stężenie desloratadyny

Stężenie desloratadyny w surowicy krwi jest istotnym parametrem farmakologicznym pozwalającym na ocenę skuteczności terapeutycznej oraz bezpieczeństwa stosowania tego długo działającego, selektywnego antagonisty receptora histaminowego H1. Prawidłowe stężenie terapeutyczne desloratadyny mieści się zazwyczaj w zakresie 2-4 ng/ml, przy czym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest zwykle po 3 godzinach od podania doustnego.

Monitorowanie stężenia desloratadyny może być szczególnie istotne u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u których metabolizm leku może być upośledzony. U tych chorych obserwuje się wydłużony okres półtrwania desloratadyny, który standardowo wynosi około 27 godzin. Należy pamiętać, że desloratadyna jest aktywnym metabolitem loratadyny i jej działanie przeciwhistaminowe jest około 10-15 razy silniejsze.

Pomiar stężenia desloratadyny w praktyce klinicznej jest rzadko wykonywany ze względu na szeroki indeks terapeutyczny leku i niskie ryzyko toksyczności. Jednak w przypadkach braku odpowiedzi na standardowe dawkowanie, podejrzenia interakcji lekowych lub oceny compliance pacjenta, oznaczenie stężenia może dostarczyć cennych informacji klinicznych. Metodą referencyjną oznaczania jest wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC) z detekcją masową.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Delortan 5 mg

Desloratadyna, substancja czynna leku Delortan (5 mg w postaci tabletek powlekanych), jest długo działającym, pozbawionym działania uspokajającego antagonistą receptorów H1 histaminy o selektywnym działaniu obwodowym. Po podaniu doustnym nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące brak wpływu na sprawność psychoruchową, senność oraz odstęp QTc nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczną (do 45 mg/dobę). Desloratadyna hamuje uwalnianie cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresję selektyny P na komórkach śródbłonka, co może przyczyniać się do jej działania przeciwalergicznego, choć kliniczne znaczenie tych mechanizmów wymaga dalszych badań. Lek jest bezpieczny w stosowaniu łącznie z ketokonazolem i erytromycyną, a także nie nasila działania alkoholu na układ nerwowy.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista histaminy, całoroczne alergiczne zapalenie, Delortan, desloratadyna, erytromycyna, granulocyty zasadochłonne, interakcje lekowe, interleukiny, ketokonazol, komórki tuczne, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie, sprawność psychoruchowa, stężenie desloratadyny, układ krążenia, właściwości przeciwalergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek
Leksykon substancji czynnych
Desloratadyna – Właściwości farmakokinetyczne

Desloratadyna, metabolit loratadyny i lek przeciwhistaminowy II generacji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z oznaczalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiąganiem Cmax około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów występuje fenotyp wolnego metabolizmu, co skutkuje trzykrotnie wyższym Cmax, wydłużonym Tmax do około 7 godzin oraz znacząco wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin (w populacji ogólnej 27 godzin). U dzieci (2-11 lat) ze spowolnionym metabolizmem ekspozycja (AUC) jest nawet 6-krotnie wyższa, a okres półtrwania sięga około 120 godzin. Desloratadyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (83-87%), co ogranicza potencjał interakcji lekowych, a badania nie wykazały klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu 5-20 mg raz na dobę przez 14 dni. Różne formy farmaceutyczne (tabletki, syrop, roztwór doustny) są biorównoważne.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, białko osocza, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, farmakokinetyka desloratadyny, fenotyp wolnego metabolizmu, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, metabolit loratadyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie desloratadyny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 0,5 mg/ml

Desloratadyna, substancja czynna roztworu doustnego Deslodyna (0,5 mg/ml), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3 godzin po podaniu, z okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów (zarówno dorosłych, jak i dzieci 2-11 lat) obserwuje się spowolniony metabolizm desloratadyny, co skutkuje znacznym wzrostem Cmax (3-4-krotnym u dzieci i dorosłych) oraz wydłużonym okresem półtrwania (do 89 godzin u dorosłych i 120 godzin u dzieci). Pomimo tych różnic, ekspozycja na lek przy dawkach dostosowanych do wieku pozostaje porównywalna, a profil bezpieczeństwa nie odbiega od populacji ogólnej. Nie stwierdzono wpływu pokarmu ani soku grejpfrutowego na farmakokinetykę leku, a różne postacie farmaceutyczne (syrop, tabletki, roztwór) są biorównoważne.
3-hydroksydesloratadyna, AUC, badanie farmakokinetyczne, białko osocza krwi, biodostępność desloratadyny, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, cytochrom CYP3A4, Deslodyna, desloratadyna, dystrybucja desloratadyny, eliminacja desloratadyny, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, spowolniony metabolizm, stężenie desloratadyny

stężenie desloratadyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Delortan 5 mg

Desloratadyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 0,5 mg/ml