sól sodowa cylastatyny
Sól sodowa cylastatyny to substancja stosowana w połączeniu z antybiotykami z grupy karbapenemów, głównie z imipenemem. Pełni rolę inhibitora enzymu dehydropeptydazy-1, który znajduje się w nerkach i normalnie rozkłada imipenem, zmniejszając jego skuteczność terapeutyczną.
Cylastatyna nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego, ale znacząco zwiększa stężenie imipenemu w układzie moczowym poprzez blokowanie jego degradacji w nerkach. Dzięki temu połączenie imipenemu z cylastatyną zwiększa skuteczność terapii zakażeń układu moczowego oraz zmniejsza ryzyko nefrotoksyczności.
Preparat zawierający sól sodową cylastatyny w połączeniu z imipenemem jest stosowany w leczeniu ciężkich infekcji wywołanych przez bakterie wrażliwe na karbapenemy, w tym infekcji wewnątrzbrzusznych, płucnych, ginekologicznych, kości i stawów oraz posocznic. Jest szczególnie cenny w terapii zakażeń wywołanych przez bakterie wielolekooporne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji o dawce 500 mg imipenemu (w formie imipenemu jednowodnego 530,1 mg) oraz 500 mg cylastatyny (w formie soli sodowej 530,7 mg) na fiolkę. Po rekonstytucji roztwór zawiera 5 mg/ml imipenemu i 5 mg/ml cylastatyny, a jedyną substancją pomocniczą jest wodorowęglan sodu. Zaleca się użycie 0,9% roztworu chlorku sodu jako rozpuszczalnika, unikając roztworów zawierających mleczany ze względu na niezgodności chemiczne. Produkt nie powinien być mieszany z innymi antybiotykami ani dodawany do nich. Preparat należy podawać jako świeżo przygotowany roztwór, a przed podaniem kontrolować obecność cząstek i przebarwień (zmiana koloru do żółtego nie wpływa na skuteczność).
antybiotyki, butelka infuzyjna, cylastatyna, fiolka, guma bromobutylowa, guma chlorobutylowa, imipenem, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, rekonstytucja leku, rozpuszczalnik, roztwór chlorku sodu, roztwór do infuzji, roztwór infuzyjny, sól sodowa cylastatyny, uszczelnienie flip-off, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego Imipenem/Cilastatin Kabi wykazały korzystny profil bezpieczeństwa tego połączenia substancji czynnych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniły istotnych zagrożeń dla człowieka. W modelach zwierzęcych nefrotoksyczność imipenemu, obserwowana przy monoterapii, została skutecznie zneutralizowana przez cylastatynę podawaną w stosunku 1:1, co potwierdza mechanizm ochronny polegający na blokowaniu transportu imipenemu do komórek kanalików nerkowych. W badaniach teratologicznych na makakach jawajskich dawka (40 mg + 40 mg)/kg mc./dobę dożylna wywołała objawy toksyczności ogólnoustrojowej, takie jak wymioty, brak łaknienia, zmniejszenie masy ciała, biegunka, poronienia i zgony. Natomiast dawka około (100 mg + 100 mg)/kg mc./dobę (około 3-krotnie wyższa niż kliniczna) podawana w infuzji dożylnej wywołała jedynie sporadyczne wymioty bez działań teratogennych, choć zaobserwowano zwiększoną liczbę niezagnieżdżonych embrionów.
badanie teratologiczne, cylastatyna, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, działanie wewnątrzkomórkowe, genotoksyczność, imipenem, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, infuzja dożylna, kanalik nerkowy, makak jawajski, nefrotoksyczność, niezagnieżdżony embrion, potencjał karcynogenny, sól sodowa cylastatyny, toksyczność nerkowa, toksyczność ogólnoustrojowa, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Dawkowanie Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy (500 mg + 500 mg) powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając rodzaj zakażenia, wrażliwość patogenów oraz funkcję nerek. U dorosłych i młodzieży z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >90 ml/min) stosuje się dawki: 500 mg + 500 mg co 6 godzin, 1000 mg + 1000 mg co 8 godzin lub 1000 mg + 1000 mg co 6 godzin. W ciężkich zakażeniach lub przy patogenach mniej wrażliwych, np. Pseudomonas aeruginosa, zalecana jest dawka 1000 mg + 1000 mg co 6 godzin, z maksymalną dawką dobową 4000 mg + 4000 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤90 ml/min) konieczne jest dostosowanie dawkowania zgodnie z tabelą modyfikacji, uwzględniającą całkowitą dawkę dobową i stopień upośledzenia funkcji nerek, np. dla klirensu 6-20 ml/min dawki wynoszą 250-500 mg podawane co 12 godzin w zależności od całkowitej dawki dobowej.
Produkt podaje się wyłącznie w formie infuzji dożylnej po rekonstytucji proszku, uzyskując roztwór o stężeniu 5 mg/ml imipenemu i 5 mg/ml cylastatyny. Każda fiolka zawiera 500 mg imipenemu (w postaci imipenemu jednowodnego 530,1 mg) oraz 500 mg cylastatyny (w postaci soli sodowej 530,7 mg), a także 37,5 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Czas trwania infuzji powinien być dostosowany do dawki i stanu klinicznego pacjenta zgodnie z charakterystyką produktu lub zaleceniami lekarza prowadzącego. Precyzyjne dawkowanie i monitorowanie funkcji nerek są kluczowe dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zakażenie, dawka dobowa, dieta sodowa, gorączka neutropeniczna, imipenem jednowodny, imipenem-cylastatyna, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, prawidłowa czynność nerek, Pseudomonas aeruginosa, rekonstytucja proszku, sól sodowa cylastatyny, wrażliwość patogenów, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy (500 mg + 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego leku w ciąży, a dane przedkliniczne wskazują na toksyczność reprodukcyjną u małp, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien stosować ten preparat w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, uwzględniając ciężkość zakażenia i dostępność alternatywnych terapii. W przypadku karmienia piersią, imipenem i cylastatyna przenikają do mleka w niewielkich ilościach, a ich niskie wchłanianie z przewodu pokarmowego niemowlęcia minimalizuje ryzyko działań niepożądanych u dziecka. Decyzja o kontynuacji karmienia powinna być oparta na analizie korzyści i ryzyka oraz stanie klinicznym matki.
antybiotyk, ciąża, działanie niepożądane, funkcje rozrodcze, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, imipenem-cylastatyna, karmienie piersią, laktacja, płodność, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, sól sodowa cylastatyny, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiek rozrodczy, zakażenie