inkretyna GLP-1
Inkretyna GLP-1 (Glukagonopodobny peptyd-1) to hormon peptydowy wydzielany przez komórki L jelita cienkiego w odpowiedzi na posiłek. Jego główną funkcją jest stymulacja wydzielania insuliny w sposób zależny od glukozy, co oznacza, że działa tylko przy podwyższonym poziomie glukozy we krwi, minimalizując ryzyko hipoglikemii.
GLP-1 wykazuje szereg korzystnych działań metabolicznych: hamuje wydzielanie glukagonu, spowalnia opróżnianie żołądka, zmniejsza apetyt poprzez działanie na ośrodek sytości w podwzgórzu oraz zwiększa biosyntezę insuliny. Dodatkowo, badania wskazują na potencjalne działanie protekcyjne wobec komórek beta trzustki oraz korzystny wpływ kardioprotekcyjny.
W praktyce klinicznej wykorzystuje się analogi GLP-1 (agoniści receptora GLP-1) w terapii cukrzycy typu 2, otyłości oraz w niektórych przypadkach zespołu metabolicznego. Leki te, jak semaglutyd, dulaglutyd czy liraglutyd, charakteryzują się wydłużonym czasem działania w porównaniu do endogennego GLP-1, który jest szybko inaktywowany przez enzym DPP-4 (dipeptydylopeptydazę-4).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Wildagliptyna – Właściwości farmakodynamiczne
Wildagliptyna, jako silny i selektywny inhibitor DPP-4, zwiększa stężenie endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, co poprawia glukozozależne wydzielanie insuliny przez komórki beta oraz normalizuje wydzielanie glukagonu przez komórki alfa, prowadząc do korzystnej regulacji stosunku insulina/glukagon podczas hiperglikemii. W dawkach 50-100 mg/dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się istotną poprawę markerów funkcji komórek beta, takich jak HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny oraz reakcję na test tolerancji posiłku. Wildagliptyna nie wpływa na opróżnianie żołądka, co ogranicza działania niepożądane typowe dla agonistów receptora GLP-1. Jej glukozozależny mechanizm działania minimalizuje ryzyko hipoglikemii, co potwierdzają badania kliniczne, w których częstość hipoglikemii była znacząco niższa niż przy stosowaniu sulfonylomocznika czy gliklazydów.
cukrzyca typu 2, działanie insulinotropowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliklazyd, glimepiryd, glukagonopodobny peptyd-1, glukozozależny peptyd insulinotropowy, hipoglikemia, HOMA-β, inkretyna GLP-1, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, metformina, niewydolność serca, opróżnianie żołądkowe, peptydaza dipeptydylowa IV, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, rozyglitazon, stosunek proinsuliny do insuliny, tiazolidynodion, wątrobowe wytwarzanie glukozy, wildagliptyna, wydzielanie glukagonu, wysepki Langerhansa, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, żołądkowy peptyd hamujący