cylastatyna
Cylastatyna to związek chemiczny stosowany w połączeniu z antybiotykami karbapenemowymi, głównie z imipenemem. Nie wykazuje ona sama działania przeciwbakteryjnego, ale pełni ważną funkcję jako inhibitor enzymu dehydropeptydazy-I, który znajduje się w rąbku szczoteczkowym kanalików nerkowych.
Głównym zadaniem cylastatyny jest zapobieganie szybkiej degradacji imipenemu w nerkach, co znacząco zwiększa jego biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Dzięki temu połączenie imipenem-cylastatyna może być stosowane w leczeniu ciężkich, wielolekoopornych zakażeń bakteryjnych, w tym zakażeń wewnątrzbrzusznych, szpitalnych zapaleń płuc czy powikłanych zakażeń układu moczowego.
Cylastatyna jest podawana wyłącznie dożylnie, w stałej proporcji 1:1 z imipenemem. Połączenie to znane jest pod nazwą handlową Tienam. Najczęstsze działania niepożądane związane z terapią skojarzoną obejmują dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, reakcje w miejscu podania oraz potencjalne reakcje nadwrażliwości.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Imipenem – Wskazania do stosowania
Imipenem, będący antybiotykiem karbapenemowym o szerokim spektrum działania, stosowany jest w połączeniu z cylastatyną, która zapobiega jego inaktywacji przez dehydropeptydazę-I w nerkach, co zwiększa stężenie aktywnego leku w układzie moczowym. Preparaty z imipenemem są wskazane w leczeniu ciężkich, często zagrażających życiu zakażeń, takich jak powikłane zakażenia jamy brzusznej, ciężkie zapalenia płuc (w tym szpitalne i związane z respiratorem), zakażenia śródporodowe i poporodowe, powikłane zakażenia układu moczowego oraz skóry i tkanek miękkich. Lek jest również stosowany u pacjentów z neutropenią i gorączką o prawdopodobnym podłożu bakteryjnym oraz w leczeniu bakteriemii powiązanej z wymienionymi zakażeniami. Imipenem jest dostępny w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji dożylnej, a dawkowanie dostosowuje się indywidualnie, uwzględniając ciężkość zakażenia, wrażliwość patogenu, wiek, masę ciała oraz czynność nerek.
aminoglikozyd, antybiotyk karbapenemowy, antybiotyk β-laktamowy, antybiotykooporność, badanie mikrobiologiczne, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteriemia, cylastatyna, dehydropeptydaza-I, glikopeptyd, imipenem z cylastatyną, infekcja wewnątrzbrzuszna, leczenie przeciwbakteryjne, martwicze zapalenie powięzi, neutropenia, polimyksyna, powikłane zakażenie jamy brzusznej, powikłane zakażenie tkanek miękkich, powikłane zakażenie układu moczowego, racjonalna antybiotykoterapia, respiratorowe zapalenie płuc, szpitalne zapalenie płuc, terapia skojarzona, zakażenie śródporodowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji o dawce 500 mg imipenemu (w formie imipenemu jednowodnego 530,1 mg) oraz 500 mg cylastatyny (w formie soli sodowej 530,7 mg) na fiolkę. Po rekonstytucji roztwór zawiera 5 mg/ml imipenemu i 5 mg/ml cylastatyny, a jedyną substancją pomocniczą jest wodorowęglan sodu. Zaleca się użycie 0,9% roztworu chlorku sodu jako rozpuszczalnika, unikając roztworów zawierających mleczany ze względu na niezgodności chemiczne. Produkt nie powinien być mieszany z innymi antybiotykami ani dodawany do nich. Preparat należy podawać jako świeżo przygotowany roztwór, a przed podaniem kontrolować obecność cząstek i przebarwień (zmiana koloru do żółtego nie wpływa na skuteczność).
antybiotyki, butelka infuzyjna, cylastatyna, fiolka, guma bromobutylowa, guma chlorobutylowa, imipenem, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, rekonstytucja leku, rozpuszczalnik, roztwór chlorku sodu, roztwór do infuzji, roztwór infuzyjny, sól sodowa cylastatyny, uszczelnienie flip-off, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Imipenem + Cilastatin AptaPharma (500 mg + 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) nie posiada odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Dane przedkliniczne, w tym badania na małpach, wskazują na potencjalną toksyczność reprodukcyjną, jednak ryzyko dla ludzi nie jest w pełni określone. Stosowanie leku w okresie ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Zarówno imipenem, jak i cilastatyna przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, a ich niska biodostępność po podaniu doustnym sugeruje minimalną ekspozycję niemowlęcia. Mimo to, decyzja o terapii u kobiet karmiących piersią wymaga rozważenia bilansu korzyści i ryzyka oraz ewentualnego czasowego przerwania karmienia.
badania kliniczne, badania przedkliniczne, biodostępność substancji, cylastatyna, działania niepożądane, farmakokinetyka, imipenem, Imipenem + Cilastatin, imipenem z cylastatyną, karmienie piersią, podanie doustne, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór do infuzji, terapia antybiotykowa, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Imipenem/Cilastatin Kabi, zawierający 500 mg imipenemu jednowodnego oraz 500 mg cylastatyny sodowej, jest stosowany dożylne w terapii zakażeń bakteryjnych. W badaniach klinicznych na 1723 pacjentach najczęściej obserwowano działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności (2,0%), biegunka (1,8%) i wymioty (1,5%). Reakcje skórne, w tym wysypka (0,9%), świąd (0,3%) i pokrzywka (0,2%), występowały niezbyt często. Istotne są również działania neurologiczne, zwłaszcza drgawki (0,4%), które mogą wymagać pilnej interwencji, szczególnie u pacjentów z predyspozycjami neurologicznymi. W miejscu podania najczęściej występowało zapalenie żył i/lub zakrzepowe zapalenie żył (3,1%), co wymaga monitorowania i ewentualnej zmiany miejsca wkłucia.
aminotransferazy, antybiotykoterapia, biegunka, ból w miejscu wstrzyknięcia, cylastatyna, drgawki, enzymy wątrobowe, fosfataza zasadowa, funkcje wątrobowe, gorączka, hepatocyty, hipotensja, imipenem jednowodny, niedokrwienie narządów, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, rumień, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, senność, stwardnienie żyły, świąd, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Imipenem/Cilastatin Kabi to preparat antybiotyczny dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający 500 mg imipenemu (w formie jednowodnej) oraz 500 mg cilastatyny (w formie soli sodowej) w każdej fiolce. Substancją pomocniczą jest wodorowęglan sodu, dostarczający około 1,6 mEq sodu (37,5 mg) na fiolkę, co jest istotne przy leczeniu pacjentów z ograniczeniem podaży sodu. Lek podaje się wyłącznie dożylnie po odpowiedniej rekonstytucji i rozcieńczeniu w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub, w wyjątkowych przypadkach, 5% roztworu glukozy. Stężenie końcowe imipenemu i cilastatyny w roztworze wynosi około 5 mg/ml. Preparat nie powinien być rozpuszczany w roztworach zawierających mleczany ze względu na niezgodności chemiczne, jednak dopuszcza się podawanie przez ten sam zestaw infuzyjny, co roztwory mleczanowe. Nie należy mieszać leku z innymi preparatami poza wymienionymi rozpuszczalnikami.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego Imipenem/Cilastatin Kabi wykazały korzystny profil bezpieczeństwa tego połączenia substancji czynnych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniły istotnych zagrożeń dla człowieka. W modelach zwierzęcych nefrotoksyczność imipenemu, obserwowana przy monoterapii, została skutecznie zneutralizowana przez cylastatynę podawaną w stosunku 1:1, co potwierdza mechanizm ochronny polegający na blokowaniu transportu imipenemu do komórek kanalików nerkowych. W badaniach teratologicznych na makakach jawajskich dawka (40 mg + 40 mg)/kg mc./dobę dożylna wywołała objawy toksyczności ogólnoustrojowej, takie jak wymioty, brak łaknienia, zmniejszenie masy ciała, biegunka, poronienia i zgony. Natomiast dawka około (100 mg + 100 mg)/kg mc./dobę (około 3-krotnie wyższa niż kliniczna) podawana w infuzji dożylnej wywołała jedynie sporadyczne wymioty bez działań teratogennych, choć zaobserwowano zwiększoną liczbę niezagnieżdżonych embrionów.
badanie teratologiczne, cylastatyna, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, działanie wewnątrzkomórkowe, genotoksyczność, imipenem, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, infuzja dożylna, kanalik nerkowy, makak jawajski, nefrotoksyczność, niezagnieżdżony embrion, potencjał karcynogenny, sól sodowa cylastatyny, toksyczność nerkowa, toksyczność ogólnoustrojowa, wodorowęglan sodu - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Cylastatyna, stosowana wyłącznie w połączeniu z imipenem w lekach dożylnych, nie była przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających jej wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, charakterystyki produktów leczniczych zawierających cylastatynę wskazują na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne. Do najważniejszych należą omamy, zaburzenia równowagi, senność oraz zawroty głowy, które mogą negatywnie wpływać na percepcję, koordynację ruchową oraz czujność pacjenta. Występowanie tych objawów jest indywidualne i nie u każdego pacjenta pojawią się one w takim samym nasileniu, co wymaga ostrożnej oceny klinicznej podczas terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, cylastatyna, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, imipenem, lek przeciwbakteryjny, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, senność, warunki szpitalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Imipenem – Przeciwwskazania stosowania
Imipenem, będący antybiotykiem z grupy karbapenemów, stosowany jest w preparatach łączonych z cylastatyną, która hamuje dehydropeptydazę-1 w nerkach, zapobiegając degradacji imipenemu i zwiększając jego stężenie w układzie moczowym. Preparaty te dostępne są w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Kluczowymi przeciwwskazaniami do ich stosowania są reakcje nadwrażliwości na imipenem, cylastatynę lub substancje pomocnicze (np. wodorowęglan sodu w dawce około 1,6 mEq sodu na fiolkę 500 mg + 500 mg), a także na inne antybiotyki karbapenemowe (meropenem, ertapenem, doripenem) oraz ciężkie reakcje alergiczne na inne beta-laktamy (penicyliny, cefalosporyny), takie jak anafilaksja czy zespół Stevensa-Johnsona.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyki beta-laktamowe, ciężka nadwrażliwość, ciężka reakcja skórna, cylastatyna, dehydropeptydaza-1, hipotensja, imipenem, karbapenem, karbapenemy, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, roztwór do infuzji, test alergologiczny, toksyczna nekroliza naskórka, wodorowęglan sodu, wywiad alergologiczny, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Imipenem – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Imipenem, będący antybiotykiem beta-laktamowym z grupy karbapenemów, stosowany jest w leczeniu ciężkich zakażeń i podawany jest w połączeniu z cylastatyną, która hamuje jego rozkład w nerkach, zwiększając biodostępność. Brak jest dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania imipenemu z cylastatyną u kobiet w ciąży, a dane doświadczalne na małpach wskazują na toksyczny wpływ na reprodukcję, choć ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone. Stosowanie preparatów (np. Imipenem + Cilastatin AptaPharma, Imipenem + Cylastatyna ELC) w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, co wymaga szczegółowej oceny stanu klinicznego pacjentki, charakteru zakażenia oraz dostępności alternatywnych terapii o lepszym profilu bezpieczeństwa.
antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, cylastatyna, działanie niepożądane, ekspozycja niemowlęcia, imipenem, karbapenem, leczenie zakażeń, podanie doustne, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zakażenie o ciężkim przebiegu - Leksykon substancji czynnych
Imipenem – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności imipenemu wykazały, że głównym efektem niepożądanym jest nefrotoksyczność, ograniczona do uszkodzeń nerek, która jednak jest skutecznie neutralizowana przez cylastatynę podawaną w stosunku 1:1. Mechanizm ochronny cylastatyny polega na blokowaniu transportu imipenemu do komórek kanalików nerkowych, co zostało potwierdzone w modelach zwierzęcych (króliki, małpy). Badania genotoksyczności nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka, natomiast brak jest danych dotyczących potencjału karcynogennego przy długotrwałym stosowaniu. W badaniach teratologicznych na ciężarnych makakach jawajskich stosowano dawki 40 mg + 40 mg/kg mc./dobę oraz około 100 mg + 100 mg/kg mc./dobę imipenemu z cylastatyną, podawane dożylnie, co odpowiada odpowiednio dawce klinicznej i jej trzykrotności u ludzi.
badanie przedkliniczne, badanie teratologiczne, bezpieczeństwo reprodukcyjne, cylastatyna, działanie teratogenne, genotoksyczność, implantacja zarodka, infuzja dożylna, kanaliki nerkowe, karcynogenność, mechanizm działania, nefrotoksyczność imipenemu, profil bezpieczeństwa, ryzyko onkogenne, substancja aktywna, teratologia, toksyczność matczyna, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Przedawkowanie
Cylastatyna jest stosowana wyłącznie w połączeniu z imipenemem, najczęściej w równych dawkach 500 mg + 500 mg, w preparatach takich jak Imipenem + Cilastatin AptaPharma czy Imipenem/Cilastatin Kabi. Przedawkowanie tej kombinacji manifestuje się głównie objawami neurologicznymi (drgawki, stany dezorientacji, splątanie, drżenie), żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty) oraz sercowo-naczyniowymi (hipotensja, bradykardia). Brak jest precyzyjnych danych dotyczących dawek wywołujących poszczególne objawy oraz specyficznego antidotum dla tej kombinacji leków.
bradykardia, cylastatyna, dezorientacja, drgawki, drżenie, funkcja nerek, funkcja wątroby, hemodializa, hipotensja, imipenem, imipenem z cylastatyną, mimowolne ruchy, napad drgawkowy, napad toniczno-kloniczny, niedociśnienie tętnicze, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, splątanie, wymioty, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zaburzenie świadomości, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Lek Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy (500 mg + 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na którykolwiek ze składników aktywnych – imipenem (imipenem jednowodny) lub cylastatynę (sól sodowa) – oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Każda fiolka zawiera 500 mg imipenemu i 500 mg cylastatyny, co po rekonstytucji daje roztwór o stężeniu 5 mg/ml każdej substancji. Preparat zawiera również 37,5 mg (1,63 mmol) sodu na fiolkę, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej, choć nie stanowi przeciwwskazania. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie u pacjentów z nadwrażliwością na inne karbapenemy (np. meropenem, ertapenem, doripenem) ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej.
antybiotyki beta-laktamowe, ciężka nadwrażliwość, ciężka reakcja skórna, cylastatyna, dieta niskosodowa, imipenem, karbapenemy, nadwrażliwość na antybiotyki, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, roztwór do infuzji, skurcz oskrzeli, toksyczna nekroliza naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy wykazały, że toksyczność imipenemu ogranicza się głównie do nerek, jednak jednoczesne podawanie cylastatyny w stosunku 1:1 skutecznie zapobiega nefrotoksyczności poprzez blokadę wnikania imipenemu do komórek kanalików nerkowych. W badaniach teratologicznych na ciężarnych makakach jawajskich stosowano dawki 40 mg + 40 mg/kg mc./dobę dożylnie, obserwując objawy toksyczności takie jak wymioty, brak łaknienia, zmniejszenie masy ciała, biegunka, poronienia oraz zgony. Przy wyższych dawkach około 100 mg + 100 mg/kg mc./dobę, podawanych w infuzji dożylnej, odnotowano minimalne objawy nietolerancji, brak zgonów oraz brak działania teratogennego, choć zaobserwowano zwiększoną liczbę niezagnieżdżonych embrionów, co może wskazywać na wpływ na wczesne etapy rozwoju zarodka.
badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie reprodukcyjne, badanie teratologiczne, badanie toksyczności, cylastatyna, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, imipenem, infuzja dożylna, kanalik nerkowy, makak jawajski, nietolerancja leku, niezagnieżdżony embrion, potencjał karcinogenny, toksyczność, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Działania niepożądane
Cylastatyna, stosowana w połączeniu z imipenemem, działa jako inhibitor dehydropeptydazy-I w kanalikach nerkowych, co zapobiega degradacji imipenemu i zwiększa jego biodostępność. W badaniach klinicznych obejmujących 1723 pacjentów dożylnie leczonych tym połączeniem, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były nudności (2,0%), biegunka (1,8%), wymioty (1,5%), wysypka (0,9%) oraz zakrzepowe zapalenie żył (3,1%). Inne istotne działania obejmują napady drgawek (0,4%), niedociśnienie tętnicze (0,4%) oraz zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej w surowicy. Działania niepożądane dotyczą różnych układów, w tym krwiotwórczego (np. pancytopenia, agranulocytoza), nerwowego (encefalopatia, mioklonie), skórnego (toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona) oraz nerek (ostra niewydolność nerek). Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie zagrażające życiu reakcje alergiczne i ciężkie reakcje skórne, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
agranulocytoza, aminotransferaza, azot mocznikowy, azotemia przednerkowa, bezmocz, biegunka, bilirubina, Clostridium difficile, cylastatyna, czas protrombinowy, dehydropeptydaza-I, drgawki, duszność, dyskineza, encefalopatia, eozynofilia, fosfataza zasadowa, granulocytopenia, hiperwentylacja, imipenem, kanaliki nerkowe, kandydoza, kołatanie serca, krwiomocz, krwotoczne zapalenie okrężnicy, leukopenia, miastenia, mioklonie, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, parestezje, piorunujące zapalenie wątroby, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, sinica, skąpomocz, świąd, szumy uszne, tachykardia, test Coombsa, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, trombocytoza, utrata słuchu, wielomocz, wymioty, wysypka, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie języka, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka i jelit, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
Imipenem + Cilastatin AptaPharma to antybiotyk o szerokim spektrum działania, dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający 500 mg imipenemu jednowodnego oraz 500 mg cylastatyny sodowej. Preparat jest wskazany do leczenia ciężkich, powikłanych zakażeń bakteryjnych u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia, w tym powikłanych zakażeń jamy brzusznej, ciężkiego zapalenia płuc (w tym szpitalnego i związanego z respiratorem), zakażeń śródporodowych i poporodowych, powikłanych zakażeń układu moczowego oraz skóry i tkanek miękkich. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w terapii gorączki neutropenicznej oraz bakteriemii powiązanej z wymienionymi zakażeniami. Podawanie odbywa się wyłącznie dożylnie w formie infuzji, a każda fiolka zawiera 37,5 mg (1,6 mmol) sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
antybiotykooporność, bakteriemia, ciężkie zapalenie płuc, cylastatyna, gorączka neutropeniczna, imipenem, neutropenia, odmiedniczkowe zapalenie nerek, ropień wewnątrzbrzuszny, szczep wielolekooporny, szpitalne zapalenie płuc, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie oportunistyczne, zakażenie poporodowe, zakażenie śródporodowe, zakażenie układu moczowego, zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc związane z respiratorem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Imipenem z cylastatyną to lek przeciwbakteryjny z grupy beta-laktamów, stosowany ogólnie, kod ATC J01DH51. Imipenem działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Cylastatyna jest inhibitorem dehydropeptydazy-I, enzymu nerkowego metabolizującego imipenem, co zapobiega jego inaktywacji i zwiększa skuteczność leku. Skuteczność imipenemu koreluje z czasem utrzymywania stężenia powyżej MIC (minimalnego stężenia hamującego). Oporność na imipenem może wynikać ze zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej, aktywnego wypływu leku z komórki lub zmniejszonego powinowactwa PBP. Imipenem jest odporny na większość beta-laktamaz, z wyjątkiem rzadkich beta-laktamaz hydrolizujących karbapenemy.
acinetobacter baumannii, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, cefalosporynaza, cylastatyna, czas powyżej MIC, dehydropeptydaza-I, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecium, Escherichia coli, EUCAST, gronkowiec złocisty, imipenem, minimalne stężenie hamujące, mykoplazma, oporność krzyżowa, pałeczka hemofilna, pałeczka zapalenia płuc, penicylinaza, pompa błonowa, Pseudomonas aeruginosa, Streptomyces cattleya, tienamycyna - Leksykon substancji czynnych
Imipenem – Właściwości farmakodynamiczne
Imipenem, półsyntetyczna pochodna tienamycyny, jest stosowany w połączeniu z cylastatyną w stosunku 1:1, gdzie cylastatyna działa jako inhibitor dehydropeptydazy-I, zapobiegając nerkowej inaktywacji imipenemu. Mechanizm działania imipenemu polega na bakteriobójczym hamowaniu syntezy ściany komórkowej poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicylinę (PBP) u bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Skuteczność terapii koreluje z czasem utrzymywania stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Imipenem wykazuje odporność na większość beta-laktamaz, z wyjątkiem rzadkich enzymów hydrolizujących karbapenemy, a oporność może wynikać ze zmniejszonej przepuszczalności błony, działania pomp efflux lub zmniejszonego powinowactwa PBP do leku.
Acinetobacter, aminoglikozyd, antybiotyk beta-laktamowy, Bacillus, Bacteroides fragilis, bakterie beztlenowe, beta-laktamaza, beta-laktamaza hydrolizująca karbapenemy, białka wiążące penicylinę, Burkholderia pseudomallei, cefalosporynaza, chinolon, chlamydia, Chlamydophila, Citrobacter freundii, Clostridioides difficile, Clostridium perfringens, cylastatyna, dehydropeptydaza-I, działanie bakteriobójcze, efflux, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacterales, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, EUCAST, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, imipenem, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, legionella, makrolid, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Mycoplasma, oporność krzyżowa, penicylinaza, Peptostreptococcus, pompa błonowa, Prevotella, Proteus, Providencia, przepuszczalność błony zewnętrznej, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Stenotrophomonas maltophilia, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptomyces cattleya, tetracyklina, tienamycyna, Ureaplasma urealyticum, Veillonella, wrażliwość na metycylinę - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Właściwości farmakodynamiczne
Cylastatyna jest kluczowym składnikiem preparatów zawierających imipenem, występując w stosunku wagowym 1:1 z antybiotykiem. Pełni rolę kompetycyjnego, odwracalnego i specyficznego inhibitora dehydropeptydazy-I (DHP-I) – enzymu nerkowego odpowiedzialnego za metabolizm i inaktywację imipenemu. Dzięki hamowaniu DHP-I, cylastatyna zapobiega szybkiej degradacji imipenemu w nerkach, co pozwala utrzymać jego terapeutyczne stężenie powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). W preparatach takich jak Imipenem + Cilastatin AptaPharma, cylastatyna występuje w formie soli sodowej w dawce 500 mg, co odpowiada 1:1 z imipenemem i zapewnia optymalną farmakokinetykę oraz biodostępność. Cechą charakterystyczną cylastatyny jest brak własnej aktywności przeciwbakteryjnej – jej działanie ogranicza się wyłącznie do ochrony imipenemu przed enzymatyczną degradacją, bez wpływu na mechanizmy oporności bakteryjnej.
antybiotyki beta-laktamowe, bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamazy bakteryjne, białka wiążące penicylinę, cylastatyna, cylastatyna sodowa, dehydropeptydaza-I, działanie przeciwbakteryjne, imipenem, inhibitor dehydropeptydazy, karbapenemy, minimalne stężenie hamujące, oporność bakteryjna, roztwór do infuzji, terapia antybiotykowa - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie cylastatyny jest ściśle powiązane z imipenem, podawanymi w stałej proporcji 1:1. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny ≥90 ml/min) zalecane dawki wynoszą odpowiednio: 500 mg co 6 godzin (2000 mg/dobę), 1000 mg co 8 godzin (3000 mg/dobę) lub 1000 mg co 6 godzin (4000 mg/dobę). W ciężkich zakażeniach lub przy mniej wrażliwych patogenach (np. Pseudomonas aeruginosa) preferuje się dawkę 1000 mg co 6 godzin, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 4000 mg. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny <90 ml/min) dawkę należy odpowiednio zmniejszyć, stosując schemat dawkowania dostosowany do stopnia niewydolności nerek, np. dla dawki 2000 mg/dobę: 400 mg co 6 godzin przy klirensie 60-89 ml/min, 300 mg co 6 godzin przy 30-59 ml/min, 200 mg co 6 godzin przy 15-29 ml/min. Pacjentom z klirensem ≤15 ml/min nie zaleca się stosowania cylastatyny, chyba że są poddawani hemodializie, wtedy dawki są dostosowane jak u pacjentów z klirensem 15-29 ml/min, podawane po dializie i co 12 godzin.
choroba OUN, cylastatyna, czynność nerek, dializa otrzewnowa, drgawki, gorączka neutropeniczna, hemodializa, imipenem, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, podanie dożylne, Pseudomonas aeruginosa, stężenie kreatyniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
Imipenem z cylastatyną (stosunek wagowy 1:1, po 500 mg każdego składnika w fiolce) to szerokospektralny antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów, stosowany do infuzji. Imipenem działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Cylastatyna jest inhibitorem dehydropeptydazy-I, chroniącym imipenem przed nerkową degradacją, nie wykazując przy tym aktywności przeciwbakteryjnej. Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas utrzymania stężenia leku powyżej MIC (T>MIC). Oporność na imipenem może wynikać z ograniczenia przepuszczalności błony zewnętrznej, aktywnego usuwania leku przez pompy efflux lub zmniejszonego powinowactwa PBP. Imipenem jest odporny na większość beta-laktamaz, z wyjątkiem rzadkich karbapenemaz, a oporność krzyżowa z innymi grupami antybiotyków nie występuje.
antybiotyk beta-laktamowy, atypowe zapalenie płuc, Bacteroides fragilis, bakteryjne zapalenie wsierdzia, beta-laktamaza, białka wiążące penicylinę, Clostridium perfringens, cylastatyna, dehydropeptydaza-I, działanie bakteriobójcze, Enterobacter aerogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, EUCAST, Haemophilus influenzae, imipenem, imipenem z cylastatyną, inhibitor kompetycyjny, karbapenem, Klebsiella pneumoniae, legioneloza, mechanizm działania, MIC, oporność krzyżowa, pozaszpitalne zapalenie płuc, przepuszczalność błony zewnętrznej, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptomyces cattleya, wartość graniczna MIC, zakażenie układu moczowego, zakażenie wewnątrzbrzuszne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia, zgorzel gazowa - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Przeciwwskazania stosowania
Cylastatyna jest stosowana wyłącznie w połączeniu z imipenemem, tworząc szerokospektralne leki przeciwdrobnoustrojowe. Sama cylastatyna nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego, lecz hamuje dehydropeptydazę-1 w kanalikach nerkowych, co zapobiega degradacji imipenemu i zwiększa jego stężenie w układzie moczowym. Przeciwwskazania do stosowania preparatów zawierających cylastatynę są tożsame z przeciwwskazaniami dla imipenem-cylastatyna i obejmują nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze, w tym wodorowęglan sodu, który dostarcza około 37,5 mg (1,6 mmol) sodu na fiolkę. Szczególną uwagę należy zwrócić na krzyżową nadwrażliwość z innymi karbapenemami (meropenem, ertapenem, doripenem) oraz ciężkie reakcje alergiczne na beta-laktamy, takie jak anafilaksja czy ciężkie reakcje skórne, które stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do terapii.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk karbapenemowy, cefalosporyna, ciężka reakcja skórna, cylastatyna, dehydropeptydaza-1, diagnostyka alergologiczna, doripenem, ertapenem, imipenem, kanalik nerkowy, karbapenem, meropenem, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, penicylina, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do infuzji, układ moczowy, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy to preparat do infuzji zawierający 500 mg imipenemu (jednowodnego) oraz 500 mg cylastatyny (w postaci soli sodowej) na fiolkę, co po rekonstytucji daje stężenie 5 mg/ml każdej substancji czynnej. Lek jest wskazany do leczenia powikłanych zakażeń bakteryjnych u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia, obejmujących m.in. zakażenia jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, ropnie, zakażenia pooperacyjne), ciężkie zapalenia płuc (szpitalne i związane z wentylacją mechaniczną), zakażenia śród- i poporodowe, powikłane zakażenia układu moczowego z czynnikami ryzyka (kamienie, ciała obce, anomalie anatomiczne), zakażenia skóry i tkanek miękkich wymagające interwencji chirurgicznej oraz gorączkę neutropeniczną i bakteriemię powiązaną z wymienionymi zakażeniami. Preparat jest szczególnie istotny w terapii zakażeń wywołanych przez patogeny wielolekooporne i mieszane flory tlenowe oraz beztlenowe.
antybiotykoterapia szerokospektralna, bakteriemia, cięcie cesarskie, ciężkie zapalenie płuc, cylastatyna, flora bakteryjna mieszana, gorączka neutropeniczna, imipenem, kamica moczowa, karbapenem, neutropenia, niedrożność dróg moczowych, oporność bakteryjna, patogen wielolekooporny, powikłane zakażenie jamy brzusznej, powikłane zakażenie skóry, powikłane zakażenie układu moczowego, respiratorowe zapalenie płuc, ropień wewnątrzbrzuszny, roztwór do infuzji, szpitalne zapalenie płuc, VAP, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg rodnych, zakażenie poporodowe, zakażenie śródporodowe, zakażenie tkanek miękkich, zapalenie otrzewnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne (imipenem jednowodny, cilastatyna sodowa) oraz na substancje pomocnicze, w tym wodorowęglan sodu (około 1,6 mEq sodu, tj. 37,5 mg na fiolkę). Przeciwwskazanie dotyczy także pacjentów z alergią na inne karbapenemy (meropenem, ertapenem, doripenem) ze względu na wysokie ryzyko reakcji krzyżowej. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości na beta-laktamy, takimi jak anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka czy zespół DRESS, które stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku.
antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny, ciężka reakcja skórna, cylastatyna, doripenem, ertapenem, hipotensja, imipenem, karbapenemy, lek przeciwbakteryjny, meropenem, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na składniki preparatu, obrzęk naczynioruchowy, penicyliny, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, toksyczna nekroliza naskórka, wodorowęglan sodu, wysypka polekowa z eozynofilią, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Wskazania do stosowania
Cylastatyna jest inhibitorem dehydropeptydazy-1 (DHP-1), enzymu odpowiedzialnego za nerkową degradację imipenemu, co skutkuje zwiększeniem stężenia i wydłużeniem okresu półtrwania imipenemu w organizmie. Cylastatyna nie wykazuje aktywności przeciwbakteryjnej, lecz jej obecność w preparatach złożonych (stosunek 1:1, np. 500 mg imipenemu + 500 mg cylastatyny) umożliwia skuteczne leczenie szerokiego spektrum zakażeń, w tym powikłanych zakażeń jamy brzusznej, ciężkiego zapalenia płuc (w tym szpitalnego i związanego z respiratorem), zakażeń śródporodowych i poporodowych, powikłanych zakażeń układu moczowego oraz skóry i tkanek miękkich. Preparaty te są wskazane u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia, z wyłączeniem niemowląt poniżej 1 roku ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
antybiotykoterapia empiryczna, badanie mikrobiologiczne, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakterie beztlenowe, bakteriemia, cylastatyna, dehydropeptydaza-1, imipenem, kanalik nerkowy, karbapenem, lekowrażliwość, martwicze zapalenie powięzi, neutropenia, odmiedniczkowe zapalenie nerek, okres półtrwania, patogen wielolekooporny, perforacja przewodu pokarmowego, przestrzeń zaotrzewnowa, rekonstytucja, respiratorowe zapalenie płuc, ropień wewnątrzbrzuszny, szczep oporny na antybiotyki, szpitalne zapalenie płuc, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie polimikrobowe, zakażenie śródporodowe, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego