tienamycyna
Tienamycyna to antybiotyk beta-laktamowy, prekursor karbapenemów, który został pierwotnie wyizolowany z bakterii Streptomyces cattleya w latach 70. XX wieku. Jest to związek o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, wykazujący aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych oraz beztlenowców.
W swojej naturalnej formie tienamycyna jest niestabilna chemicznie, co uniemożliwiło jej bezpośrednie zastosowanie kliniczne. Doprowadziło to do rozwoju pochodnych – stabilnych karbapenemów, takich jak imipenem, meropenem czy ertapenem, które są obecnie stosowane w lecznictwie. Mechanizm działania tienamycyny opiera się na wiązaniu z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), co prowadzi do zaburzenia syntezy ściany komórkowej bakterii.
Tienamycyna ma znaczenie historyczne w farmakologii antybiotyków jako związek macierzysty dla całej klasy karbapenemów – antybiotyków o najszerszym spektrum działania, często stosowanych jako opcja ostatniego rzutu w leczeniu zakażeń wieloopornymi szczepami bakteryjnymi. Odkrycie tienamycyny przyczyniło się do istotnego postępu w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Imipenem/Cilastatin Kabi to lek z grupy karbapenemów (kod ATC: J01DH51), zawierający imipenem oraz cilastatynę w stosunku 1:1. Imipenem, półsyntetyczna pochodna tienamycyny, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Cilastatyna jest inhibitorem dehydropeptydazy-I, chroniącym imipenem przed degradacją nerkową, co pozwala utrzymać terapeutyczne stężenia leku. Skuteczność imipenemu koreluje z czasem, w którym stężenie leku przekracza MIC (T>MIC). Oporność może wynikać ze zmniejszonej przepuszczalności błony, działania pomp wypływowych lub zmniejszonego powinowactwa PBP do leku. Imipenem jest odporny na większość beta-laktamaz, z wyjątkiem rzadkich karbapenemaz, a także nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków, co jest istotne w terapii szczepów opornych na chinolony, aminoglikozydy czy makrolidy.
Acinetobacter, aminoglikozyd, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotykoterapia celowana, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza hydrolizująca karbapenemy, białko wiążące penicylinę, cefalosporynaza, cefoksytyna, chinolon, dehydropeptydaza-I, działanie bakteriobójcze, Enterobacteriaceae, Enterococcus, Haemophilus influenzae, imipenem-cylastatyna, karbapenem, makrolid, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, paciorkowiec beta-hemolizujący, penicylinaza, Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, Streptomyces cattleya, synteza ściany komórkowej, tetracyklina, tienamycyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Imipenem z cylastatyną to lek przeciwbakteryjny z grupy beta-laktamów, stosowany ogólnie, kod ATC J01DH51. Imipenem działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Cylastatyna jest inhibitorem dehydropeptydazy-I, enzymu nerkowego metabolizującego imipenem, co zapobiega jego inaktywacji i zwiększa skuteczność leku. Skuteczność imipenemu koreluje z czasem utrzymywania stężenia powyżej MIC (minimalnego stężenia hamującego). Oporność na imipenem może wynikać ze zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej, aktywnego wypływu leku z komórki lub zmniejszonego powinowactwa PBP. Imipenem jest odporny na większość beta-laktamaz, z wyjątkiem rzadkich beta-laktamaz hydrolizujących karbapenemy.
acinetobacter baumannii, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, cefalosporynaza, cylastatyna, czas powyżej MIC, dehydropeptydaza-I, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecium, Escherichia coli, EUCAST, gronkowiec złocisty, imipenem, minimalne stężenie hamujące, mykoplazma, oporność krzyżowa, pałeczka hemofilna, pałeczka zapalenia płuc, penicylinaza, pompa błonowa, Pseudomonas aeruginosa, Streptomyces cattleya, tienamycyna - Leksykon substancji czynnych
Imipenem – Właściwości farmakodynamiczne
Imipenem, półsyntetyczna pochodna tienamycyny, jest stosowany w połączeniu z cylastatyną w stosunku 1:1, gdzie cylastatyna działa jako inhibitor dehydropeptydazy-I, zapobiegając nerkowej inaktywacji imipenemu. Mechanizm działania imipenemu polega na bakteriobójczym hamowaniu syntezy ściany komórkowej poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicylinę (PBP) u bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Skuteczność terapii koreluje z czasem utrzymywania stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Imipenem wykazuje odporność na większość beta-laktamaz, z wyjątkiem rzadkich enzymów hydrolizujących karbapenemy, a oporność może wynikać ze zmniejszonej przepuszczalności błony, działania pomp efflux lub zmniejszonego powinowactwa PBP do leku.
Acinetobacter, aminoglikozyd, antybiotyk beta-laktamowy, Bacillus, Bacteroides fragilis, bakterie beztlenowe, beta-laktamaza, beta-laktamaza hydrolizująca karbapenemy, białka wiążące penicylinę, Burkholderia pseudomallei, cefalosporynaza, chinolon, chlamydia, Chlamydophila, Citrobacter freundii, Clostridioides difficile, Clostridium perfringens, cylastatyna, dehydropeptydaza-I, działanie bakteriobójcze, efflux, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacterales, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, EUCAST, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, imipenem, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, legionella, makrolid, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Mycoplasma, oporność krzyżowa, penicylinaza, Peptostreptococcus, pompa błonowa, Prevotella, Proteus, Providencia, przepuszczalność błony zewnętrznej, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Stenotrophomonas maltophilia, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptomyces cattleya, tetracyklina, tienamycyna, Ureaplasma urealyticum, Veillonella, wrażliwość na metycylinę