inhibitor 5α-reduktazy typu II
Inhibitor 5α-reduktazy typu II to substancja hamująca działanie enzymu 5α-reduktazy typu II, który odpowiada za konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT). DHT jest silnym androgenem odgrywającym kluczową rolę w rozwoju męskich cech płciowych oraz w patogenezie takich schorzeń jak łysienie androgenowe czy przerost gruczołu krokowego.
W praktyce klinicznej inhibitory 5α-reduktazy typu II, takie jak finasteryd czy dutasteryd, są stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), zmniejszając rozmiar prostaty i łagodząc objawy z dolnych dróg moczowych. Finasteryd w mniejszej dawce jest również zarejestrowany do leczenia łysienia androgenowego u mężczyzn, gdzie zmniejsza utratę włosów i stymuluje ich odrost.
Mechanizm działania tych leków polega na selektywnym hamowaniu izoformy typu II enzymu 5α-reduktazy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia DHT w surowicy o około 70%, przy jednoczesnym niewielkim wzroście poziomu testosteronu. Skutki kliniczne obserwuje się zwykle po 3-6 miesiącach regularnego stosowania.
Należy pamiętać, że inhibitory 5α-reduktazy typu II mogą powodować działania niepożądane, takie jak zaburzenia erekcji, zmniejszenie libido czy zaburzenia ejakulacji. Ponadto, ich stosowanie może maskować wzrost stężenia PSA (swoistego antygenu sterczowego), co należy uwzględnić w diagnostyce raka prostaty.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Finaride 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące finasterydu, uzyskane w standardowych badaniach toksykologicznych, genotoksycznych i kancerogennych, nie wykazały istotnego zagrożenia dla ludzi. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej na samcach szczurów zaobserwowano zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych oraz obniżenie wskaźnika płodności, co jest związane z farmakologicznym działaniem finasterydu jako inhibitora 5α-reduktazy typu II. W badaniach rozwojowych u potomstwa płci męskiej samic szczurów eksponowanych na dawki ≥100 µg/kg mc./dobę stwierdzono spodziectwo z częstością od 3,6% do 100%, a także inne zmiany rozwojowe, takie jak opóźnione oddzielanie napletka czy skrócenie odległości odbytowo-płciowej. Okres krytyczny dla tych efektów przypada na 16.-17. dzień ciąży. U potomstwa płci żeńskiej nie zaobserwowano nieprawidłowości związanych z ekspozycją prenatalną na finasteryd.
badanie genotoksyczne, badanie toksykologiczne, brodawki sutkowe, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, feminizacja płodów męskich, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy typu II, napletek, pęcherzyki nasienne, płodność, spodziectwo, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, wada cewki moczowej - Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy typu II, stosowany jest w dawkach 5 mg w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz 1 mg w terapii łysienia androgenowego u mężczyzn. Ze względu na mechanizm działania, który hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub mogących zajść w ciążę, ze względu na ryzyko teratogenne, szczególnie nieprawidłowego rozwoju zewnętrznych narządów płciowych u płodów męskich. Kobiety w ciąży nie powinny mieć kontaktu z pokruszonymi lub przełamanymi tabletkami, a w przypadku aerozolu Finjuve kontakt z produktem jest całkowicie zabroniony. U mężczyzn stosujących finasteryd w dawce 5 mg/dobę wykrywano niewielkie ilości substancji w nasieniu, co wymaga stosowania prezerwatyw podczas stosunków, jeśli partnerka jest lub może być w ciąży, aby zminimalizować ryzyko ekspozycji płodu na lek.
dihydrotestosteron, ekspozycja na finasteryd, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy typu II, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie androgenowe, narażenie na nasienie, niepłodność, nieprawidłowy rozwój narządów płciowych, normalizacja jakości nasienia, przemiana testosteronu, ryzyko teratogenne, wchłanianie przez skórę, zaburzenie płodności, zła jakość nasienia