6-O-metyloerytromycyna
6-O-metyloerytromycyna to półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy, będący pochodną erytromycyny. Modyfikacja w postaci grupy metylowej przy atomie tlenu w pozycji 6 cząsteczki erytromycyny nadaje jej zwiększoną stabilność w środowisku kwaśnym oraz poprawia biodostępność po podaniu doustnym.
Związek ten wykazuje działanie bakteriostatyczne poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co hamuje syntezę białek patogenów. Spektrum działania 6-O-metyloerytromycyny obejmuje bakterie Gram-dodatnie, niektóre Gram-ujemne oraz atypowe patogeny układu oddechowego, w tym Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae i Legionella pneumophila.
W praktyce klinicznej 6-O-metyloerytromycyna stosowana jest w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zakażeń skóry i tkanek miękkich oraz niektórych zakażeń przenoszonych drogą płciową. Stanowi alternatywę dla pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki beta-laktamowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar 125 mg/5 ml
Klarytromycyna w postaci granulatu do zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml oraz 250 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem głównie w jelicie czczym, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym tabletki 250 mg. Biodostępność zawiesiny jest porównywalna lub nieco wyższa niż tabletek, a profil farmakokinetyczny u dzieci jest zbliżony do dorosłych. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 250 mg dwa razy na dobę wynoszą 1-2 μg/ml, a po dawce 500 mg dwa razy na dobę osiągają 2,8 μg/ml. U dzieci po dawce 7,5 mg/kg dwa razy na dobę Cₘₐₓ klarytromycyny wynosi 4,60 μg/ml, a aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny 1,64 μg/ml, z czasem do maksymalnego stężenia około 2,8 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Klarytromycyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (200-400 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~70%), z wysoką penetracją do tkanek, zwłaszcza płuc i ścięgien.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, farmakokinetyka nieliniowa, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas solny, metabolit 14-hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar forte 500 mg
Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym dawki 250 mg. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 μg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz około 2,8 μg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje nieliniową farmakokinetykę z powodu wysycenia metabolizmu wątrobowego (cytochrom P450), a jej okres półtrwania wynosi 2-4 godziny (dla 250 mg) i około 5 godzin (dla 500 mg). Aktywny metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenie maksymalne 0,6 μg/ml i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania 5-6 godzin, co przedłuża działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny stężenia leku ustala się w ciągu 2 dni regularnego podawania.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dekladynozyloklarytromycyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka klarytromycyny, Helicobacter pylori, infekcja układu oddechowego, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, układ cytochromu P450, wiązanie z białkami osocza, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar mite 250 mg
Klarytromycyna, substancja czynna leków Lekoklar mite (250 mg) i Lekoklar forte (500 mg), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 µg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz 2,8 µg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje stabilność w kwaśnym środowisku żołądka i szybkie osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Metabolit 14-hydroksylowy, aktywny mikrobiologicznie, osiąga stężenie maksymalne 0,6 µg/ml przy dawce 250 mg 2x/dobę. Okres półtrwania klarytromycyny wynosi 2-4 godziny dla dawki 250 mg i wydłuża się do 5 godzin przy dawce 500 mg, natomiast metabolit 14-OH cechuje się okresem półtrwania 5-6 godzin.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka nieliniowa, Helicobacter pylori, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kompartment, metabolit 14-hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ścięgno, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar 250 mg/5 ml
Lek Lekoklar zawiera klarytromycynę, makrolidowy antybiotyk o specyficznym profilu farmakokinetycznym, obejmującym szybkie i efektywne wchłanianie głównie w jelicie czczym oraz znaczący metabolizm pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością około 50% dla tabletek 250 mg. Biodostępność zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml) jest porównywalna lub nieco wyższa niż formy tabletowej, a obecność pokarmu jedynie nieznacznie opóźnia wchłanianie bez wpływu na całkowitą biodostępność. Maksymalne stężenia klarytromycyny w osoczu po dawce 250 mg dwa razy na dobę wynoszą 1-2 μg/ml, a po dawce 500 mg dwa razy na dobę wzrastają do 2,8 μg/ml. U dzieci po dawce 7,5 mg/kg dwa razy na dobę Cmax wynosi 4,60 μg/ml, a AUC 15,7 μg⋅h/ml, z Tmax około 2,8 godziny. Metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenia do 1,64 μg/ml u dzieci i 0,6 μg/ml u dorosłych, wykazując aktywność przeciwbakteryjną i wspomagając działanie leku macierzystego.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność leku, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, Helicobacter pylori, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas solny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek