maleinian enalaprylu
Maleinian enalaprylu jest prolekiem należącym do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), który po wchłonięciu ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu – enalaprylatu. Jego główny mechanizm działania polega na hamowaniu konwertazy angiotensyny, enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II, silny wazopresor.
W praktyce klinicznej maleinian enalaprylu stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, dysfunkcji lewej komory po zawale mięśnia sercowego oraz nefropatii cukrzycowej. Poprzez zmniejszenie stężenia angiotensyny II i zwiększenie stężenia bradykininy, lek ten powoduje rozszerzenie naczyń tętniczych i żylnych, co prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca.
Standardowe dawkowanie maleinianu enalaprylu w leczeniu nadciśnienia tętniczego wynosi początkowo 5-10 mg na dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg na dobę w dawkach podzielonych. W niewydolności serca dawkowanie rozpoczyna się od niższych dawek (2,5 mg), które są stopniowo zwiększane w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta.
Do najczęstszych działań niepożądanych maleinianu enalaprylu należą: kaszel (występujący u około 10-20% pacjentów), hipotonia, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy oraz zaburzenia czynności nerek. Istotnym przeciwwskazaniem do stosowania leku jest ciąża (kategoria D w II i III trymestrze), obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie oraz obustronne zwężenie tętnic nerkowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Enarenal 10 mg
Enarenal (maleinian enalaprylu) w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne inhibitory ACE oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (42,81 mg w dawce 5 mg, 85,62 mg w dawce 10 mg, 171,25 mg w dawce 20 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest historia obrzęku naczynioruchowego związanego z terapią inhibitorami ACE, dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, ze względu na ryzyko zagrażających życiu reakcji obrzękowych w obrębie twarzy, języka, krtani lub głośni. Ponadto, stosowanie Enarenalu jest przeciwwskazane w drugim (13.-26. tydzień) i trzecim trymestrze ciąży z uwagi na ryzyko wad rozwojowych płodu, takich jak hipotensja, niewydolność nerek, hiperkaliemia oraz niedorozwój czaszki.
aliskiren, drugi trymestr ciąży, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipotensja, idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, maleinian enalaprylu, nadwrażliwość na składniki leku, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, trzeci trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enalapril Vitabalans 10 mg
Enalapryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością około 60%. Lek ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Enalaprylat wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (do 60%) i jest głównie wydalany przez nerki, stanowiąc około 40% wydalanej dawki, podczas gdy enalapryl w formie niezmienionej stanowi około 20%. Okres półtrwania enalaprylatu u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka enalaprylatu jest zbliżona do dorosłych, z nieco wydłużonym okresem półtrwania (14 godzin). Enalapryl może być przyjmowany niezależnie od posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne.
AUC, biodostępność enalaprylu, ciężka niewydolność nerek, enalapryl, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, maleinian enalaprylu, mleko matki, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Benalapril 5 5 mg
Benalapril, zawierający maleinian enalaprylu, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, może wywoływać działania niepożądane wpływające na sprawność psychomotoryczną pacjenta, takie jak zawroty głowy i zmęczenie. Objawy te, choć sporadyczne, stanowią istotne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu reakcji i błędnej oceny sytuacji. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność do wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub po zmianie dawkowania.
choroba współistniejąca, dawkowanie, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, edukacja terapeutyczna, interakcja lekowa, maleinian enalaprylu, objaw, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, tolerancja leku, wywiad medyczny, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Enarenal 20 mg
Enarenal (maleinian enalaprylu) jest dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem wartości ciśnienia tętniczego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego początkowa dawka wynosi od 5 do 20 mg raz na dobę, z zaleceniem rozpoczęcia od 5-10 mg u pacjentów z łagodnym nadciśnieniem. U pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, niedobór soli/płynów, niewyrównana niewydolność serca) oraz u osób wcześniej leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych, dawkę początkową należy ograniczyć do 5 mg lub mniej, pod ścisłym nadzorem, aby uniknąć ryzyka niedociśnienia ortostatycznego. Standardowa dawka podtrzymująca to 20 mg/dobę, maksymalna 40 mg/dobę. Monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w surowicy jest obligatoryjne.
