klirens eksemestanu
Klirens eksemestanu odnosi się do szybkości, z jaką organizm eliminuje ten lek z krwiobiegu. Eksemestan jest nieodwracalnym inhibitorem aromatazy stosowanym w leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez utlenianie przez cytochrom P450 3A4 oraz redukcję przez aldoketoreduktazę.
Klirens eksemestanu wynosi około 45 l/h, co wskazuje na jego stosunkowo szybką eliminację z organizmu. Okres półtrwania leku wynosi około 24 godzin, co uzasadnia jego dawkowanie raz na dobę. Warto zauważyć, że klirens eksemestanu może być zmieniony u pacjentek z niewydolnością wątroby, co niekiedy wymaga dostosowania dawki.
Zmienność w klirensie eksemestanu może być również związana z interakcjami lekowymi, szczególnie z induktorami lub inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 może zwiększać klirens leku, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność terapeutyczną, podczas gdy inhibitory mogą zmniejszać klirens, zwiększając ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Eksemestan, podawany doustnie w dawce 25 mg w postaci tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 18 ng/ml po 2 godzinach. Biodostępność leku jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia, a obecność pokarmu zwiększa ją o 40%. Objętość dystrybucji wynosi około 20 000 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową, a okres półtrwania to 24 godziny. Eksemestan wiąże się w 90% z białkami osocza, nie wykazuje wiązania z erytrocytami i nie kumuluje się przy wielokrotnym podawaniu. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i aldoketoreduktazę, a klirens wynosi 500 l/h. Wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi jedynie 1% dawki, natomiast metabolity są eliminowane z moczem i kałem w równych proporcjach (po 40%).
aldoketoreduktaza, Astexana, białko osocza, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, czerwona krwinka, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, ekspozycja ogólnoustrojowa, hamowanie aromatazy, kinetyka dystrybucji, klirens eksemestanu, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa eksemestanu, stężenie w osoczu -
Leksykon leków
Eksemestan, podawany doustnie w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 18 ng/mL osiąganym po 2 godzinach (Tmax). Biodostępność leku jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego, a obecność pokarmu zwiększa ją o 40%. Objętość dystrybucji wynosi około 20 000 L, a okres półtrwania to 24 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w 90%, nie wykazując wiązania z elementami morfotycznymi krwi. Klirens eksemestanu wynosi 500 L/h, co wskazuje na szybką eliminację, a wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (1% w postaci niezmienionej), jak i z kałem (około 40% każdego z tych dróg w ciągu tygodnia). Farmakokinetyka leku jest liniowa, a po wielokrotnym podaniu nie obserwuje się kumulacji, co sprzyja bezpieczeństwu terapii długoterminowej.
aldoketoreduktaza, biodostępność, biodostępność biologiczna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, element morfotyczny krwi, Exemestan Symphar, hamowanie aromatazy, izoenzym CYP3A4, kinetyka leku, klirens eksemestanu, klirens kreatyniny, kumulacja w organizmie, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa ekspozycja, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa eksemestanu, redukcja grupy ketonowej, szlak metaboliczny, terapia onkologiczna, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon substancji czynnych
Eksemestan, stosowany w terapii raka piersi w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć całkowita dostępność biologiczna u ludzi jest ograniczona efektem pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 18 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach od podania. Podanie leku z pokarmem zwiększa dostępność biologiczną o 40%. Objętość dystrybucji jest bardzo duża (~20 000 l), a okres półtrwania wynosi 24 godziny, z liniową kinetyką dystrybucji. Eksemestan wiąże się silnie z białkami osocza (90%), niezależnie od stężenia, i nie wykazuje kumulacji po wielokrotnym podaniu. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenienie grupy metylenowej w pozycji 6 (CYP3A4) oraz redukcję grupy ketonowej w pozycji 17 (aldoketoreduktaza), a powstałe metabolity są nieaktywne lub słabiej hamują aromatazę. Klirens wynosi około 500 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz i kał, z jedynie 1% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej.
aldoketoreduktaza, aromataza, biodostępność biologiczna, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, kinetyka dystrybucji, klirens eksemestanu, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, rak piersi, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
