/ml, z Tmax około 2,8 godziny. Metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenia do 1,64 μg/ml u dzieci i 0,6 μg/ml u dorosłych, wykazując aktywność przeciwbakteryjną i wspomagając działanie leku macierzystego.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność leku, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, Helicobacter pylori, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas solny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin hameln 500 mg

Klarytromycyna wykazuje złożony profil farmakokinetyczny, który warunkuje jej skuteczność kliniczną. Po dożylnym podaniu dawki 500 mg w 60-minutowym wlewie, stężenia leku we krwi znacznie przekraczają MIC90 dla typowych patogenów, a aktywny metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga poziomy terapeutyczne, szczególnie istotne w leczeniu Haemophilus influenzae. Lek charakteryzuje się wysoką dystrybucją do tkanek, osiągając stężenia wielokrotnie wyższe niż w osoczu, zwłaszcza w tkankach migdałków i płuc oraz w śluzie żołądka, co uzasadnia jego zastosowanie w zakażeniach dróg oddechowych i eradykacji Helicobacter pylori. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 80%, co wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku.
14-hydroksyklarytromycyna, biodostępność, czynny metabolit, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, metabolizm pierwszego przejścia, minimalne stężenie hamujące, N-dealkilacja, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wątroba, wiązanie z białkami, zakażenia dróg oddechowych, zakażenie bakteryjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 125 mg/5 ml 125 mg/5 ml

Klarytromycyna w preparacie Klabax 125 mg/5 ml charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością niezmienioną przez obecność pokarmu, choć z niewielkim opóźnieniem wchłaniania. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~80%) oraz zdolność do akumulacji w tkankach docelowych, takich jak migdałki, miąższ płuc i płyn ucha środkowego, gdzie stężenia są wielokrotnie wyższe niż w surowicy, co ma kluczowe znaczenie dla skuteczności w leczeniu infekcji dróg oddechowych i zapaleń ucha środkowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny mikrobiologicznie metabolit 14-hydroksy-klarytromycyna, który również przyczynia się do działania przeciwbakteryjnego. Farmakokinetyka leku jest nieliniowa, jednak stan stacjonarny osiągany jest szybko, w ciągu 2 dni regularnego dawkowania, co umożliwia szybkie uzyskanie efektu terapeutycznego.
14-hydroksyklarytromycyna, aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk makrolidowy, białko osocza, biodostępność leku, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka leku, infekcja dolnych dróg oddechowych, interakcja lekowa, klarytromycyna, metabolit aktywny, metabolizm leku, miąższ płuc, migdałki, niewydolność nerek, płyn ucha środkowego, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wydalanie nerkowe, zapalenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabion UNO 500 mg

Klabion UNO to tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu zawierająca 500 mg klarytromycyny (638,8 mg cytrynianu klarytromycyny). Preparat charakteryzuje się około 50% biodostępnością po podaniu doustnym, a stopień wchłaniania jest porównywalny do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu przy tych samych dawkach dobowych. Klarytromycyna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 70% w stężeniach terapeutycznych 0,45-4,5 µg/ml), z możliwością wysycenia miejsc wiązania przy stężeniach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny (45,0 µg/ml). Lek przenika efektywnie do tkanek, zwłaszcza wątroby i płuc, gdzie stosunek stężenia tkankowego do osoczowego wynosi 10-20. Maksymalne stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym po dawce 500 mg wynoszą 1,3 µg/ml dla klarytromycyny i 0,48 µg/ml dla aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny, wzrastając odpowiednio do 2,4 µg/ml i 0,67 µg/ml przy dawce 1000 mg.
14-hydroksyklarytromycyna, bezwzględna biodostępność, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, cytochrom P450, cytrynian klarytromycyny, kinetyka wchłaniania, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, stan stacjonarny, stężenie leku w tkankach, stężenie terapeutyczne, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, terapeutyczne stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klabax 125 mg/5 ml 125 mg/5 ml

Klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy o kodzie ATC J01FA09, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego obejmujące bakterie tlenowe i beztlenowe, Gram-dodatnie oraz Gram-ujemne. Mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu z podjednostką 50s rybosomów, co hamuje syntezę białek w komórkach bakterii. W badaniach in vitro klarytromycyna wykazuje niższe minimalne stężenia hamujące (MIC) w porównaniu do erytromycyny, co świadczy o jej wyższej skuteczności. Metabolit 14-hydroksyklarytromycyna również posiada aktywność przeciwbakteryjną, szczególnie silną wobec Haemophilus influenzae, gdzie jest dwukrotnie bardziej efektywny niż związek macierzysty. Antybiotyk wykazuje zarówno działanie bakteriostatyczne, jak i bakteriobójcze, co zwiększa jego efektywność kliniczną.
14-hydroksyklarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteria tlenowa, działanie bakteriobójcze, działanie bakteriostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, EUCAST, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, oporność bakterii, podjednostka 50S rybosomu, Staphylococcus, stężenie graniczne, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, synteza białek, Viridans streptococcus
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klarmin 250 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 50%, a jej kumulacja jest minimalna. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, dlatego lek można podawać niezależnie od posiłku. W osoczu klarytromycyna wiąże się z białkami w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 µg/ml), a przy bardzo wysokich stężeniach (45 µg/ml) wiązanie spada do 41%. Lek i jego aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna osiągają wielokrotnie wyższe stężenia w tkankach (np. wątroba, płuca: stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie wynosi jedynie 1-2% stężenia w surowicy. Po podaniu dawki 250 mg dwa razy na dobę, Cmax klarytromycyny w osoczu wynosi około 1 µg/ml, a metabolitu 0,6 µg/ml, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg dwa razy na dobę Cmax klarytromycyny wzrasta do około 2,7-2,9 µg/ml, a metabolitu do 0,83-0,88 µg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach.
14-hydroksyklarytromycyna, AUC, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność, błona śluzowa żołądka, czynność nerek, dysfagia, interakcja farmakodynamiczna, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, migdałek podniebienny, modyfikacja dawkowania, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza