induktor CYP3A o średniej sile działania
Induktor CYP3A o średniej sile działania to substancja, która zwiększa aktywność enzymu cytochromu P450 3A (CYP3A) w stopniu umiarkowanym. Enzymy CYP3A stanowią najliczniejszą podrodzinę cytochromu P450 i odpowiadają za metabolizm około 50% stosowanych klinicznie leków.
Induktory CYP3A o średniej sile powodują zwiększenie ekspresji genów kodujących te enzymy, co prowadzi do nasilenia metabolizmu leków będących substratami CYP3A. W praktyce klinicznej skutkuje to obniżeniem stężenia tych leków w osoczu i potencjalnym zmniejszeniem ich skuteczności terapeutycznej. Do induktorów CYP3A o średniej sile działania zalicza się m.in. bosentan, efawirenz, modafinil, nafcylinę i niektóre preparaty ziołowe.
Interakcje z induktorami CYP3A o średniej sile są istotne klinicznie, ale mniej nasilone niż w przypadku silnych induktorów (jak ryfampicyna czy karbamazepina). Przy jednoczesnym stosowaniu tych substancji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A należy rozważyć dostosowanie dawki lub monitorowanie stężenia leku, aby zapewnić odpowiednią skuteczność terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bosutinib Stada 500 mg
Bosutynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, zwiększają ekspozycję na bosutynib nawet 5,2-krotnie (Cmax) i 8,6-krotnie (AUC), natomiast inhibitory o średniej sile działania, np. aprepitant, podnoszą Cmax 1,5-krotnie i AUC 2-krotnie. Z tego względu jednoczesne stosowanie bosutynibu z inhibitorami CYP3A silnymi i o średniej sile działania jest przeciwwskazane lub wymaga zmniejszenia dawki bosutynibu. Z kolei silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, mogą obniżyć ekspozycję na bosutynib do 6-14% wartości wyjściowej, co znacząco obniża jego skuteczność terapeutyczną i jest wskazaniem do unikania takiego skojarzenia. Ponadto, bosutynib wykazuje zależną od pH rozpuszczalność, a inhibitory pompy protonowej (np. lanzoprazol) mogą zmniejszać Cmax i AUC bosutynibu odpowiednio do 54% i 74%, co wymaga stosowania alternatywnych leków zobojętniających i rozdzielenia czasowego podawania.
białko oporności raka piersi, działanie niepożądane, enzym CYP3A, hepatotoksyczność, induktor CYP3A, induktor CYP3A o średniej sile działania, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A o średniej sile działania, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, łagodny induktor CYP3A, łagodny inhibitor CYP3A, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptyd transportujący aniony organiczne, produkt zobojętniający, ryzyko krwawienia, silny induktor CYP3A, silny inhibitor CYP3A, substrat P-glikoproteiny, toksyczność wątrobowa, wydłużenie odstępu QT