biodostępność tadalafilu
Biodostępność tadalafilu, aktywnego składnika leku Cialis, wynosi około 80%, co oznacza, że znaczna część dawki doustnej dociera do krążenia ogólnoustrojowego. To wartość wyższa w porównaniu do innych inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co przekłada się na skuteczność kliniczną preparatu.
Wchłanianie tadalafilu z przewodu pokarmowego jest stosunkowo szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 2 godzinach od przyjęcia. Co istotne, pokarm nie wpływa znacząco na szybkość i stopień wchłaniania tadalafilu, co pozwala na przyjmowanie leku niezależnie od posiłków.
Okres półtrwania tadalafilu wynosi około 17,5 godziny, co jest wartością znacznie wyższą niż w przypadku innych leków z tej grupy. Ta właściwość farmakokinetyczna przekłada się na dłuższy czas działania leku, sięgający nawet 36 godzin, co jest podstawą do stosowania tadalafilu zarówno w terapii doraźnej, jak i w schemacie codziennego dawkowania.
Metabolizm tadalafilu zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450, co ma istotne znaczenie kliniczne ze względu na potencjalne interakcje z inhibitorami lub induktorami tego enzymu. Głównym metabolitem jest metylokatechol, który następnie ulega dalszym przemianom i jest wydalany głównie z kałem (około 61% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 36%).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Belupo 10 mg
Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Belupo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienne u pacjentów z zaburzeniami nerek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – wykazuje aktywność na PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż związek macierzysty. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
białko osocza, biodostępność tadalafilu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cukrzyca, CYP3A4, dystrybucja tadalafilu, ekspozycja na tadalafil, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny tadalafilu, stężenie terapeutyczne, tadalafil, wchłanianie tadalafilu, właściwości farmakokinetyczne tadalafilu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby