farmakodynamika remifentanylu
Remifentanyl jest syntetycznym opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy anilidopiperydyn, który wykazuje silne działanie agonistyczne na receptory opioidowe μ. Jego farmakodynamika charakteryzuje się bardzo szybkim początkiem działania (30-60 sekund) oraz krótkim czasem działania (5-10 minut), co wynika z unikalnej struktury chemicznej zawierającej łatwo hydrolizowany wiązanie estrowe.
W przeciwieństwie do innych opioidów, remifentanyl jest metabolizowany przez niespecyficzne esterazy osoczowe i tkankowe, co skutkuje szybką inaktywacją leku niezależnie od funkcji wątroby i nerek. Ta cecha sprawia, że lek nie wykazuje kumulacji nawet przy długotrwałym stosowaniu, co jest szczególnie korzystne podczas długich procedur anestezjologicznych.
Działania farmakodynamiczne remifentanylu obejmują silną analgezję, depresję oddechową zależną od dawki, sztywność mięśni (zwłaszcza przy szybkim podaniu), bradykardię oraz sedację. Lek nie powoduje uwalniania histaminy, co zmniejsza ryzyko niestabilności hemodynamicznej. Ze względu na krótki okres półtrwania, remifentanyl stosuje się głównie w anestezji dożylnej, procedurach ambulatoryjnych oraz w intensywnej terapii w formie ciągłego wlewu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Remifentanil B. Braun 5 mg
Remifentanil B. Braun, jako agonista receptorów opioidowych μ, wywołuje działania niepożądane typowe dla opioidów, z szybkim ustępowaniem objawów po zaprzestaniu podawania, zwykle w ciągu kilku minut, co wynika z jego specyficznego profilu farmakokinetycznego. Do bardzo często występujących działań należą sztywność mięśni szkieletowych, hipotonia oraz nudności i wymioty. Często obserwuje się bradykardię, wzrost ciśnienia tętniczego w okresie pooperacyjnym, ostre zahamowanie czynności ośrodka oddechowego oraz bezdech, a także świąd i dreszcze pooperacyjne. Rzadko występują reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, sedacja w fazie wybudzania, asystolia lub zatrzymanie akcji serca (w skojarzeniu z innymi środkami do znieczulenia ogólnego), a także zaparcia i ból pooperacyjny. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się zgodnie z przyjętymi standardami, np. bardzo często ≥ 1/10, często ≥ 1/100 do < 1/10, rzadko ≥ 1/10 000 do < 1/1 000.
agonista receptorów opioidowych, anafilaksja, asystolia, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, ból pooperacyjny, bradykardia, depresja oddechowa, dreszcze pooperacyjne, drgawka, farmakodynamika remifentanylu, hipoksja, hipotonia, nadciśnienie, nadciśnienie tętnicze, nudności i wymioty, pobudzenie psychoruchowe, profil farmakokinetyczny, reakcja nadwrażliwości, remifentanyl, sedacja, świąd, sztywność mięśni szkieletowych, tachykardia, tolerancja lekowa, uzależnienie od leku, zaparcie, zatrzymanie akcji serca, zespół odstawienia opioidów, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultiva 1 mg
Remifentanyl, selektywny agonista receptorów opioidowych μ, charakteryzuje się wyjątkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjne dostosowanie analgezji podczas zabiegów operacyjnych. Jego szybki metabolizm przez nieswoiste esterazy krwi i tkanek, niezależny od funkcji wątroby i nerek, prowadzi do powstania metabolitu karboksylowego o minimalnej aktywności farmakologicznej (1/4600 siły działania remifentanylu). U młodych, zdrowych dorosłych średni klirens wynosi 40 ml/min/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 350 ml/kg. W populacji pediatrycznej obserwuje się zwiększony klirens i objętość dystrybucji u młodszych dzieci, które osiągają wartości dorosłych około 17. roku życia, przy zachowaniu porównywalnego okresu półtrwania. U osób powyżej 65. roku życia klirens zmniejsza się o około 25%, a wrażliwość farmakodynamiczna wzrasta (EC50 dla fal delta EEG zmniejszona o 50%), co wymaga redukcji dawki początkowej o 50% i indywidualnej titracji. Remifentanyl nie ulega istotnym zmianom farmakokinetycznym u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, choć kumulacja metabolitu karboksylowego może wystąpić u chorych z zaburzeniami nerek, nie powodując jednak klinicznie istotnych efektów opioidowych.
agonista receptora opioidowego, antagonista opioidowy, cholinesteraza osoczowa, depresja oddechowa, dializoterapia, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie teratogenne, fale delta EEG, farmakodynamika remifentanylu, hemodializa, klasyfikacja ASA, kwas karboksylowy, nieswoista esteraza, objętość dystrybucji, oddział intensywnej opieki medycznej, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, populacja pediatryczna, potencjał czynnościowy, potencjał genotoksyczny, przeszczep wątroby, receptor opioidowy μ, remifentanyl, uwalnianie histaminy, wiązanie z białkami osocza, włókna Purkinjego, zaburzenia czynności wątroby