beta-adrenolityk, czynność nerek, dializa, enalaprylat, GFR, glikozyd naparstnicy, klirens kreatyniny, lek moczopędny, maleinian enalaprylu, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydolność nerek, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie czynności lewej komory serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lercaprel 20 mg + 10 mg
Lercaprel to preparat łączący enalapryl, inhibitor ACE, oraz lerkanidypinę, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, co umożliwia synergistyczne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem samoistnym. Enalapryl hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, zmniejszając stężenie angiotensyny II i aldosteronu, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia oporu obwodowego, przy jednoczesnym zwiększeniu aktywności reninowej osocza. Lerkanidypina blokuje napływ jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, powodując ich rozluźnienie i zmniejszenie oporu naczyniowego. Farmakokinetyka enalaprylu charakteryzuje się początkiem działania po około 1 godzinie, maksymalnym efektem po 4-6 godzinach i utrzymaniem działania przez co najmniej 24 godziny. Lerkanidypina wykazuje długotrwałe działanie mimo krótkiego okresu półtrwania dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego. Terapia skojarzona wykazuje większą skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego niż monoterapia, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca i z niskim ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego.
aktywność reninowa osocza, albuminuria, angiotensyna II, antagonista wapnia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, działanie inotropowe, działanie wazodylatacyjne, działanie wazokonstrykcyjne, enzym konwertujący angiotensynę, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, maleinian enalaprylu, mięśnie gładkie naczyń, monoterapia, nadciśnienie samoistne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie ortostatyczne, normalizacja ciśnienia tętniczego, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, pochodna dihydropirydyny, przewlekła choroba nerek, retencja sodu, rozkład bradykininy, tachykardia odruchowa, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron, umiarkowane nadciśnienie, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydzielanie aldosteronu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enalapril Vitabalans 5 mg
Enalapril Vitabalans (5 mg) jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), którego substancją czynną jest maleinian enalaprylu, przekształcany po absorpcji do aktywnego enalaprylatu. Mechanizm działania polega na hamowaniu ACE, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Enalapryl wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe zarówno u pacjentów z wysokim, jak i niskim poziomem reniny, obniżając ciśnienie tętnicze bez istotnego przyspieszenia akcji serca i rzadko wywołując hipotensję ortostatyczną. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 1 godzinie, osiągając maksimum po 4-6 godzinach, a działanie utrzymuje się co najmniej 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się spadek oporu tętnic obwodowych i wzrost pojemności minutowej serca, a u chorych z niewydolnością serca – poprawę hemodynamiki, zmniejszenie ciśnienia zaklinowania włośniczek płucnych oraz poprawę tolerancji wysiłku fizycznego. Enalapril wykazuje również korzystny wpływ na funkcję nerek, zwiększając przepływ nerkowy i zmniejszając albuminurię u pacjentów z chorobą nerek, w tym cukrzycową nefropatią.
aktywność reninowa osocza, albuminuria, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, bradykinina, ciśnienie zaklinowania włośniczek płucnych, diuretyk tiazydowy, enalaprylat, filtracja kłębuszkowa, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipotensja ortostatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, maleinian enalaprylu, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność nerek, niewydolność serca, opór tętnic obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przepływ nerkowy, przewlekła choroba nerek, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie aldosteronu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Enalapril Vitabalans 20 mg
Enalapril, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na enalaprylu maleinian lub inne inhibitory ACE, a także u osób z historią obrzęku naczynioruchowego związanego z terapią ACE lub z dziedzicznym/idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym. Ponadto, stosowanie enalaprilu jest bezwzględnie przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Interakcje lekowe stanowią kolejne istotne przeciwwskazania: enalapril nie powinien być podawany jednocześnie z sakubitrylem i walsartanem (konieczne jest odczekanie co najmniej 36 godzin od ostatniej dawki) oraz z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR < 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym obrzęku naczynioruchowego.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, choroba naczyń nerkowych, ciężka niewydolność nerek, cukrzyca, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, enalapril, hipowolemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, maleinian enalaprylu, nadciśnienie tętnicze, nerki płodu, niewydolność serca, niewyrównana niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, sakubitryl z walsartanem, sartan, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Enarenal 10 mg
Enarenal to preparat zawierający maleinian enalaprylu, inhibitor konwertazy angiotensyny, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, z odpowiednią zawartością substancji czynnej w każdej tabletce. Tabletki 5 mg są podłużne, białe, obustronnie wypukłe i posiadają kreski dzielące umożliwiające podział na równe dawki, natomiast tabletki 10 mg i 20 mg są okrągłe, płaskie, białe i nie posiadają możliwości dzielenia. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 42,81 mg (5 mg), 85,62 mg (10 mg) oraz 171,25 mg (20 mg) na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Zawartość sodu w każdej tabletce jest poniżej 1 mmol (23 mg), co klasyfikuje lek jako „wolny od sodu”.
degradacja substancji czynnej, inhibitor konwertazy angiotensyny, karmeloza sodowa, laktoza jednowodna, maleinian enalaprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana modyfikowana, środek alkalizujący, środek rozsadzający, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, wodorowęglan sodu